本發明專利技術提供了一類4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-三唑類化合物及其制備方法和用途，本發明專利技術涉及含1，2，3-噻二唑的雜環化合物，它們具有如I所示的化學結構通式。本發明專利技術公開了上述化合物的結構通式、合成方法與用作殺蟲劑、殺螨劑、殺菌劑的用途，其與農業上可接受的助劑或增效劑混合用于制備殺蟲劑、殺螨劑、殺菌劑的加工工藝；還公開了這些化合物與商品殺蟲劑、殺螨劑、殺菌劑、抗植物病毒劑和植物激活劑組合使用在防治農業、林業、園藝病害、蟲害、螨害、病毒病害中的用途和制備方法。
【技術實現步驟摘要】
,2,3-噻二唑-5-三唑類化合物及其制備方法和用途的制作方法
本專利技術的技術方案涉及I，2，4-三唑化合物，具體為4-甲基-1，2，3-噻二唑_5_三唑化合物。 1，2，4-三唑類化合物由于其廣譜的生物活性以及其廣闊的應用前景，一直頗受人們的青睞。I，2，4-三唑類化合物主要顯示出抗真菌、植物生長調節劑和除草活性，但某些三唑類化合物兼有或具有殺蟲活性(杜海堂.1，2，4_三唑類衍生物的合成與生物活性.天津大學，2009)。例如，威菌靈內用于園藝作物白粉病的防治，兼具殺蟲、殺螨活性；三唑磷是1970年開發的一種廣譜性殺蟲、殺螨和殺線蟲劑，至今仍在應用；氯唑磷是1973年汽巴-嘉基公司開發的品種，它具有觸殺、胃毒和內吸作用，用于玉米、棉花、水稻、甜菜和蔬菜上，防治多種蟲害；1988年Rohm Hass公司開發的化合物A是一種選擇性內吸殺蟲劑，它對昆蟲膽堿酯酶有快速抑制作用，可用于防治桃蚜、棉蚜等，土壤施藥可防治食葉性蚜蟲，藥劑在植株中上下遷移，對整株作物有保護作用。唑蚜威(Triazamate)，化學名稱:3_特丁基-1-N，N-二甲基氨基甲酰-1H-1，2，4-三唑-5-巰基乙酸乙酯，是Dow公司推廣的三唑類高效、高選擇性、觸殺和內吸等特點的專性殺蚜劑(EP0213718)，對多種作物的蚜蟲防效好，在植物體內雙向傳導，可土壤施用，也可葉面噴灑。對哺乳動物和人畜低毒、安全，對棉花、小麥蚜蟲防效較好。有關噻二唑的研究主要集中在1，3，4_噻二唑衍生物、1，2，5-噻二唑衍生物和1，2,4-噻二唑衍生物上，盡管I，2，3-噻二唑衍生物活性的研究報道相對較少，但I，2，3-噻二唑類化合物具有廣泛的生物活性(Bakulev, et al.Newyork:John ffiley&Sons, Inc, 2004),目前，1，2，3-噻二唑衍生物在醫藥和農藥中商品化的品種不多，農業領域應用的只有棉花脫葉劑一脫葉靈(N-苯基-N’ -1,2, 3-噻二唑-5-脲，TDZ)、植物激活劑一活化酯(苯并-1, 2, 3-噻二唑-rJ-硫代羧酸甲`酯，BTH)、稻田殺菌劑一噻酸菌胺(3’ -氯-4,4’ - 二甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰苯胺，TDL)。專利技術人前期的研究設計合成并發現了甲噻誘胺的誘導抗病活性，目前正在產業化開發進程中。為了尋找更高生物活性的1，2，3_噻二唑類新化合物，本專利技術將1，2，3_噻二唑環引入1，2，4-三唑分子中，設計合成了，2，3-噻二唑-5-三唑類化合物，并進
技術介紹
行了系統的生物活性的篩選，以期為新農藥創制研究提供侯選化合物。
技術實現思路
