【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于藥物化學領域，涉及一種N-(氨基硫代甲基)-5-氧代-1-丙基-2-吡咯烷乙酰胺的制備方法。
技術介紹
森福羅(普拉克索)是目前美國神經病學會、運動障礙學會以及各國帕金森病治療指南推薦的一線治療藥物。森福羅(鹽酸普拉克索片)是新一代非麥角類多巴胺受體激動齊U，該藥的主要成分為一水合二鹽酸(S) -2-氨基-4，5，6，7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑(鹽 酸普拉克索一水合物)。森福羅主要是被用來治療特發性帕金森病的體征和癥狀，本藥可以單獨使用或者左旋多巴制劑(如息寧、美多芭)聯用。特別是在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現變化和波動時(劑末現象或開關波動)，應需要應用本品。最新相關研究表明多巴胺激動劑一森福羅(普拉克索)，可降低帕金森病患者并發運動功能異常的危險，同時可減慢其多巴胺能神經功能的喪失速度。這表明普拉克索有希望作為治療帕金森病的首選藥物。這一結果是于美國神經學會第54屆年會上報告的。森福羅優勢特點1、療效強在早期帕金森病患者中作為起始治療，綜合癥狀控制和預防運動并發癥這兩方面，森福羅的循證醫學證據是最充分的。2、安全性強森福羅作為非麥角類藥物，目前尚無明確的麥角類激動劑相關的心臟瓣膜病變的不良反應。3、臨床試驗證實森福羅對于ro中出現的難治性震顫和ro患者伴發的抑郁癥狀也有改善作用。4、森福羅絕對生物利用度高(>90%)，血漿蛋白結合率低(〈20%)，肝臟代謝有限(和CYP450沒有相互作用)，就藥物相互作用而言，避免了與影響血漿蛋白結合或影響CYP450的藥物之間的干擾。
【技術保護點】
一種N?(氨基硫代甲基)?5?氧代?1?丙基?2?吡咯烷乙酰胺的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：（1）焦谷氨醇與對甲基苯磺酰氯反應生成751M?01；（2）751M?01與氰化鉀回流反應生成751M?02；（3）751M?02與溴丙烷，在堿催化下反應生成751M?03；（4）751M?03與氯化氫?甲醇反應生成751M?04，水解后得到5?(羧甲基)?N?丙基?2?吡咯烷酮（751M?05）；以及（5）751M?05與硫脲反應生成N?(氨基硫代甲基)?5?氧代?1?丙基?2?吡咯烷乙酰胺。
【技術特征摘要】
1.一種N-(氨基硫代甲基)-5-氧代-1-丙基-2-吡咯烷乙酰胺的制備方法，其特征在于，包括以下步驟 (1)焦谷氨醇與對甲基苯磺酰氯反應生成751M-01； (2)75IM-OI與氰化鉀回流反應生成751M-02 ； (3)751M-02與溴丙烷，在堿催化下反應生成751M-03 ； (4)751M-03與氯化氫-甲醇反應生成751M-04，水解后得到5-(羧甲基)-N-丙基-2-吡咯烷酮(751M-05);以及 (5)751M-05與硫脲反應生成N-(氨基硫代甲基)_5_氧代-1-...
【專利技術屬性】
技術研發人員：賈貴鵬，李志強，李繼斌，鄒江，楊琰，
申請(專利權)人：華潤賽科藥業有限責任公司，
類型：發明
國別省市：
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