一種新的藥物制劑膠體果膠鉍片制造技術

本發明專利技術公開了一種新的藥物制劑膠體果膠鉍片。發明專利技術專利藥品膠體果膠鉍膠囊(維敏膠囊)在長期應用中發現該藥物制劑對空心膠丸有吸水作用而致膠囊脆碎、破裂、露粉，且存在崩解時間長、溶出速度慢、溶出度低、穩定性差、有效期短、不能適應更廣泛人群用藥習慣等問題。本發明專利技術的膠體果膠鉍片填補了膠體果膠片劑的空白，既保留了膠囊劑對胃腸疾病的安全有效性，又彌補了膠囊劑上述諸多不足之處，與膠囊劑比較，具有崩解時間短、溶出速度快、溶出度高、穩定性好、有效期長、適應人群面廣等特點，既具有粘膜保護作用又具有根除幽門螺旋桿菌作用，是治療胃腸疾病更加安全有效的膠體果膠鉍的一個新的藥物制劑。

A new drug preparation colloidal pectin bismuth tablet

The present invention discloses a new medicine preparation colloidal pectin bismuth tablet. The invention patent medicines (Colloidal Bismuth Pectin Capsules Wiseman capsule) in the long-term application found in the pharmaceutical preparation of hollow capsules with water absorption caused brittle broken capsule rupture, wash powder, and has long disintegration time and dissolution rate, slow dissolution rate is low, poor stability, short period, can not adapt to the broader population, drug habits and other issues. Colloidal bismuth pectin sheet of the invention fills the blank of pectin gel tablets, not only retains the capsule on gastrointestinal diseases is safe and effective, and make up the capsule above deficiencies, compared with the capsule, with short disintegration time, quick dissolution rate, high dissolution rate, good stability and validity long, adapt to the characteristics of population wide, not only has the effect of mucosal protection and eradication of Helicobacter pylori, is a new drug for treatment of gastrointestinal diseases colloidalbismuthpectin more safe and effective.

【技術實現步驟摘要】
一種新的藥物制劑膠體果膠鉍片
本專利技術涉及一種新的膠體果膠鉍藥物制劑-膠體果膠鉍片。屬于藥物制劑領屬。技術背景胃腸疾病是臨床上一種多發、常見疾病，發生率高(40％以上)、難治愈、易復發的疾病；特別應該注意的是，幽門螺旋桿菌相關性潰瘍是一類有致炎膜萎縮、腸化生及癌變傾向的疾病。傳統的胃腸疾病了生機理學認為：“沒有胃酸即沒有潰瘍”，由此而產生的治療藥物有制酸劑，(碳酸氫鈉，氫氧化鋁等堿性藥物)，抑酸劑(質子泵抑制劑及H2-受體結抗劑)，如奧美拉唑(PPI)、雷尼替丁等；粘膜保護劑，如硫糖鋁、氫氧化鋁凝膠及膠體鉍制劑等。自澳大利亞科學家巴里.馬歇爾、羅賓.沃倫發現幽門螺旋桿菌(Hp)是胃腸疾病的致病菌后，產生了細菌致病學說。在此理論指導下，抗生素成為治療胃腸疾病的菌類藥物，但在治療中發現，幽門螺旋桿菌(Hp)對多數抗生素產生嚴重耐藥性，因此出現了抗生素與抑酸劑聯合應用的二聯療法、三聯療法，曾經在幽門螺旋桿菌(Hp)的根除治療是發了重要作用，隨著抗生素及抑酸劑的三聯療法普遍推廣應用，治療失敗的病例越來越多，其原因是Hp對多數抗生素的敏感性下降，耐藥菌及超級細菌的大量產生；二是抑酸劑長期大量使用，使胃酸pH值升高，致粘膜萎縮、腸化生及癌變。為已彌補以抗生素、抑酸劑為主的三聯療法的不足，以鉍鹽類化合物及膠體鉍制劑為主的四聯療法或為體外治療和一治療藥物。膠體果膠鉍及膠囊劑是我國科學家研發成功的具有自主知識產權的專利技術專利產品(專利技術專利號：ZL92114663.9，專利權人及專利技術人：大同市藥物研究所于學敏)。膠體果膠鉍用于大分子酸根(果膠鉍酸根)取代國外次硝酸根、偏鋁酸根等無機酸根及枸櫞酸根等小分子有機酸根制備的鉍鹽類化合物及膠體鉍制劑。次硝酸鉍及偏鉍酸鉍的代表藥物為胃必治和樂得胃，由于其不溶于水為粗分散系，膠體特性差，靜置產生沉淀，粘膜保護作用不明顯，枸櫞酸鉍鉀的代表藥物為(CBS)de-nal或得樂沖劑(國內仿制專利藥)，為水溶性化合物，在水中產生鉍離子，有吸收進入血液循環產生毒性的可能。膠體果膠鉍具有良好的粘咐特性，與受損傷胃腸粘膜有重復性吸咐作用，隔離胃酸，并刺激粘膜上皮細胞產生粘液，加強保護作用；特別是其有較強的殺滅幽門螺旋桿菌的作用，其作用既不受胃液pH的影響，Hp對其又不產生耐藥性，4μg/ml濃度即可殺滅Hp，成為治療胃腸疾病、根除幽門螺旋桿菌安全有效藥物。但膠囊制劑在應用中發現其崩解時間長、溶出速度慢、溶出度較低、發揮藥性慢、穩定性差、有效期短、膠囊易變脆、漏粉、不適應更廣大人群用藥習慣、用藥劑量大、用藥次數多等不足。本專利技術一種膠體果膠鉍新的藥物制劑-膠體果膠鉍片的目的為臨床提供一個與膠囊劑比較具有崩解時間短、溶出度快、溶出度高、藥效發揮作用快速、在胃腸道滯留時間長、穩定性好、有效期長等特點的新的膠體果膠鉍制劑-膠體果膠鉍片，為廣大胃腸疾病患者提供一個新的更加安全有效，適應更廣泛用藥人群需求的、對幽門螺旋桿菌根除率高、對胃腸疾病治率高，復發率低，對抗幽門螺旋桿菌造成的粘膜萎縮、腸化生和癌變的發生和發展的新的膠體鉍制劑。具體實施方式以下專利技術的具體實施例及對上例，僅用于說明和解釋本專利技術的一種或幾種體現方式，不用于限別專利技術權利要求所限制的范圍。實施例1、處方組成(16萬片)：膠體果膠鉍原料藥(含量以鉍計15％)33.33kg、SCMC0.5kg、CPVC0.5kg、維晶纖維素0.9kg、CMC-Na0.9kg、Chitin1.2kg、三硅酸鎂1.01kg、甘氨酸碳酸鈉0.9kg、硬石臘0.9kg。將上述材料粉碎、混合過100目篩，用純化水與乙醇作溶劑或稀釋劑，噴霧干燥制粒或制成軟材、制粒、干燥，外加硬石臘混合壓片。實施例2、處方組成(16萬片)：膠體果膠鉍原料藥(含量以鉍計15％)33.33kg、SCMC0.9kg、CPVC0.9kg、維晶纖維素0.9kg、CMC-Na0.9kg、淀粉酶0.5kg，粉碎、過篩、混合均勻干法直接壓片。實施例3、處方組成(16萬片)：膠體果膠鉍原料藥(含量以鉍計15％)33.33kg、SCMC0.9kg、CPVC0.9kg、維晶纖維素2.5kg、Chitin1.2kg、三硅酸鎂1.01kg、濕法或干法壓片，用CMC-Na2kg、聚乙稀乙醛乙氨基醋酸酯1.0kg，用15％乙醇溶液包衣，涼干，制酸薄膜衣或緩釋片。實施例4、(對比例)處方組成(16萬粒)膠體果膠鉍原料藥(含量以鉍計15％)33.33kg、16.66kg淀粉顆粒粉碎、過100目篩、混合用20％淀粉糊或糊精糊作為粘合劑制成軟材、制粒、干燥，外加0.2kg硬脂酸鎂混合均勻、裝入空心膠丸。一種新的膠體果膠鉍藥物制劑-膠體果膠鉍片與膠體果膠鉍膠囊的對比試驗研究以上對比數安片劑在崩解時間、溶出速度、溶出度、用藥量/日、藥劑發揮藥效時間、在胃腸道滯溜時間、Hp根除率、治療總有效率、適用人群占比等方面均優于對比藥(膠囊劑)。本文檔來自技高網...

