【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專(zhuān)利技術(shù)涉及N-(6-(4-氯苯氧基)己基)-N’-氰基-N”-(4-吡啶基)胍的多晶型物、其制備方法和應(yīng)用。
技術(shù)介紹
最初發(fā)現(xiàn)吡啶基氰基胍如吡那地爾(N-1，2，2-三甲基丙基-N’ -氰基-N”_(4-吡啶基)胍)是鉀通道開(kāi)放劑，并因此被開(kāi)發(fā)成為抗高血壓藥。若吡那地爾的側(cè)鏈被更長(zhǎng)的含芳基側(cè)鏈替代，則失去抗高血壓活性，但是另一方面卻發(fā)現(xiàn)該化合物口服施用時(shí)在帶有Yoshida腹水瘤的大鼠模型中具有抗腫瘤活性。具有抗增殖活性的不同類(lèi)的吡啶基氰基胍公開(kāi)于例如EP660823、W098/54141、W098/54143、W098/54144、W098/54145、W000/61559 和 W000/61561、W098/54146、W02002/094813、US5696140中。該類(lèi)化合物的結(jié)構(gòu)_活性關(guān)系(SAR)在C.Schou等人，Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 7 (24), 1997, 3095-3100 中進(jìn)行了討論,其中在體外試驗(yàn)了許多吡啶基氰基胍類(lèi)化合物對(duì)不同的人肺癌和乳腺癌細(xì)胞系以及對(duì)正常人成纖維細(xì)胞的抗增殖效果，還帶有人肺癌腫瘤異種移植的裸鼠對(duì)這些化合物進(jìn)行了體內(nèi)試驗(yàn)。根據(jù)SAR分析，選出了具有高的體外抗增殖活性和在裸鼠模型中具有強(qiáng)效抗腫瘤活性的特定化合物(N- (6- (4-氯苯氧基)己基)-N，-氰基-N，，- (4-吡啶基)胍)。P-J V Hjarnaa 等人，Cancer Res.59，1999，5751-5757 中報(bào)道了化合物N-(6-(4-氯苯氧基)己基)_N’ -氰...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
N?(6?(4?氯苯氧基)己基)?N’?氰基?N”?(4?吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物。
【技術(shù)特征摘要】
2010.10.26 CN 201010519331.81.N-(6-(4-氯苯氧基)己基)_N’ -氰基-N”-(4-吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物。2.權(quán)利要求1中的N-(6-(4-氯苯氧基)己基)4’-氰基4”-(4-吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物，其特征為所述的N-(6-(4-氯苯氧基)己基)_N’ -氰基-N”-(4-吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物I的X射線粉末衍射圖譜具有以下峰:3.權(quán)利要求1中的N-(6-(4-氯苯氧基)己基)4’-氰基4”-(4-吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物，其特征為所述的N-(6-(4-氯苯氧基)己基)_N’ -氰基-N”-(4-吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物II的X射線粉末衍射圖譜具有以下峰:4.權(quán)利要求1中的N-(6_(4-氯苯氧基)己基)4’-氰基4”-(4_吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物，其特征為所述的N-(6_(4-氯苯氧基)己基)_N’ -氰基-N”_(4-吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物III的X射線粉末衍射圖譜具有以下峰:5.權(quán)利要求1中的N-(6-(4-氯苯氧基)己基)4’-氰基4”-(4-吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物，其特征為所述的N-(6-(4-氯苯氧基)己基)_N’ -氰基-N”-(4-吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物IV的X射線粉末衍射圖譜具有以下峰:6.權(quán)利要求1中的N-(6_(4-氯苯氧基)己基)4’-氰基4”-(4_吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物，其特征為所述的N-(6_(4-氯苯氧基)己基)_N’ -氰基-N”_(4-吡啶基)胍或其溶劑化物的多晶型物V的X射線粉末衍射圖譜具有以下峰:7.權(quán)利要求1中的N-(6_(4-氯苯氧基)己基)4’-氰基4”-(4_吡...
【專(zhuān)利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：張和勝，陳鑫，
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人：天津和美生物技術(shù)有限公司，
類(lèi)型：發(fā)明
國(guó)別省市：
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