【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及化學(xué)藥物，更具體地說，本專利技術(shù)涉及一種具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物及其制備方法、組合物和用途。
技術(shù)介紹
1、川射干是鳶尾科鳶尾屬植物鳶尾(iris?tectorum?maxim)的干燥根莖，別名藍(lán)蝴蝶、土知母、鐵扁擔(dān)等，主要分布于廣東、廣西、四川等。始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，收錄于2005年版《中國藥典》。其中醫(yī)用藥類似于射干，性味苦寒，歸肺經(jīng)，有清熱解毒，祛痰，利咽之功效，常用于熱毒痰火郁結(jié)，咽喉腫痛，痰涎壅盛，咳嗽氣喘等癥狀。臨床上主要用于治療呼吸道疾病，如上呼吸道感染、急慢性咽炎、支氣管炎和哮喘等。
2、如公告號(hào)cn116098912a的中國專利公開了一種用于治療慢性阻塞性肺疾病的黃酮苷組合，其將從射干中提取得到的鳶尾苷和紅車軸草苷組合用于治療慢性阻塞性肺疾病，取得良好效果。然而川射干中的活性物質(zhì)復(fù)雜多樣且作用未明確，為進(jìn)一步明確川射干中的活性物質(zhì)基礎(chǔ)，本專利技術(shù)對(duì)川射干的化學(xué)成分進(jìn)行研究，從川射干醇提取物中分離鑒定了鳶尾醛型三萜類新化學(xué)成分，并發(fā)現(xiàn)其抗癌作用。經(jīng)檢索，本專利技術(shù)的鳶尾醛型三萜類新化學(xué)成分并未被現(xiàn)有技術(shù)公開，如文獻(xiàn)1公開的射干的研究進(jìn)展及其質(zhì)量標(biāo)志物的預(yù)測(cè)分析中，涉及一種從射干中提取的三萜類化合物，但是結(jié)構(gòu)與本專利技術(shù)不同，且抗癌作用不明確。
3、文獻(xiàn)1：凌悅等.射干的研究進(jìn)展及其質(zhì)量標(biāo)志物的預(yù)測(cè)分析.中草藥，2022年3月第53卷第5期。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
1、本專利技術(shù)的第一個(gè)目的是提供一種具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型
2、本專利技術(shù)的第二個(gè)目的是提供一種所述具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物的制備方法，其以川射干藥材為原料，從醇提物中提取得到。
3、本專利技術(shù)的第三個(gè)目的是提供一種所述具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物在制備肺癌藥物中的應(yīng)用。
4、本專利技術(shù)的第四個(gè)目的是提供一種所述具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物在制備鼻咽癌藥物中的應(yīng)用。
5、本專利技術(shù)的第五個(gè)目的是提供一種所述具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物在制備乳腺癌藥物中的應(yīng)用。
6、本專利技術(shù)的第六個(gè)目的是提供一種含有所述具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物的抗腫瘤組合物。
7、為了實(shí)現(xiàn)本專利技術(shù)的這些目的，本專利技術(shù)提供的一種抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物，其為16-甲氧基鳶尾烯(16-methoxyisoiridogermenal)，分子式為c31h52o4，結(jié)構(gòu)如下：
8、
9、本專利技術(shù)提供的所述具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物的制備方法，包括：
10、川射干藥材經(jīng)過乙醇提取并濃縮獲得醇提物濃縮液；
11、醇提物濃縮液經(jīng)過依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，分別獲得各層提取物；
12、選擇乙酸乙酯層提取物進(jìn)行硅膠柱層析，氯仿-甲醇50:1→30:1→20:1→10:1→8:1→5:1→1:1梯度洗脫，獲得11個(gè)餾分fr.y1～fr.y11；
13、選擇餾分fr.y1進(jìn)一步進(jìn)行過濾、重結(jié)晶及再次硅膠柱層析石油醚-乙酸乙酯10:1→8:1→5:1→2:1→1:1梯度洗脫，取2:1梯度洗脫得到的餾分進(jìn)行過濾、tlc、hplc分析合并為7個(gè)子餾分sub.fr.y1-1～sub.fr.y1-7；
14、選擇子餾分sub.fr.y1-6經(jīng)凝膠柱、ods柱、硅膠柱及制備hplc分離，得所述鳶尾醛型三萜類化合物。
15、本專利技術(shù)提供所述具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物在制備癌癥藥物中的應(yīng)用。
16、具體的，本專利技術(shù)提供所述具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物在制備肺癌藥物中的應(yīng)用。
17、具體的，本專利技術(shù)提供所述具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物在制備鼻咽癌藥物中的應(yīng)用。
18、本專利技術(shù)提供所述具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物在制備乳腺癌藥物中的應(yīng)用。
