取代的稠合的嘧啶酮和二氫嘧啶酮制造技術(shù)

通式(I)的取代的稠合的嘧啶酮和二氫嘧啶酮或其鹽用于提高植物對非生物脅迫的耐受性的用途，以及其用于促進(jìn)植物生長和/或增加植物產(chǎn)量的用途，其中式(I)的基團(tuán)各自如說明書中定義。

【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
【國外來華專利技術(shù)】取代的稠合的嘧啶酮和二氫嘧啶酮本專利技術(shù)涉及取代的稠合的嘧啶酮和二氫嘧啶酮及其類似物，涉及其制備方法以及其用于提高植物對非生物脅迫的脅迫耐受性的用途，以及其用于強化植物生長和/或增加植物產(chǎn)量的用途。已知特定的稠合的嘧啶酮——例如4 (3H)-喹唑啉酮——可用作抗細(xì)菌活性成分(參見JP52051378 )。還已知3-取代的喹唑啉酮可用作殺真菌活性成分(參見W09826664和US5945423 )。3-取代的二氫喹唑啉酮的殺真菌作用也已有記載(參見DD289525 )。此外，還已知喹唑啉酮類的取代的稠合的嘧啶酮可用作調(diào)節(jié)載脂蛋白A-1 (參見TO2009158404)、治療肥胖癥(參見US6337332)的活性藥物成分、用作鈣受體拮抗劑(參見W02004041755)、用作磷脂酰肌醇3-激酶抑制劑(參見W02003035075和W02001081346)以及用于治療糖尿病(參見US2009105283)，也可用作抗腫瘤活性成分(參見EP239362和W02009030224)。二氫喹唑啉酮類的取代的稠合的二氫嘧啶酮作為血清素調(diào)節(jié)劑的作用詳述于US2006178386，而US6337332描述了二氫喹唑啉酮類的特定的取代的稠合的二氫嘧啶酮的制備方法以及其用作治療肥胖癥和循環(huán)障礙的神經(jīng)肽Y受體拮抗劑的用途。W097/1022UW098/11438和US6274383描述了取代的喹唑啉酮和二氫喹唑啉酮的固相載體組合制備方法，而W0200 8090379和W02007149907描述了吡唑并喹唑啉酮的制備方法和醫(yī)藥用途。此外，還已知2，3- 二氫喹唑啉-4 (IH)-酮可用作微管蛋白抑制劑和抗腫瘤活性成分(參見 J.Med.Chem.2008，51，4620)。相比之下，迄今為止在上文引用的專利申請文件和出版物中沒有描述取代的稠合的嘧啶酮和二氫嘧啶酮用于提高植物對非生物脅迫的脅迫耐受性的用途、其用于強化植物生長和/或增加植物產(chǎn)量的用途。已知植物可通過特異性或非特異性的防御機(jī)制對天然脅迫條件作出反應(yīng)，所述天然脅迫條件例如冷、熱、干旱、損傷、病原體攻擊(病毒、細(xì)菌、真菌、昆蟲)等，也對除草劑作出反應(yīng)。在植物中，許多參與對非生物脅迫(例如冷、熱、干旱、鹽、水澇)的防御反應(yīng)的蛋白質(zhì)、以及編碼它們的基因是已知的。其中的一些構(gòu)成信號傳導(dǎo)鏈的部分(例如轉(zhuǎn)錄因子、激酶、磷酸酶)或引起植物細(xì)胞的生理響應(yīng)(例如離子傳輸、活性氧簇的失活)。非生物脅迫反應(yīng)的信號鏈基因包括DREB和CBF類轉(zhuǎn)錄因子(Jaglo-Ottosen等人，1998，Science280:104-106) ο對鹽脅迫的反應(yīng)涉及ATPK和MP2C型的磷酸酶。此外，如果發(fā)生鹽脅迫，則滲透劑(例如脯氨酸或蔗糖)的生物合成通常被激活。這個過程涉及，例如，鹿糖合成酶和脯氨酸轉(zhuǎn)運蛋白(Hasegawa等人，2000, Annu Rev Plant Physiol PlantMol Biol51:463-499)。植物對寒冷和干旱的脅迫防御采用一些相同的分子機(jī)制。所謂晚期胚胎發(fā)育富集蛋白(LEA蛋白)的積累是已知的，其包括作為一個重要類別的脫水蛋白(dehydrin)的積累(Ingram and Bartels, 1996, Annu Rev Plant Physiol Plant MolBiol47:277-403, Close, 1997，Physiol PlantlOO: 291-296)。它們是在脅迫植物中穩(wěn)定囊泡、蛋白質(zhì)和膜結(jié)構(gòu)的伴侶蛋白(chaperone) (Bray, 1993,Plant Physioll03:1035-1040)。此外，存在對醛脫氫酶的頻繁誘導(dǎo)，其使在氧化脅迫發(fā)生時形成的活性氧簇(ROS)失活(Kirch 等人，2005，Plant Mol Biol57:315-332)。