本申請(qǐng)公開(kāi)了姜(Zingiber?officinale)和狹葉紫錐菊(Echinacea?angustifolia)的親脂性提取物的組合產(chǎn)品，其用于治療瘙癢、外周疼痛、表面和深層炎性狀態(tài)及疼痛狀態(tài)、與肌肉痙攣相關(guān)的疼痛、皰疹疼痛和有或沒(méi)有真菌或細(xì)菌感染的由腫瘤放療引起的放射性皮炎。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】可用于減輕炎癥和外周疼痛的含有狹葉紫錐菊和姜的提取物的制劑專利技術(shù)概述本專利技術(shù)涉及含有紫錐菊屬(Echinacea)物種和姜(Zingiber officinale)的親脂性提取物的組合物，其可用于局部治療瘙癢、外周疼痛、表面和深層炎性狀態(tài)及疼痛狀態(tài)、以及與肌肉痙攣相關(guān)的疼痛。根據(jù)本專利技術(shù)的制劑還尤其可用于治療皰疹疼痛和由腫瘤放療弓I起的放射性皮炎，其有或沒(méi)有真菌或細(xì)菌感染。所述制劑還可用于化妝品領(lǐng)域，用于減少水腫和所有類型的刺激性狀態(tài)。_4] 現(xiàn)有技術(shù)狀態(tài)紫錐菊屬物種的親脂性提取物，優(yōu)選在EP0464298中描述的狹葉紫錐菊(Echinacea angustifolia)的那些，當(dāng)局部施用或全身施用時(shí)具有抗炎活性。已證實(shí)它們的藥學(xué)活性歸因于異丁酰胺類(isobutylamides)，其為CBl和CB2大麻素受體的配體。異丁酰胺類具有免疫刺激活性，其表征了紫錐菊屬提取物的傳統(tǒng)和藥物用途。在印度和中國(guó)，將經(jīng)過(guò)各種處理后的姜的根和根莖用作香料調(diào)味品。傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)描述的用途包括治療消化不良、腸胃氣脹、腹瀉、咳嗽和其他相關(guān)疾病。因?yàn)槠渲箰盒男Ч@一植物的提取物尤其被考慮。然而，受控臨床實(shí)驗(yàn)中報(bào)道的數(shù)據(jù)是矛盾的，并且由于缺乏有說(shuō)服力的資料，US藥典推薦完整地審視該植物具有的性質(zhì)。一些矛盾的數(shù)據(jù)部分地是由于通常使用的提取物中的活性成分的不穩(wěn)定性。本專利技術(shù)中使用的提取物是在明確的超臨界條件下用二氧化碳穩(wěn)定和制備的親脂性提取物。 專利技術(shù)詳述現(xiàn)已出人意料地發(fā)現(xiàn)紫錐菊屬物種的根和根莖的親脂性或部分親脂性提取物與姜親脂性提取物的組合產(chǎn)生了有效的鎮(zhèn)痛和抗炎活性，這一活性比用未組合的紫錐菊和姜的提取物獲得的活性更高。根據(jù)本專利技術(shù)的組合可用于治療所有類型的外周疼痛，從糖尿病神經(jīng)病變到放射性皮炎、不同原因的關(guān)節(jié)和肌肉疼痛以及皰疹疼痛，甚至在缺乏特異性抗病毒治療時(shí)也如此。紫錐菊屬物種的親脂性提取物可通過(guò)用醇、酮和脂肪醚或優(yōu)選在超臨界條件下用二氧化碳從根或根莖提取而獲得。姜根和根莖的提取物也可在超臨界條件下用二氧化碳提取而獲得。對(duì)于制備包含在本專利技術(shù)組合物中的提取物，優(yōu)選在超臨界條件下用二氧化碳同時(shí)提取不同比例的經(jīng)精細(xì)研磨的紫錐菊屬物種和姜的根和根莖，所述比例根據(jù)活性成分生物量(biomasses)的效值(titre)來(lái)調(diào)節(jié)，尤其是根據(jù)紫錐菊屬的異丁酰胺含量(以墻草堿(pellitorine)或其他特定的異丁酰胺類表示)和姜的姜醇含量來(lái)調(diào)節(jié)。