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    神經元煙堿性受體的選擇性配體及其應用制造技術

    技術編號:10652982 閱讀:201 留言:0更新日期:2014-11-19 15:17
    本申請描述了神經元(neuronal)煙堿性受體(NNRs)、更具體地α4β2NNR亞型的式(I)選擇性配體其組合物,和使用它們的方法,其中X、R1、X、R2、R3、L1、M、n、p和q是如在說明書中所定義。

    【技術實現步驟摘要】

    【技術保護點】
    具有式(I)的化合物或藥學上可接受的鹽,其中X是N或CH;R1是氫、烷基、鏈烯基或雜芳基烷基;其中所述雜芳基烷基的雜芳基部分任選地被1、2、3、4或5個用RX表示的取代基取代;m和q各自獨立地是1或2;n和p各自獨立地是0、1或2;R2是氫、鹵素、C1?3鹵代烷基、C1?3烷基、CN、NO2、C(O)H、C1?3烷氧基、C1?3鹵代烷氧基或NH2;L1是?C(=Y)N(Ra)?、?N(Ra)C(=Y)?、C(=Y)或?C(Rc)=N?O?;其中Y的每次出現獨立地是O或S;R3是?C2?4亞烯基?G1、G2或?(CRdRe)t?G3;t是1、2、3或4;Rd和Re在每次出現時獨立地是氫、烷基、鹵代烷基、鹵素、ORf、N(Rf)(Rg)、?(C1?6亞烷基)?ORf或?(C1?6亞烷基)?N(Rf)(Rg);Ra、Rb、Rc、Rf和Rg在每次出現時各自獨立地是氫、烷基或鹵代烷基;G1、G2和G3各自獨立地是芳基、雜芳基或雜環,其中由G1、G2和G3代表的每個環各自獨立地是未取代的或被1、2、3、4或5個取代基取代,所述取代基獨立地選自:烷基、鏈烯基、炔基、鹵素、氧代、CN、NO2、O(R4)、S(R4)、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)2N(R6)(R7)、OC(O)(R4)、C(O)R4、C(O)O(R4)、C(O)N(R6)(R7)、N(R6)(R7)、N(R6)S(O)2(R5)、N(R6)C(O)O(R4)、N(R6)C(O)N(R6)(R7)、N(R6)S(O)2N(R6)(R7)、鹵代烷基、?(C1?6亞烷基)?CN、?(C1?6亞烷基)?NO2、?(C1?6亞烷基)?O(R4)、?(C1?6亞烷基)?S(R4)、?(C1?6亞烷基)?S(O)R5、?(C1?6亞烷基)?S(O)2R5、?(C1?6亞烷基)?S(O)2N(R6)(R7)、?(C1?6亞烷基)?OC(O)(R4)、?(C1?6亞烷基)?C(O)R4、?(C1?6亞烷基)?C(O)O(R4)、?(C1?6亞烷基)?C(O)N(R6)(R7)、?(C1?6亞烷基)?N(R6)(R7)、?(C1?6亞烷基)?N(R6)S(O)2(R5)、?(C1?6亞烷基)?N(R6)C(O)O(R4)、?(C1?6亞烷基)?N(R6)C(O)N(R6)(R7)、?(C1?6亞烷基)?N(R6)S(O)2N(R6)(R7)、G4或?(C1?6亞烷基)?G4;R4和R7在每次出現時各自獨立地是氫、烷基、鹵代烷基、G5或?(C1?6亞烷基)?G5;R5在每次出現時獨立地是烷基、鹵代烷基、G5或?(C1?6亞烷基)?G5;R6在每次出現時獨立地是氫、烷基或鹵代烷基;G4和G5各自獨立地是芳基、雜芳基、雜環、環烷基或環烯基;它們各自獨立地是未取代的或被1、2、3、4或5個用R8表示的取代基取代;且每次出現的R8和RX獨立地是烷基、鏈烯基、炔基、鹵素、氧代、CN、NO2、O(R9)、S(R9)、S(O)R10、S(O)2R10、S(O)2N(R11)(R12)、OC(O)(R9)、C(O)R9、C(O)O(R9)、C(O)N(R11)(R12)、N(R11)(R12)、N(R11)S(O)2(R10)、N(R11)C(O)O(R9)、N(R11)C(O)N(R11)(R12)、N(R11)S(O)2N(R11)(R12)、鹵代烷基、?(C1?6亞烷基)?CN、?(C1?6亞烷基)?NO2、?(C1?6亞烷基)?O(R9)、?(C1?6亞烷基)?S(R9)、?(C1?6亞烷基)?S(O)R10、?(C1?6亞烷基)?S(O)2R10、?(C1?6亞烷基)?S(O)2N(R11)(R12)、?(C1?6亞烷基)?OC(O)(R9)、?(C1?6亞烷基)?C(O)R9、?(C1?6亞烷基)?C(O)O(R9)、?(C1?6亞烷基)?C(O)N(R11)(R12)、?(C1?6亞烷基)?N(R11)(R12)、?(C1?6亞烷基)?N(R11)S(O)2(R10)、?(C1?6亞烷基)?N(R11)C(O)O(R9)、?(C1?6亞烷基)?N(R11)C(O)N(R11)(R12)或?(C1?6亞烷基)?N(R11)S(O)2N(R11)(R12);其中R9、R11和R12在每次出現時各自獨立地是氫、烷基或鹵代烷基;且R10在每次出現時獨立地是烷基或鹵代烷基。...

    【技術特征摘要】
    ...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:WH邦內爾L施MJC斯卡尼奧
    申請(專利權)人:ABBVIE公司
    類型:發明
    國別省市:美國;US

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