本發明專利技術涉及一種來源于文冠果中的皂苷化合物及其制備方法，取文冠果干燥果殼，粉碎，以70%乙醇回流提取，提取液過濾，濾液減壓回收溶劑，濃縮液用乙酸乙酯、正丁醇萃取，得到乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；其中正丁醇萃取物，以乙酸乙酯-甲醇系統進行硅膠快速柱色譜，其中乙酸乙酯-甲醇洗脫下來的餾分進一步進行半制備型HPLC，采用甲醇-0.05%三氟乙酸為流動相，得到該化合物。本發明專利技術皂苷化合物具有防治阿爾茨海默病的作用。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術醫藥
，特別提供了一種來源于文冠果的皂巧化合物及其制備方法 與制備治療阿爾茨海默病藥物的應用。
技術介紹
老年癡呆癥主要指阿爾茨海默?。ˋlzheimer'Sdisease,AD)，是一種W進行性認 知功能障礙和記憶損害為特征的神經退行性疾病。其典型臨床表現為智能減退（包括記憶 力、抽象思考等能力的減退），精神行為異常，社會活動能力減退。其特征性病理學改變表現 為大腦皮層和皮層下結構細胞內神經元纖維纏結（NFT)、細胞外大量老年斑（S巧形成及選 擇性神經元缺失。 我國是世界上AD患者人數最多的國家，隨著我國老齡化人口的增加，老年癡呆癥 患者將呈現更加快速增長的趨勢。老年癡呆癥的蔓延不僅給患者家庭也給社會帶來沉重的 負擔。因此，研究并開發新型的防治老年癡呆的藥物具有重要的意義。目前多數學者認為 AD發病機制與AP-淀粉樣蛋白的沉積有關。文冠果狂anthocerassorbifoliaBunge)為無患子科（Sapindaceae)文冠果屬 植物，一屬一種。灌木或喬木，生于山坡、溝谷間，分布于我國迂寧、河北、陜西等省，為我國 特有的珍稀木本油料作物。文冠果屯、材、莖枝和果實等均可入藥，其莖干或枝條的干燥木部 稱為文冠木，為蒙古族習用藥材，蒙藥名為西拉?森登，味甘、微苦，性涼，能桂風濕，消腫止 痛，斂干黃水，主要用于治療風濕性關節炎，風濕內熱，皮膚風熱等癥，曾列入《中華人民共 和國藥典》。文冠果種仁民間多用于治療小兒遺尿癥，療效顯著。 文冠果為我國原產的植物，在大部分地區都有栽培，資源豐富，是重要的防風固沙 植物和能源植物。文冠果屯、材、莖枝和果實乃至葉、花及種仁均可入藥。其莖干或枝條的干 燥木部稱為蒙藥文冠木，用W治療風濕性關節炎、風濕內熱、皮膚風熱等癥。實際上，文冠果 果殼產量很大，然而其藥用價值尚未被充分開發利用，基本上屬廢棄物。近年來的研究表 明，文冠果果殼提取物對動物學習記憶障礙有改善作用，且其中的總皂巧能顯著地改善A0 聚集引起的AD老鼠的學習記憶障礙，提示文冠果皂巧類成分具有潛在的抗老年癡呆作用。 目前文冠果存在入藥部位混亂、質量控制方法不完善、其活性成分皂巧類化合物在文冠果 植物各部位的分布不明確等一系列期待解決的問題。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供了一種來源于文冠果的皂巧化合物，該皂巧化合物的結構如 下： 本專利技術的目的還在于提供上述化合物的制備方法，具體步驟如下：[000引 （1)文冠果干燥果殼，粉碎，用乙醇回流提取，提取液過濾，濾液減壓回收溶劑，得 濃縮液； (2)濃縮液用乙酸乙醋、正下醇萃取，得到乙酸乙醋萃取物和正下醇萃取物； (3)正下醇萃取物，W乙酸乙醋-甲醇系統進行硅膠快速柱色譜，其中乙酸乙 醋-甲醇洗脫下來的饋分進一步進行半制備型HPLC，采用甲醇-0. 05%S氣乙酸為流動相， 得到該化合物。[001引步驟（1)中優選用乙醇回流提取3次，每次2小時，乙醇濃度優選體積百分含量為 70% ;步驟做中乙酸乙醋-甲醇的體積比優選6:4;甲醇-0.05%S氣乙酸的體積比優選 68:32。 