中藥提取物及其制備方法技術

本發明專利技術涉及一種天然藥物組合物、其制備方法及其在制備癌癥化療中減毒增效藥物中的用途，該天然藥物組合物由黃連黃柏水煎濃縮提取物、黃連素與黃柏乙酸乙酯提取物按2-6∶3-9∶1-5的比例組成，該組合物對由癌癥化療相關性腹瀉有極好的療效并能同時對癌癥化療起增效作用。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種天然藥物組合物，更具體地涉及一種由黃連黃柏水煎濃縮提取物、黃連素與黃柏乙酸乙酯提取物組成的天然藥物組合物，該天然藥物組合物的制備方法以及該天然藥物組合物在用于制備減少癌癥化療相關性腹瀉并對癌癥治療起增效作用的藥物中的用途。
技術介紹
惡性腫瘤是當前危害人類生存，健康的主要疾病之一，其治療手段包括手術、化療、放療、中醫藥治療，而化療治療腫瘤的效果尤為突出。化療藥無論單用或聯合用均會引起患者腹瀉等毒副反應，腫瘤化療后腹瀉又叫化療相關性腹瀉。近年來隨著化療藥物如5-氟尿嘧啶、紫杉烷類、羥基喜樹堿、伊立替康等的面世及推廣應用，化療相關性腹瀉的發生率逐年提高，而且若不進行積極治療，易導致患者脫水、營養不良、血清電解質紊亂、酸堿平衡失調等，不僅對機體的康復帶來極大的不利，也給周期性化療帶來一定的困難，因此對化療相關性腹瀉的有效治療已成為腫瘤患者整體治療的重要組成部分。化療相關性腹瀉就其臨床表現來看，當屬中醫學“泄瀉”范疇，中醫藥對于泄瀉的研究，令人矚目，但是目前尚無對抗癌癥化療具有減輕腹瀉及增效作用的中成藥。因此，研發一種高效低毒、價格低廉，易于推廣的可用于減輕癌癥化療相關性腹瀉并起化療增效作用的天然中藥成為臨床亟待解決的問題。黃連為毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.、三角葉黃連Coptisdeltoidea C.Y.Cheng et Hsiao 或云連 Coptis teeta Wall.的干燥根莖，用于腸胃濕熱、瀉痢等癥。黃柏，為蕓香科植物黃皮樹或黃檗的干燥樹皮，能清熱解毒藥；清熱燥濕藥。主治濕熱痢疾、泄瀉。近年來，黃連和黃柏抗癌作用得到證實，本專利技術人經過大量的各配方比例的研究和實驗，最后獲得了本專利技術的最佳藥物比例組合物，并證明了其對癌癥化療相關性腹瀉有極好的療效并能同時對癌癥治療起增效作用，由此完成了本專利技術。
技術實現思路
本專利技術提供的一種天然藥物組合物，由黃連黃柏水煎濃縮提取物、黃連素與黃柏乙酸乙酯提取物以重量計按2-6: 3-9: 1-5的比例組成。上述天然藥物組合物，其中黃連黃柏水煎濃縮提取物、黃連素與黃柏乙酸乙酯提取物的用量比例是6: 9: 5。其中，黃連黃柏水煎濃縮提取物、黃連素、可通過本領域技術人員公知的常規方法進行提純獲得，采用常規方法獲得的這些成分組成的本專利技術的天然藥物均能獲得相同的療效。優選地，上述天然藥物組合物中黃連黃柏水煎濃縮提取物的制備方法是:按照配伍比例為1:1或1-4:1其他比例取黃連、黃柏，10倍量蒸餾水浸泡lh，于加石棉網的電爐上加熱煎煮lh， 絹布過濾，保存濾液，藥渣再加6倍蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮至小體積，超濾膜過濾，采用真空干燥箱70°C減壓干燥36h得棕黃色粉末，即得。上述天然藥物組合物中黃連素的制備方法是:黃連粉碎，加入乙醇，水浴加熱回流0.5h，抽濾，濾渣重復上述操作處理兩次，合并濾液，減壓回收乙醇，再加入I %醋酸加熱溶解，抽濾，濾液中滴加濃鹽酸至渾濁，冷卻，即有黃色針狀體的黃連素鹽酸鹽析出，抽濾，冰水洗滌兩次，丙酮洗滌一次，然后將粗品加熱水至剛好溶解煮沸，用石灰乳調節pH為8.5 9.8，冷卻，濾除雜質，冷至室溫，抽濾，烘干即得。