【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種消旋2-(a-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法，屬醫(yī)藥
技術(shù)介紹
消旋2_(a -羥基戊基)苯甲酸鹽是消旋丁基苯酞的藥物前體，在體內(nèi)能夠快速的轉(zhuǎn)化為消旋丁基苯酞而發(fā)揮藥效。犬和大鼠靜脈注射消旋2-( a-羥基戊基)苯甲酸鹽后，其在體內(nèi)能夠快速、完全地轉(zhuǎn)化為消旋丁基苯酞，血漿中消旋丁基苯酞暴露值與直接靜注消旋丁基苯酞的暴露值比，分別為97.4(大鼠)和112.5% (犬)。說明消旋2-(a_羥基戊基)苯甲酸鹽進(jìn)入體內(nèi)后，能夠快速和完全地轉(zhuǎn)化為消旋丁基苯酞，其藥代動力學(xué)參數(shù)與直接靜注消旋丁基苯酞的非常接近。此外，藥效學(xué)研究表明，消旋2-( a-羥基戊基)苯甲酸鹽具有與消旋丁基苯酞相似或更強(qiáng)的生物效應(yīng)。早在中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所申請的專利CNO1109795.7中就公開了消旋2-(a-羥基戊基)苯甲酸鹽及其制法和用途，并提到了關(guān)于消旋2- ( a -羥基戊基)苯甲酸鹽，可以制成片劑、膠囊劑、針劑或凍干劑等，并在實(shí)施例中就公開了一種凍干劑的配方和制備方法，但未公開詳細(xì)的制備方法。由于消旋2_(a -羥基戊基)苯甲酸鹽在中性和酸性水溶液中的穩(wěn)定性較差，在常規(guī)的凍干劑制備工藝中，或應(yīng)用專利CN01109795.7中公開的配方和制備方法，容易發(fā)生降解，穩(wěn)定性差。因此，對于消旋2-(a-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針的制備工藝進(jìn)行了一系列的摸索。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)為了解決活性成分消旋2-( a -羥基戊基)苯甲酸鹽在常規(guī)凍干劑的制備工藝中容易發(fā)生降解，穩(wěn)定性差的問題，提供了一種消旋2-( a-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法。消...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
注射用消旋2?(α?羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法，其特征在于消旋2?(α?羥基戊基)苯甲酸鹽為含有通式I的化合物，其中通式I中：n＝1或2，M是鉀、鈉、鋰、鈣、鎂、鋅離子或苯胺基、芐氨基、嗎啉基和二乙胺基；其制備方法，包括以下工藝步驟：a)針劑可藥用輔料溶液的制備：稱取針劑可藥用輔料，加70％～80％注射用水，攪拌使溶解，用可藥用堿調(diào)節(jié)pH值至11.0～13.0；b)稱取規(guī)定的消旋2?(α?羥基戊基)苯甲酸鹽，溶解于上述針用輔料溶液中，混勻；c)補(bǔ)充注射用水至規(guī)定體積，并用可藥用堿調(diào)節(jié)pH值至11.0～13.0；d)無菌過濾，灌裝；e)凍干。FSA00000869133500011.tif
【技術(shù)特征摘要】
1.注射用消旋2-(a-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法，其特征在于消旋2_(a -羥基戊基)苯甲酸鹽為含有通式I的化合物，其中通式I中:n = I或2，M是鉀、鈉、鋰、鈣、鎂、鋅離子或苯胺基、芐氨基、嗎啉基和二乙胺基；2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用消旋2-(a-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法，其特征在于包含消旋2- ( a -羥基戊基)苯甲酸鹽5 % 95 %，針用輔料5 % 95 %，以上各組分以重量計(jì)。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用消旋2-(a-羥基戊基)苯甲酸鹽凍干粉針及其制備方法，其特征在于針劑可藥用輔料可選低分子右旋糖酐、環(huán)糊精、可溶性淀粉、氯化鈉、肌醇、山梨醇、苯甲酸或纖維素類物質(zhì)中的一種或多種。4.根據(jù)權(quán)利要...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：高哲偉，
申請(專利權(quán))人：石家莊鴦星科技有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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