19、本專利技術(shù)提供的一種抗腫瘤組合物，由制得的鳶尾醛型三萜類化合物和苯基苯并呋喃化合物組成，所述鳶尾醛型三萜化合物與苯基苯并呋喃化合物的質(zhì)量比為1:1；所述苯基苯并呋喃化合物為在先申請(qǐng)的中國專利中(授權(quán)公開號(hào)cn109516995b，公開日2021-07-06)公開的苯基苯并呋喃化合物，其結(jié)構(gòu)為：
20、
21、本專利技術(shù)提供的一種所述的組合物在制備癌癥藥物中的應(yīng)用。
22、具體的，本專利技術(shù)提供的一種所述的組合物在制備肺癌藥物中的應(yīng)用。
23、具體的，本專利技術(shù)提供的一種所述的組合物在在制備鼻咽癌藥物中的應(yīng)用。
24、本專利技術(shù)提供的一種所述的組合物在在制備乳腺癌藥物中的應(yīng)用。
25、本專利技術(shù)至少包括以下有益效果：
26、1、本專利技術(shù)從川射干中提取出新的鳶尾醛型三萜類化合物：16-甲氧基鳶尾烯(16-methoxyisoiridogermenal)，對(duì)肺癌細(xì)胞、鼻咽癌細(xì)胞和乳腺癌細(xì)胞等具有顯著抑制作用。
27、2、在一個(gè)實(shí)施例中，本專利技術(shù)的16-甲氧基鳶尾烯對(duì)肺癌a549細(xì)胞隨著濃度增加，細(xì)胞存活率明顯下降，抑制作用顯著增強(qiáng)。與對(duì)照組比較，化合物在12.5μmol·l-1濃度時(shí)表現(xiàn)出顯著的抑制作用，其半數(shù)抑制濃度(half?inhibitory?concentration，ic50)值分別為39.44±3.48μmol·l-1。
28、3、在一個(gè)實(shí)施例中，本專利技術(shù)的16-甲氧基鳶尾烯對(duì)cne-1細(xì)胞隨著濃度增加，細(xì)胞存活率明顯下降，抑制作用顯著增強(qiáng)。與對(duì)照組比較，化合物在6.25μmol·l-1濃度時(shí)就表現(xiàn)出顯著的抑制作用，其半數(shù)抑制濃度(half?inhibitory?concentration，ic50)值分別為16.26±1.06μmol·l-1。
29、4、在一個(gè)實(shí)施例中，本專利技術(shù)的16-甲氧基鳶尾烯對(duì)乳腺癌mda-mb-231細(xì)胞隨著濃度增加，細(xì)胞存活率明顯下降，抑制作用顯著增強(qiáng)。與對(duì)照組比較，化合物在25μmol·l-1濃度時(shí)表現(xiàn)出顯著的抑制作用，其半數(shù)抑制濃度(half?inhibitory?concentration，ic50)值分別為36.26±1.30μmol·l-1。
30、5、本專利技術(shù)的一種抗腫瘤組合物，由制得的鳶尾醛型三萜類化合物和苯基苯并呋喃化合物組成，所述鳶尾醛型三萜化合物與苯基苯并呋喃化合物的質(zhì)量比為1:1時(shí)，對(duì)對(duì)肺癌a549細(xì)胞、cne-1細(xì)胞、乳腺癌mda-mb-231細(xì)胞均表現(xiàn)出顯著抑制效果。
31、本專利技術(shù)的其它優(yōu)點(diǎn)、目標(biāo)和特征將部分通過下面的說明體現(xiàn)，部分還將通過對(duì)本專利技術(shù)的研究和實(shí)踐而為本領(lǐng)域的技術(shù)人員所理解。
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1.一種具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物，其特征在于，結(jié)構(gòu)如下：
2.一種權(quán)利要求1所述的鳶尾醛型三萜類化合物的制備方法，其特征在于，包括：
3.一種權(quán)利要求1所述的或權(quán)利要求2所述制備方法制得的鳶尾醛型三萜類化合物在制備癌癥藥物中的應(yīng)用。
4.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述癌癥包括鼻咽癌、肺癌。
5.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述癌癥包括乳腺癌。
6.一種抗腫瘤組合物，其特征在于，由權(quán)利要求1所述的或權(quán)利要求2所述制備方法制得的鳶尾醛型三萜類化合物和苯基苯并呋喃化合物組成，所述鳶尾醛型三萜化合物與苯基苯并呋喃化合物的質(zhì)量比為1:1；所述苯基苯并呋喃化合物的結(jié)構(gòu)為：
7.一種權(quán)利要求6所述的組合物在制備癌癥藥物中的應(yīng)用。
8.如權(quán)利要求7所述的組合物在制備癌癥肺癌藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述癌癥包括鼻咽癌、肺癌。
9.如權(quán)利要求7所述的組合物在制備癌癥肺癌藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述癌癥包括乳腺癌。
【技術(shù)特征摘要】
1.一種具有抗腫瘤作用的鳶尾醛型三萜類化合物，其特征在于，結(jié)構(gòu)如下：
2.一種權(quán)利要求1所述的鳶尾醛型三萜類化合物的制備方法，其特征在于，包括：
3.一種權(quán)利要求1所述的或權(quán)利要求2所述制備方法制得的鳶尾醛型三萜類化合物在制備癌癥藥物中的應(yīng)用。
4.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述癌癥包括鼻咽癌、肺癌。
5.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述癌癥包括乳腺癌。
6.一種抗腫瘤組合物，其特征在于...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：宋志軍，宋姍珊，吳云秋，阮麗君，閆炳雄，姚彩云，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：廣西壯族自治區(qū)藥用植物園，
類型：發(fā)明
國別省市：
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