上述天然藥物組合物中黃柏乙酸乙酯提取物制備方法是:黃柏粉碎，95%酒精浸泡3次，合并乙醇提取液，減壓蒸餾的棕褐色浸膏，水分散后依次用水、乙醚和乙酸乙酯提取，乙酸乙酯部分減壓蒸餾，干燥即得黃柏乙酸乙酯提取物。本專利技術還提供了該天然藥物組合物的優選的制備方法，包括:(I)黃連黃柏水煎濃縮提取物的制備按照配伍比例為1:1或1-4:1其他比例取黃連、黃柏，10倍量蒸餾水浸泡lh，于加石棉網的電爐上加熱煎煮lh，絹布過濾，保存濾液，藥渣再加6倍蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮至小體積，超濾膜過濾，采用真空干燥箱70°C減壓干燥36h得棕黃色粉末，即得。(2)黃連素的制備黃連粉碎，加入乙醇，水浴加熱回流0.5h，抽濾，濾渣重復上述操作處理兩次，合并濾液，減壓回收乙醇，再加入I %醋酸加熱溶解，抽濾，濾液中滴加濃鹽酸至渾濁，冷卻，即有黃色針狀體的黃連素鹽酸鹽析出，抽濾，冰水洗滌兩次，丙酮洗滌一次，然后將粗品加熱水至剛好溶解煮沸，用石灰乳調節pH為8.5 9.8，冷卻，濾除雜質，冷至室溫，抽濾，烘干即得。 (3)黃柏乙酸乙酯提取物制備黃柏粉碎，95%酒精浸泡3次，合并乙醇提取液，減壓蒸餾的棕褐色浸膏，水分散后依次用水、乙醚和乙酸乙酯提取，乙酸乙酯部分減壓蒸餾，干燥即得黃柏乙酸乙酯提取物。(4)按比例選取黃連黃柏水煎濃縮提取物、黃連素與黃柏乙酸乙酯提取物，均勻混合，即得。上述天然藥物組合物的制備方法，還包括:將步驟(4)制得的產品進一步通過常規的制藥手段制成含有天然藥物組合物IOOmg或200mg規格的膠囊,或將按濕法制粒工藝制成含天然藥物組合物IOOmg或200mg規格的片劑。本專利技術天然藥物組合物在抗化療相關性腹瀉及抑制腫瘤方面的有益效果如下:1、本專利技術天然藥物組合物，在伊立替康導致小鼠腹瀉模型的研究表明:對于伊立替康所致小鼠的腹瀉反應有明顯的對抗作用。2、證明了本天然藥物組合物能增強化療藥物對腫瘤的抑制作用，采用了小鼠腫瘤模型，觀察該天然藥物組合物與環磷酰胺聯合對小鼠體內腫瘤的抑制作用。研究表明:該天然藥物組合物能明顯增加環磷酰胺對于腫瘤的抑制作用。3、本專利技術人獨創地將黃連黃柏水煎濃縮提取物、黃連素與黃柏乙酸乙酯提取物進行組合，并通過大量實驗確定這些組分之間的用量配比，使該組合物發揮了很好的協同作用。經過我們反復實驗研究，本專利技術的天然藥物組合物各組分之間的比例在2-6: 3-9: 1-5時產生了出乎意料的協同作用，增效明顯，對副作用起到非常好的效果，尤其在各組分的用量比例是6: 9: 5時尤其明顯，這是本專利技術人付出大量創造性勞動而獲得的，本領域普通技術人員僅僅通過公開的內容無法簡單獲得這種配比范圍以及最佳用量比例。4、該天然藥物組合物黃連黃柏水煎濃縮提取物、黃連素與黃柏乙酸乙酯提取物各組分均可通過常規手段獲得，其中一些組分例如黃連素還可通過商業購得，這樣的組合物本身具有獲得方便、成本較低的效果。這也是專利技術人通過大量創造性勞動方獲得的兼具極佳療效和較高工業實用性的產品。具體實施例方式下面通過實施例和試驗例進一步闡述本專利技術天然藥物組合物的制備，以及其在抗腹瀉和抗腫瘤中應用的有益效果。實施方案第一步:各種提取物的制備(1)黃連黃柏水煎濃縮提取物的制備按照配伍比例為1:1或1-4:1其他比例取黃連、黃柏，10倍量蒸餾水浸泡lh，于加石棉網的電爐上加熱煎煮lh，絹布過濾，保存濾液，藥渣再加6倍蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液 混合，加熱濃縮至小體積，超濾膜過濾，采用真空干燥箱70°C減壓干燥36h得棕黃色粉末，即得。