熱激因子(HSF)和熱激蛋白(HSP)在熱脅迫發(fā)生時被激活，并且作為伴侶蛋白在此時發(fā)揮了與脫水蛋白在冷和干旱脅迫發(fā)生時相似的作用(Yu等人，2005，MolCellsl9:328-333)。許多參與到脅迫耐受或病原體防御中的植物內(nèi)源信號物質(zhì)是已知的。此處的實例包括水楊酸、苯甲酸、茉莉酸或乙烯。其中一些物質(zhì)或其穩(wěn)定的合成衍生物和衍生結(jié)構(gòu)在對植物外部施用或拌種時也有效，并且可激活防御反應(yīng)，所述防御反應(yīng)引起植物的脅迫耐受性或病原體耐受性的提高。此外，還已知化學(xué)物質(zhì)可提高植物對非生物脅迫的耐受性。這些物質(zhì)通過拌種、葉面噴灑或土壤處理來施用。例如，記載了通過系統(tǒng)獲得抗性(SAR)誘導(dǎo)子或脫落酸衍生物處理以提高作物植物的非生物脅迫耐受性(Schading and Wei, W0200028055;Abramsand Gusta, US5201931;Abrams 等人，W097/23441, Churchill 等人，1998, Plant GrowthRegul25:35-45)。此外，生長調(diào)節(jié)劑對作物植物的脅迫耐受性的影響已有記載(Morrisonand Andrews, 1992, J Plant Growth Regulll: 113-117, RD-259027)。在本文中，還已知調(diào)節(jié)生長的萘基磺酰胺(4-溴-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺酰胺)以與脫落酸同樣的方式影響植物種子的發(fā)芽(Park等人，Science2009，324，1068-1071)。也已知另一種萘基磺酰胺一N-(6-氨基己基)-5-氯萘-1-磺酰胺一影響已暴露于冷激的植物中的鈣水平(Cholewa 等人 Can.J.Botanyl997, 75，375-382)。在施用殺真菌劑-特別是來自嗜球果傘素(strobiIurins)類或琥拍酸脫氫酶抑制劑類的殺真菌劑——時也觀察到相似的效果，并且通常還伴隨著產(chǎn)率的提高(Draber等人,DE3534948、Bartlett等人,2002, PestManag Sci60:309)。同樣已知除草劑草甘勝在低劑量時刺激某些植物品種的生長(Cedergreen，Env.Pollution2008,156，1099)。在滲透脅迫發(fā)生時，已經(jīng)觀察到由于滲透劑一例如甜菜堿或其生物化學(xué)前體，例如膽堿衍生物——的施用而產(chǎn)生的保護(hù)效應(yīng)(Chen等人，2000，Plant CellEnviron23:609-618、Bergmann等人，DE4103253)。抗氧化劑例如萘酹和黃嘌呤對于提高植物對非生物脅迫耐受性的作用也已有記載(Bergmann等人，DD-277832, Bergmann等人，DD-277835)。然而，這些物質(zhì)的抗脅迫作用的分子原因在很大程度上是未知的。另外還已知可通過對內(nèi)源性聚-ADP-核糖聚合酶(PARP)或聚(ADP-核糖)糖水解酶(PARG)的活性進(jìn)行改良來提高植物對非生物脅迫的耐受性(de Block等人，The PlantJournal, 2004,41,95; Levine 等人，F(xiàn)EBS Lett.1998,440,1 ;W00004173 ;W004090140)。因此 ，已知植物具有多種內(nèi)源性反應(yīng)機(jī)制，其可以引起對多種不同的有害的有機(jī)體和/或天然非生物脅迫的有效防御。由于對現(xiàn)代作物處理組合物的生態(tài)和經(jīng)濟(jì)上的需求不斷增加，例如，本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點】

【技術(shù)特征摘要】
【國外來華專利技術(shù)】...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：J·弗拉肯波爾，漢斯喬基姆·澤伊，I·海涅曼，L·威爾姆斯，T·穆勒，M·普旭，P·凡科斯庫爾多林，I·豪澤哈恩，C·H·羅辛格，J·迪特根，M·J·希爾斯，M·H·施密特，
申請(專利權(quán))人：拜耳知識產(chǎn)權(quán)有限責(zé)任公司，
類型：
國別省市：