6-三氟甲基吡啶-2-乙腈的合成方法技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)提供了一種6-三氟甲基吡啶-2-乙腈1的合成方法，包括：以2-溴-6-三氟甲基吡啶為原料，通過1)氰基親核取代反應(yīng)，2)水解反應(yīng)，3)還原反應(yīng)，4)形成磺酸酯反應(yīng)，5)氰基親核取代反應(yīng)共五步反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物1，反應(yīng)路線為:本發(fā)明專利技術(shù)合成方法的路線中采用的原料易得，各步驟操作方便，收率較好，非常適合于工業(yè)化生產(chǎn)。

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術(shù)屬于化學(xué)合成領(lǐng)域，具體地涉及醫(yī)藥中間體-。
技術(shù)介紹
吡啶-2-乙腈是一種重要的醫(yī)藥中間體，而在芳香環(huán)如苯環(huán)、吡啶環(huán)等上引入氟原子或含氟基團(tuán)也是常見的進(jìn)行藥物修飾從而改變藥效、毒副作用等藥理活性的手段。三氟甲基是一種含有三個氟原子的較強(qiáng)吸電子基團(tuán)，在藥物分子中引入三氟甲基有時會起到意想不到的好效果。因此我們擬在吡啶-2-乙腈的6位上引入三氟甲基，為相關(guān)的新藥開發(fā)打下基礎(chǔ)。關(guān)于6-三氟甲基吡啶-2-乙腈I的合成，目前還沒有文獻(xiàn)報道其合成方法。以有機(jī)合成領(lǐng)域的常識知悉，6-三氟甲基吡啶和2-鹵素-6-三氟甲基吡啶都是目前易得的市售起始原料，按照化學(xué)合成設(shè)計原理，容易設(shè)計將6-三氟甲基吡啶與乙腈在強(qiáng)堿條件下的2位直接引入腈基代甲基(-CH2CN)。但是，無論是在哪一種強(qiáng)堿性條件下(如n-BuLi等)，6_三氟甲基吡啶或者2-鹵代_6_三氟甲基吡啶與乙腈反應(yīng)都無法獲得目標(biāo)產(chǎn)物6- 二氟甲基吡卩定~2~乙臆(或稱為6- 二氟甲基_2_吡唳乙臆)I ο

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種6?三氟甲基吡啶?2?乙腈?1的合成方法，包括：以2?溴?6?三氟甲基吡啶為原料，通過1)氰基親核取代反應(yīng)，2)水解反應(yīng)，3)還原反應(yīng)，4)形成磺酸酯反應(yīng)，5)氰基親核取代反應(yīng)共五步反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物1，反應(yīng)路線為:。

【技術(shù)特征摘要】
1.一種6-二氟甲基吡唳-2-乙臆I的合成方法，包括:以2-溴-6-二氟甲基吡唳為原料，通過I)氰基親核取代反應(yīng)，2)水解反應(yīng)，3)還原反應(yīng)，4)形成磺酸酯反應(yīng)，5)氰基親核取代反應(yīng)共五步反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物1，反應(yīng)路線為: 2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其中，在步驟I)的氰基親核取代反應(yīng)中，氰基化試劑為CuCN，助劑為碘化鉀。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的合成方法，其中，步驟2)的水解反應(yīng)中，優(yōu)選添加...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：王先恒，李曉飛，趙長闊，
申請(專利權(quán))人：遵義醫(yī)學(xué)院，
類型：發(fā)明
國別省市：貴州;52