手性茚滿衍生物及其制備方法和用途技術

本發明專利技術公開了一種通式I所示的手性茚滿衍生物及其藥學上可接受的鹽及其制備方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、環烷基或雜取代的環烷基；其中R4、R5代表氫原子或烴基；R1代表可選被取代的烴基、可選被取代的氨基或可選被取代的雜環基團；R2代表氫原子、可選被取代的烴基或可選被取代的雜環基團；R3代表氫原子或可選被取代的烴基、芐基或芳環被取代的芐基。該類化合物具有良好的褪黑素受體MT1、MT2激動活性，可應用在制備抗失眠及抗抑郁藥物中，在臨床上可以進行口服、靜脈注射、肌肉注射等方式應用。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一類作用于褪黑素受體的激動劑以及制備這些化合物的方法和用途。更具體地說，涉及具有以下結構的手性茚滿衍生物(I)，以及它們的制備方法和這些化合物在抗失眠及抗抑郁領域中的應用。權利要求1.一種通式I所示的手性茚滿衍生物及其藥學上可接受的鹽:2.根據權利要求1所述的通式I所示的手性茚滿衍生物及其藥學上可接受的鹽的制備方法，該方法包括如下步驟:3.—種權利要求1所述的手性茚滿衍生物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于在制備抗失眠及抗抑郁癥藥物中的應用。全文摘要本專利技術公開了一種通式I所示的手性茚滿衍生物及其藥學上可接受的鹽及其制備方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、環烷基或雜取代的環烷基；其中R4、R5代表氫原子或烴基；R1代表可選被取代的烴基、可選被取代的氨基或可選被取代的雜環基團；R2代表氫原子、可選被取代的烴基或可選被取代的雜環基團；R3代表氫原子或可選被取代的烴基、芐基或芳環被取代的芐基。該類化合物具有良好的褪黑素受體MT1、MT2激動活性，可應用在制備抗失眠及抗抑郁藥物中，在臨床上可以進行口服、靜脈注射、肌肉注射等方式應用。文檔編號A61P25/20GK103193668SQ20131008795公開日2013年7月10日 申請日期2013年3月19日 優先權日2013年3月19日專利技術者羅宇, 黃穎, 張翾, 呂偉, 謝欣, 王志龍 申請人:華東師范大學, 中國科學院上海藥物研究所

【技術保護點】
一種通式I所示的手性茚滿衍生物及其藥學上可接受的鹽：其中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、環烷基或雜取代的環烷基；其中R4、R5代表氫原子或烴基；R1代表烴基、氨基或雜環基團；R2代表氫原子、烴基或雜環基團；R3代表氫原子、烴基、芐基或芳環被取代的芐基。2013100879565100001dest_path_image001.jpg

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：羅宇，黃穎，張翾，呂偉，謝欣，王志龍，
申請(專利權)人：華東師范大學，中國科學院上海藥物研究所，
類型：發明
國別省市：