大環(huán)內脂的結晶形式及其用途制造技術

本文描述大環(huán)內脂化合物的新型結晶形式及其藥物組合物。另外，本文描述用于制備所述結晶形式的方法。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本文所述的專利技術涉及大環(huán)內脂化合物。更具體來說，本專利技術涉及所述大環(huán)內脂化合物的新型結晶形式、用于制備所述結晶形式的方法以及含有所述晶形的藥物組合物。專利技術背景及概述應了解，被認為是進一步發(fā)展為藥物的候選物的化合物有利地具有所需的生物特性和物理特性，以使所述化合物適用于制造藥物產品。例如，可更容易地制造并且配制形成穩(wěn)定固體的化合物，所述穩(wěn)定固體包括結晶固體。應進一步了解，也可更容易地制造并且配制單個物理形式的化合物，所述單個物理形式的化合物是穩(wěn)定的并且另外可制備成大致不含其它物理形式。本文中應了解，不同的物理形式可具有顯著不同的物理特性，如不同的溶解性特征、不同的生物利用率和/或生物暴露、不同的穩(wěn)定性等。在美國專利申請公布號US 2006/0100164中公開了某些大環(huán)內酯類抗生素化合物。前述公布及本文所引用的各其它公布是以引用的形式并入本文中。這些大環(huán)內脂中的一個是化學文摘登錄號(Chemical Abstracts Registry Number)為 760981-83-7,也被稱為CEM-101和索蘇霉素(solithromycin)的氟酮內酯。本文描述CEM-101的非晶形形式的制備。WO 2009/055557中描述了 CEM-101的替代制備。CEM-101具有以下化學結構:

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】2010.03.22 US 61/316,0631.呈結晶形式的化合物CEM-1Ol。2.如權利要求1所述的晶形，其是CEM-101的晶形I，所述晶形I具有峰的近似位置在約。2 0 =8.8,10.5,13.2以及18.6的X射線粉末衍射圖。3.CEM-101，其包括CEM-101的晶形I，所述晶形I具有峰的近似位置在約。2 0 =8.8、10.5、13.2以及18.6的X射線粉末衍射圖。4.如權利要求2或3所述的CEM-101的晶形I，其大致不含晶形II。5.如權利要求4所述的晶形，其由所述X射線粉末衍射圖測定，其中不存在或幾乎不存在位于。2 9 =5.6,9.8和/或11.7處的一個或多個峰。6.如權利要求1所述的晶形，其是CEM-101的晶形II，所述晶形II具有峰的近似位置在約。2 0 =5.6,7.9,9.3,11.7,12.9以及16.7的X射線粉末衍射圖。7.CEM-101,其包括CEM-101的晶形II，所述晶形II具有峰的近似位置在約。2 0 =5.6,7.9,9.3,11.7,12.9以及16.7的X射線粉末衍射圖。8.如權利要求6或7所述的CEM-101的晶形II，其大致不含晶形I。9.如權利要求8所述的晶形，其由所述X射線粉末衍射圖測定，其中不存在或幾乎不存在位于約° 2 0 =6.2和/或8.8處的一個或多個峰。10.如權利要求1所述的晶形，其是CEM-101的晶形I，所述晶形I具有與附圖說明圖1的X射線粉末衍射圖大致相同的X射線粉末衍射圖。11.如權利要求1所述的晶形，其是CEM-101的晶形I，所述晶形I具有與圖2的X射線粉末衍射圖大致 相同的X射線粉末衍射圖。12.—種藥物組合物，其包含如前述權利要求1至11中任一項所述的呈結晶形式的CEM-101，并且進一步包含至少一種藥學上可接受的載體或賦形劑。13.一種治療細菌感染、原生動物感染或與細菌感染或原生動物感染有關的病癥的方法，所述方法包括以下步驟:向有需要的受試者施用治療有效量的如權利要求1至11中任一項所述的呈結晶形式的CEM-101或其藥物組合物，所述藥物組合物進一步包含至少一種藥學上可接受的載體或賦形劑。14.如權利要求1至11中任一項所述的呈結晶形式的CEM-101用于治療細菌感染、原生動物感染或與細菌感染或原生動物感染有關的病癥的用途。15.如權利要求1至11中任一項所...

【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：D·E·佩雷拉，
申請(專利權)人：森普拉制藥公司，
類型：
國別省市：