(2)黃連素的制備黃連粉碎，加入乙醇，水浴加熱回流0.5h,抽濾，濾渣重復上述操作處理兩次，合并濾液，減壓回收乙醇，再加入I %醋酸加熱溶解，抽濾，濾液中滴加濃鹽酸至渾濁，冷卻，即有黃色針狀體的黃連素鹽酸鹽析出，抽濾，冰水洗滌兩次，丙酮洗滌一次，然后將粗品加熱水至剛好溶解煮沸，用石灰乳調節pH為8.5 9.8，冷卻，濾除雜質，冷至室溫，本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種減少癌癥化療相關性腹瀉并對治療癌癥起增效作用的天然藥物組合物，其特征在于該組合物由黃連黃柏水煎濃縮提取物、黃連素與黃柏乙酸乙酯提取物以重量計按2?6∶3?9∶1?5的比例組成，其中黃連黃柏水煎濃縮提取物的制備方法是：按照配伍比例為1?4∶1取黃連、黃柏，10倍量蒸餾水浸泡1h，于加石棉網的電爐上加熱煎煮1h，絹布過濾，保存濾液，藥渣再加6倍蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮至小體積，超濾膜過濾，采用真空干燥箱70℃減壓干燥36h得棕黃色粉末，即得；其中黃連素的制備方法是：黃連粉碎，加入乙醇，水浴加熱回流0.5h，抽濾，濾渣重復上述操作處理兩次，合并濾液，減壓回收乙醇，再加入1％醋酸加熱溶解，抽濾，濾液中滴加濃鹽酸至渾濁，冷卻，即有黃色針狀體的黃連素鹽酸鹽析出，抽濾，冰水洗滌兩次，丙酮洗滌一次，然后將粗品加熱水至剛好溶解煮沸，用石灰乳調節pH為8.5～9.8，冷卻，濾除雜質，冷至室溫，抽濾，烘干即得；其中黃柏乙酸乙酯提取物的制備方法是：黃柏粉碎，95％酒精浸泡3次，合并乙醇提取液，減壓蒸餾的棕褐色浸膏，水分散后依次用水、乙醚和乙酸乙酯提取，乙酸乙酯部分減壓蒸餾，干燥即得。...

【技術特征摘要】
1.一種減少癌癥化療相關性腹瀉并對治療癌癥起增效作用的天然藥物組合物，其特征在于該組合物由黃連黃柏水煎濃縮提取物、黃連素與黃柏乙酸乙酯提取物以重量計按2-6: 3-9: 1-5的比例組成， 其中黃連黃柏水煎濃縮提取物的制備方法是: 按照配伍比例為1-4:1取黃連、黃柏，10倍量蒸懼水浸泡Ih,于加石棉網的電爐上加熱煎煮lh，絹布過濾，保存濾液，藥渣再加6倍蒸餾水，同法浸泡、煎煮、過濾，將兩次濾液混合，加熱濃縮至小體積，超濾膜過濾，采用真空干燥箱70°C減壓干燥36h得棕黃色粉末，即得; 其中黃連素的制備方法是: 黃連粉碎，加入乙醇，水浴加熱回流0.5h，抽濾，濾渣重復上述操作處理兩次，合并濾液，減壓回收乙醇，再加入I %醋酸加熱溶解，抽濾，濾液中滴加濃鹽酸至渾濁，冷卻，即有黃色針狀體的黃連素鹽酸鹽析出，抽濾，冰水洗滌兩次，丙酮洗滌一次，然后將粗品加熱水至剛好溶解煮沸，用石灰乳調節pH為8.5 9.8，冷卻，濾除雜質，冷至室溫，抽濾，烘干即得； 其中黃柏乙酸乙酯提取物的制備方法是: 黃柏粉碎，95%酒精浸泡3次，合并乙醇提取液，減壓蒸餾的棕褐色浸膏，水分散后依次用水、乙醚和乙酸乙酯提取，乙酸乙酯部分減壓蒸餾，干燥即得。2.如權利要求1所述的天然藥物組合物，其特征在于其中黃連黃柏水煎濃縮提取物、黃連素與黃柏乙酸乙酯提取物的用量比例是6: 9: 5。3.如權利要求1或2的天然藥物組合物的制備方法，其特征在于該方法包括: (1)黃連黃柏...

【專利技術屬性】
技術研發人員：闞兆云，
申請(專利權)人：闞兆云，
類型：發明
國別省市：