本專利技術所要解決的技術問題是:提供新的4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-三唑類化合物合成方法，提供這類化合物抑制農業和園藝以及林業植物病原物、害蟲和害螨的生物活性及測定方法，同時提供這些化合物在農業領域和園藝領域以及林業領域的中應用。本專利技術解決該技術問題所采用的技術方案是:具有農業領域、園藝領域、林業領域殺蟲、殺螨活性、殺菌活性、抗植物病毒活性、誘導植物產生抗病活性的4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-三唑類化合物的化學結構通式見式1:權利要求1.，2，3-噻二唑-5-三唑類化合物，其特征在于具有如式I所示的化學結構通式:2.權利要求1所述4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-三唑類化合物I的合成方法，具體合成路線如下:3.權利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-三唑類化合物I與農業上可接受的助劑在制備殺菌劑中的用途。4.權利要求1所述的4-甲基-1，2，3-助劑在制備殺蟲劑中的用途。5.權利要求1所述的4-甲基-1，2，3-助劑在制備抗植物病毒劑中的用途。6.權利要求1所述的4-甲基-1，2，3-農業和林業以及園藝植物蟲害中的應用: 本專利技術的所有4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-三唑類化合物I與現有的殺蟲劑:毒死蜱、地亞噥、啶蟲脒、甲氨基阿維菌素、彌拜菌素、阿維菌素、多殺菌素、氰戊菊酯、高效氰戊菊酯、氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、溴氰菊酯、甲氰菊酯、Beta-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、Lambda-三氟氯氰菊酯、二氯苯醚菊酯、節氯菊酯、丙烯菊酯、功夫菊酯、聯苯菊酯、氯菊酯、醚菊酯、氟氯苯菊酯、氯氟胺氰戊菊酯、吡蟲啉、啶蟲脒、烯啶蟲胺、氯噻啉、噻蟲啉、噻蟲嗪、噻蟲胺、呋蟲胺、可尼丁、達特南、除蟲脲、滅幼脲、伏蟲隆、除蟲隆、氟鈴脲、氟蟲脲、啶蟲隆、虱螨脲、毒蟲脲、氟幼脲、Noviflumuron即多氟脲，其CAS號為121451-02-3、氟螨脲、Novaluron即雙苯氟脲、氟唳脲、Bay sir6874即{1_、嗪蟲脲、Bistrifluron即雙三氟蟲脲、呋喃蟲酰肼、蟲酰肼、氯蟲酰肼、甲氧蟲酰肼、環蟲酰肼、樂果、氧化樂果、敵敵畏、乙酰甲胺磷、三唑磷、喹硫磷、噠嗪硫磷、氯唑磷、葉蟬散、西維因、抗蚜威、速滅威、異丙威、殺螟丹、仲丁威、葉飛散、甲萘威、丙硫克百威、丁硫克百威、殺螟丹、溴螨酯、噻螨酮、唑螨酯、噠螨酮、四螨嗪、炔螨特、丁醚脲、丙硫克百威、吡蚜酮、螺螨酯、螺蟲酯、螺蟲乙酯、丁烯氟蟲腈、三唑錫、噻嗪酮、滅線磷、氟蟲腈、殺蟲單、殺蟲雙、氯蟲噻二二唑-5-三三唑類化合物 噻二二唑-5- Ξ 三唑類化合物 噻二二唑-5- Ξ 三唑類化合物 噻二二唑-5-三唑類化合物I與農業上可接受的I與農業上可接受的I與殺蟲劑組合防治酰胺、氟蟲酰胺、氟氰蟲酰胺、氰蟲酰胺、唑蟲酰胺、吡螨胺、溴蟲腈、吡嗪酮、乙螨唑、吡螨胺、噠幼酮、吡丙醚、埃瑪菌素等中的任意一種或兩種組合使用用于防治農業和林業以及園藝植物蟲害；本專利技術的4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-三唑類化合物I在組合物中的質量百分含量是I % -90%，本專利技術的4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-三唑類化合物I與上述殺蟲劑的比例為質量百分比1%: 99%到99%: 1% ;可直接兌水后噴霧，組合物的制劑中包含農業上可以接受的溶劑和乳化劑以及助溶劑和增效劑等，組合物加工的劑型選自緩釋劑、粉劑、微膠囊懸浮劑、可分散液體制劑、可分散固體制劑、種子處理乳劑、水乳劑、顆粒劑、微乳劑、油劑、用農藥包衣的種子、懸乳劑、可溶性濃劑、毒谷、氣霧劑、塊狀毒餌、緩釋塊、濃毒餌、膠囊懸浮劑、可分散濃劑、乳油、靜電噴霧劑、油包水乳劑、種子處理劑、水包油乳劑、煙霧罐、細粒劑、煙霧燭、煙霧筒、煙霧棒、煙霧片、煙霧劑、煙霧丸、粒狀毒餌、發氣劑、油膏、熱霧劑、固/液混合裝劑、液/液混合裝劑、冷霧劑、固/固混合裝劑、藥漆、種子處理液劑、微粒劑、油懸劑、油劑、油分散性粉劑、膏劑、片狀毒餌、濃膠劑、潑澆劑、棒劑、種衣劑、毒餌、涂抹劑、小塊毒餌、懸浮劑、懸浮乳劑、水溶性粒劑、可溶性濃劑、成膜油劑、片劑、追蹤粉劑、超低容量液劑、蒸汽釋放劑中的任意一種；可以防治的蟲害主要有紅蜘蛛、東亞飛蝗、云斑車蝗、中華稻蝗、日本黃脊蝗、單刺螻蛄、東方螻蛄、稻薊馬、煙薊馬、溫室薊馬、稻管薊馬、麥簡管薊馬、溫室白粉風、煙粉風、黑尾葉蝶、大青葉蝶、棉葉蝶、斑衣蠟蝶、褐飛風、白背飛風、灰飛虱、甘蔗扁角飛虱、棉蚜、麥二叉蚜、麥長管蚜、桃蚜、高粱蚜、蘿卜蚜、吹綿蚧、桑盾蚧、矢尖盾階、梨圓蚧、白蠟蟲、紅蠟蚧、朝鮮球堅階、梨網蝽、香蕉網蝽、細角花蝽、微小花蝽、針本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一類4?甲基?1，2，3?噻二唑?5?三唑類化合物，其特征在于具有如式I所示的化學結構通式：式I的4?甲基?1，2，3?噻二唑?5?三唑類化合物具體為V、VI、VII、VIII、IX、X6種形式：上述結構通式中：RCO選自：N，N??二甲基氨基甲酰基、氫、叔丁基甲酰基、環戊基乙酰基、環丙甲酰基、環丁基甲酰基、環己基甲酰基、2?呋喃甲酰基、2?噻吩甲酰基、2?氯吡啶?3?甲酰基、6?氯吡啶?3?甲酰基、對叔丁基苯甲酰基、2?硝基苯甲酰基、3?硝基苯甲酰基、3，5?二硝基苯甲酰基、2?氟苯甲酰基、3?氟苯甲酰基、2?氯苯甲酰基、3?氯苯甲酰基、4?氯苯甲酰基、2?甲基苯甲酰基、3?甲基苯甲酰基、4?甲基苯甲酰基、3，5?二甲基苯甲酰基、2?三氟甲基苯甲酰基、3?三氟甲基苯甲酰基、4?三氟甲基苯甲酰基、2?甲氧基苯甲酰基、3?甲氧基苯甲酰基、4?甲氧基苯甲酰基、4?氰基苯甲酰基、乙氧羰基甲基；n＝0，1，2。FSA00000878090300011.tif,FSA00000878090300012.tif
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：范志金，李岳東，陳旭艷，王盾，房震，姬曉恬，華學文，毛武濤，宗廣寧，李鳳云，
申請(專利權)人：南開大學，
類型：發明
國別省市：
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