本專利技術的目的還在于提供上述化合物在制備治療抗阿爾茨海默病藥物方面的應 用。 本專利技術提供的皂巧化合物能顯著提高Y迷宮實驗中自發交替反應正確率；縮短定 向游泳實驗中到達安全臺的潛伏期，能夠改善D-Gal合用AP2535所致大鼠的學習記憶功 能，顯示出對AD的防治作用?！靖綀D說明】 圖1化合物1的結構式； 圖2化合物1的iH-NMR譜； 圖3化合物1的"C-NMR譜；[001引 圖4化合物1的ESI-MS譜?！揪唧w實施方式】 下面的實施例將對本專利技術予W進一步的說明，但并不因此而限制本專利技術。 實施例1 :化合物的制備 文冠果干燥果殼（1. 0kg)，粉碎，W70%乙醇（每次8倍量）回流提取3次，每次 2h。合并提取液，過濾，濾液減壓回收溶劑，濃縮至500血。分別用乙酸乙醋、正下醇萃取= 次，每次500血，得到乙酸乙醋萃取物12. 05g，正下醇萃取物63. 97g。其中正下醇萃取物 (20. 32g)，W乙酸乙醋-甲醇系統進行硅膠快速柱色譜，其中乙酸乙醋-甲醇（6:4)洗脫下 來的饋分進一步進行半制備型HPLC，采用甲醇-0. 05%S氣乙酸（68:32)為流動相，得到該 化合物（化合物1)。[002引實施例2 :化合物1的結構鑒定 取實施例1制得的化合物進行結構鑒定。白色無定型粉末（甲醇），10 %硫酸乙醇溶液顯紫色，ESI-MS:m/z 1163. 3 + (見圖 4)。電NMR譜給出Ri-barrigenol特征的屯個甲基單峰信號：S0. 82 (3H,S)， 1. 00 (3H,S)，1. 10 (3H,S)，1. 17 (3H,S)，1. 27 (3H,S)，1. 33 (3H,S)，1. 85 (3H,S)，12 位 締氨質子信號：S5.50(lH，brs);同時還給出兩組當歸酷基特征的質子信號，I組： 5 2. 01 (3H,S)，2. 09 (3H,d,J= 7. 2Hz)，5. 97 (1H,q,J= 7. 2Hz)，II組：5 1. 74 (3H,S)， 1.96(3H，d，J= 6. 9Hz)，5. 77(lH，q，J= 6. 9Hz)。同時，還給出 3 個糖端基質子信號： 5 4. 90 (1H,d,J= 7. 2Hz)，5. ：34 (1H,d,J= 7. 8Hz)，6. 31 (1H,brs)。"CNMR譜中給出Ri-barrigenol母核30個碳信號W及兩組當歸酷基特征碳信號， I組：5 21. 0, 15. 9, 167. 8, 137. 4, 129. 0,II組：5 20. 7, 15. 7, 168. 2, 136. 6, 129. 2。同時， 還給出了糖區的17個碳信號，其中5 105. 3, 104. 9, 111. 2為3個糖端基碳信號。 通過比較其與文獻報道的化合物的iH-NMR和"C-NMR譜數據，二者基本一致捆此 鑒定此化合物 1 為 3-〇-(3-〇-aA-ar油inofuranos}d-2-〇-P-D-galactopyranos}d)-P-0-邑111州1'〇]當前第1頁1 2 本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種來源于文冠果中的皂苷化合物，其結構如下：。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：凌俊紅，王紹寧，李寧，劉迎春，夏丹丹，
申請(專利權)人：沈陽藥科大學，
類型：發明
國別省市：遼寧;21
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