所述兩種生物量的比例可以為1:1至1:0.1，優(yōu)選1:0.5。采用超臨界二氧化碳的提取方法保證活性成分的穩(wěn)定性，防止形成例如姜烯酚和其它無(wú)活性的氧化產(chǎn)物的化合物。將精細(xì)研磨的生物量在40至60°C、優(yōu)選50°C的溫度下，以及200至260巴、優(yōu)選235巴的壓力下提取1-10小時(shí)優(yōu)選7小時(shí)。在冷凝器中收集提取物，并在通過(guò)將油性殘留物溶解于含有抗壞血酸棕櫚酸酯的乙酸乙酯中并用無(wú)水硫酸鈉脫水而消除水后，將其在不超過(guò)40°C的溫度下在真空中濃縮至干。由此獲得的提取物可在表面活性劑或磷脂的存在下直接稀釋于油中，或用適于施用至動(dòng)物或人的賦形劑進(jìn)行配制。在另一實(shí)施方案中，本專利技術(shù)提供了組合物，其含有如上所述的紫錐菊屬物種的根和根莖的親脂性或部分親脂性提取物與姜親脂性提取物的組合、以及生理學(xué)相容的載體和賦形劑。在優(yōu)選的實(shí)施方案中，該組合物為適于局部施用的形式。根據(jù)本專利技術(shù)的組合物可通過(guò)混合分別獲得的提取物而制得，由此使得獲自紫錐菊屬物種的異丁酰胺類和來(lái)自姜的姜醇之間的比例為1:1至1:0.1。對(duì)于這一目的，可使用EP0464298中描述的狹葉紫錐菊(Echinacea angustifolia)提取物，以及通過(guò)在超臨界條件下用二氧化碳從植物根和根莖提取而制備的姜的親脂性提取物，所述提取方法類似于剛剛所描述的那些，在230至260巴、優(yōu)選235巴的壓力下，以及在40至60°C、優(yōu)選50°C的溫度下，將來(lái)自根和根莖的粉末提取1-10小時(shí)，優(yōu)選7小時(shí)；在冷凝器中收集提取物，并在溶解于含有親脂性抗氧化劑(優(yōu)選抗壞血酸棕櫚酸酯或生育酚)的正己烷或庚烷中的惰性氣體中脫水，并在不超過(guò)40°C的溫度下在真空中濃縮。狹葉紫錐菊根提取物通常含有15至45%的異丁酰胺類，而姜根莖提取物含有15至30%的姜醇和其他萜類。本專利技術(shù)的局部組合物典型地含有0.1-1%重量的兩種植物的提取物，尤其是0.2-0.8%的該兩種物種的復(fù)方提取物(compound extract),或0.1-0.3%的姜提取物和0.2至0.5%的紫錐菊屬提取物。已證實(shí)所述組合物尤其 可用于局部治療瘙癢、外周疼痛、表面和深層炎性狀態(tài)及疼痛狀態(tài)、以及與肌肉痙攣相關(guān)的疼痛。該制劑還尤其可用于治療皰疹疼痛和由腫瘤放療引起的放射性皮炎，無(wú)論其有或沒(méi)有真菌或細(xì)菌感染。本專利技術(shù)的組合物還可用于化妝品領(lǐng)域，用于降低水腫和所有類型的刺激性狀態(tài)，包括由過(guò)度暴露于陽(yáng)光引起的那些。所述組合物可在溶解它的油中直接施用至皮膚，或摻入適于施用的乳膏劑或軟膏劑中。治療可每天進(jìn)行I至3次，施用0.5-5g劑量的該局部制劑至受疼痛病癥影響的身體部分。根據(jù)本專利技術(shù)的藥物或化妝品組合物將根據(jù)常規(guī)技術(shù)配制，所述技術(shù)諸如描述于“Remington’s Pharmaceutical Handbook”，Mack Publishing C0.，N.Y.，USA 中的那些。以下實(shí)施例將進(jìn)一步闡述本專利技術(shù)。