甘氨酰胺衍生物、中間體、制備方法、藥物組合物及應(yīng)用技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)公開了甘氨酰胺衍生物、中間體、制備方法、藥物組合物及應(yīng)用。本發(fā)明專利技術(shù)提供了一種如式1所示的化合物或其藥學上可接受的鹽。本發(fā)明專利技術(shù)還提供了如式1所示的化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其包括以下步驟：在溶劑中，縮合劑和催化劑存在的條件下，將化合物13與化合物14進行縮合反應(yīng)，得到如式1所示的化合物。本發(fā)明專利技術(shù)還提供了如式1所示的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備預(yù)防和/或治療由S-腺苷同型半胱氨酸水解酶引起的疾病的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明專利技術(shù)的甘氨酰胺衍生物對S-腺苷同型半胱氨酸水解酶具有良好的抑制作用，毒副作用小，可以用于制備預(yù)防和/或治療高同型半胱氨酸血癥的藥物，具有良好的市場開發(fā)前景。

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】

【技術(shù)保護點】
一種如式1所示的化合物或其藥學上可接受的鹽，R1為氫或C1～C3的烷基；R2和R3各自獨立的為氫、C1～C5的烷基，或者所述的R2，R3和N連接成五元至九元的脂肪雜環(huán)，并且R2和R3不同時為氫；當R2或R3為C1～C5的烷基時，所述的C1～C5的烷基被鹵素所取代或者未被取代；R4為氫或者C1～C3的烷基；Ar為如式2或3所示的取代基，其中，Cy為C3～C5的環(huán)烷基、C3～C5的環(huán)烯基、C5～C6的芳基、C2～C5的雜環(huán)烷基、C2～C5的雜環(huán)烯基或C3～C5的雜芳基；所述的Cy中所述的C2～C5的雜環(huán)烷基、C2～C5的雜環(huán)烯基或C3～C5的雜芳基中，雜原子是氧、硫或氮，雜原子數(shù)為1～2個；R5為氫或C1～C3的烷基，n為0，1或2；Y為碳、氧、硫或氮；m為0，1或2；代表單鍵或雙鍵；A為如式4或5所示的取代基：M代表C或N；R7為C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、氰基或鹵素原子；R8為C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、氰基或鹵素原子；當A為時，Ar為

【技術(shù)特征摘要】

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：譚相端，鄧軼方，王攀峰，張瑱，黃曉玲，劉珉宇，肖璘，蔡立，王國平，劉全海，
申請(專利權(quán))人：上海醫(yī)藥工業(yè)研究院，中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院，
類型：發(fā)明
國別省市：上海;31