【技術保護點】
本專利技術提供了一種膠體果膠鉍新的藥物制劑?膠體果膠鉍片。

【技術特征摘要】
1.本發明提供了一種膠體果膠鉍新的藥物制劑-膠體果膠鉍片。2.權利要求1所述一種新的膠體果膠鉍藥物制劑-膠體果膠鉍片，包括常溶片、薄膜衣片、糖衣片、泡騰片、分散片、緩釋片等藥用片劑。3.權利要求書1-2所述，一種新的膠體果膠鉍藥物制劑-膠體果膠鉍片，與膠囊劑比較具有崩解時間短、溶出速度快、溶出度高、在胃腸道滯留時間長、穩定性好、有效期長、能適應更廣泛人群用藥習慣的顯著優點。4.權利要求1-3所述一種膠體果膠鉍新的藥物制劑-膠體果膠鉍片，使用性能最好的復合輔料及較先進的制備方法，突破了用傳統輔料及方法無法實現的膠體果膠鉍片制備的禁區，具有創新性、先進性、適用性，不但將具有膠體特性、難于制備片劑的膠體果膠鉍原料藥成功地制成適應于臨床應用的新的藥物制劑，且該制劑克服了膠囊劑的諸多不足之處，又滿足了習慣使用片劑人群的用藥需求。5.權利要求1-4所述一種膠體果膠鉍新的藥物制劑-膠體果膠鉍片，所用藥學上可接受的輔料為以下性能好、價格高、用量少的崩解劑、粘合劑、穩定劑、泡騰劑、緩釋劑、潤滑劑、助懸劑等輔料中選用一種以上的混合輔料分別制成常釋片、緩釋片、分散片、泡騰片、薄膜包衣片、糖衣片等各種不同的片劑。6.權利要求1-6所述藥用輔料，優選SCMC(崩解劑)、CPVP(崩解劑)、MSC(崩解...

【專利技術屬性】
技術研發人員：于學敏，楊鑫偉，馮寶杰，韓琴，郝樹琴，韓柳，
申請(專利權)人：于學敏，
類型：發明
國別省市：山西,14