實(shí)施例1 -含有狹葉紫錐菊和姜的復(fù)方提取物的油 狹葉紫雜菊和姜的振取物0.3 g《異丁_類10 ing/姜醇I.3 nig) 維生素E1.0 g摩洛哥堅(jiān)果油(Argan oil)適量至100 ml實(shí)施例2 -含有狹葉紫錐菊和姜的復(fù)方提取物的油/水乳劑狹葉紫錐菊和姜的提取楊0.5 g 《異丁聽(tīng)胺類10 mg/姜醇1.3 mg) 抗壞血_銅酸_0.5 g月見(jiàn)草油{Evening primrose oil)4.0 g 硬脂酸聚乙二醇-20-甘油酯10.D g €10-08甘油三酯IOJg 甘油5.0 g Ife化羊毛脂0,5 g 狂乙基纖維素0.5 g 對(duì)羥苯甲酸酯0.2 g去礦質(zhì)水適量至100.0 g實(shí)施例3 -含有狹葉紫錐菊和姜的復(fù)方提取物的乳膏劑 狹葉紫雜菊和姜的振取_OJg (異丁_類20 g/姜醇2.6扮 維生素EUg亞麻子油(Linseed oil)4.0 g硬脂酸OJ g甘油10.0 g十六醇十八醇混合物2.0 g氫氧化鉀OJ g對(duì)羥苯甲酸_0.2 g去礦質(zhì)求適量至IOOJ g.實(shí)施例4-含有狹葉紫錐菊和姜的提取物的油 狹葉紫雜翁提取物0.2 g姜提取物0.1 g抗壞血_櫚酸酯U S 摩洛哥堅(jiān)果油(Argan oil)適量至10() ml實(shí)施例5-狹葉紫錐菊和姜的復(fù)方提取物的制備將IOKg含有約3%姜醇的姜根(I份)和含有約1%異丁酰胺類的狹葉紫錐菊根(3份)的混合物精細(xì)地研磨，并在50°C和235巴壓力下、在超臨界條件下用二氧化碳提取7小時(shí)。提取后，去除溶劑，并將由油性殘留物組成的提取的物質(zhì)回收在冷凝器中，并用1.5L含有0.5g抗壞血酸棕櫚酸酯的乙酸乙酯溶取。將該有機(jī)溶液用Na2SOJ兌水，并在不超過(guò)30°C的溫度下在真空中濃縮。獲得IlOg含有20%異丁酰胺和12%姜醇的稠密、暗黃色油狀物。這一提取物可本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
【技術(shù)特征摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】2010.07.26 IT 2010A0013731.(Zingiberofficinale)和狹葉紫維菊(Echinacea angustifolia)的親脂性提取物的組合產(chǎn)品，其用于治療瘙癢；外周疼痛；表面或深層炎性病癥及疼痛病癥；與肌肉痙攣相關(guān)的疼痛；皰疹疼痛；有或沒(méi)有真菌或細(xì)菌感染的由腫瘤放療引起的放射性皮炎；水腫和刺激性皮膚病癥，包括由過(guò)度暴露于陽(yáng)光引起的那些。2.權(quán)利要求1所述的組合產(chǎn)品，其中兩種物種的提取物均通過(guò)用超臨界二氧化碳從根或根莖中提取而獲得。3.權(quán)利要求1-2所述的組合產(chǎn)品，其含有重量比為1:1至1:0.1的來(lái)自狹葉紫錐菊的異丁酰胺類和來(lái)自姜的姜醇。4.權(quán)利要求3所述的組合產(chǎn)...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：E·邦巴爾代利，P·莫拉佐尼，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：因德納有限公司，
類型：
國(guó)別省市：
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