一種制備恩他卡朋的新方法技術

本發明專利技術公開了一種制備純度大于99.9%、Z-異構體含量0.01%的恩他卡朋(Ⅰ)的新方法。包括如下步驟：香蘭素(Ⅱ)與硝酸鹽發生硝化反應生成3-甲氧基-4-羥基-5-硝基苯甲醛(Ⅲ)，化合物(Ⅲ)進行脫甲基反應生成3,4-二羥基-5-硝基-苯甲醛(Ⅳ)，化合物(Ⅳ)在有機堿(B)存在下與N,N-二乙基氰乙酰胺反應生成恩他卡朋鹽(Ⅴ)，化合物(Ⅴ)在酸作用下解離生成恩他卡朋(Ⅰ)。該路線不僅成本低廉，操作簡單，環境友好且大大提高了產物收率和純度，適合工業化生產。

【技術實現步驟摘要】

【技術保護點】
一種制備高純度的恩他卡朋(Ⅰ)的方法，包含如下步驟：(a)、香蘭素(Ⅱ)與硝酸鹽發生硝化反應生成3?甲氧基?4?羥基?5?硝基苯甲醛(Ⅲ)，(b)、化合物(Ⅲ)進行脫甲基反應生成3,4?二羥基?5?硝基苯甲醛(Ⅳ)，(c)、化合物(IV)在有機堿(B)存在下與N，N?二乙基氰乙酰胺反應生成恩他卡朋鹽(V)，(d)、化合物(V)在酸作用下解離生成恩他卡朋(I)，FDA00002936497800011.jpg,FDA00002936497800012.jpg,FDA00002936497800013.jpg,FDA00002936497800014.jpg,FDA00002936497800015.jpg

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：陳歡生，陳宇，
申請(專利權)人：上海奧博生物醫藥技術有限公司，
類型：發明
國別省市：