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    一種黃烷醇類化合物及其制備方法和應用技術

    技術編號:8483465 閱讀:293 留言:0更新日期:2013-03-28 02:37
    本發明專利技術涉及一種天然藥物,具體涉及野番豆中一種新的黃烷醇類化合物及其制備方法和應用。本發明專利技術提供一種黃烷醇類化合物及其制備方法和應用,所述黃烷醇類化合物是從野番豆中分離得到,該化合物的結構式為式(I):。所述式(I)化合物的制備方法:a.粉碎;b.回流提取;c.濃縮;d.萃取;e.分離。采用本發明專利技術制備方法制得的式(I)化合物具有顯著的抗癌和抗海洋污損生物活性,對腫瘤、人宮頸癌、人慢性髓系白血病或人急性髓系白血病細胞有顯著的抑制作用,具有良好的抗癌活性,還展現出較強的抑制生物污損活性,可為抗污損涂料或其它抗污損產品的開發提供有價值的先導化合物,有良好的應用前景。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及一種天然藥物,具體涉及野番豆中一種新的黃烷醇類化合物及其制備方法和應用
    技術介紹
    癌癥已發展成為嚴重危害人們生命的常見病、多發病,同心腦血管病、糖尿病一起被稱為世界三大死神之一。世界衛生組織于2010年2月發布報告說,預計本年度全球將有760萬人死于癌癥,如果人們不認真采取措施預防癌癥,到2030年全球每年的癌癥死亡人數將可能在現有基礎上翻番,達1700萬。該組織統計數據還顯示,目前全球平均每8個死亡病例中就有I人死于癌癥,這比艾滋病、結核病和瘧疾導致的死亡人數總和還要高。因此 尋找有效的抗癌藥物已成為當務之急。在抗癌藥物研究中,化療藥物的研究和臨床應用已取得很大進展。化學合成的抗癌藥物如金屬配合物鉬絡合物、有機鍺化合物等,雖然具有強抗癌性,但存在毒副作用,水溶性差等缺陷。近年來,中外研究人員逐漸將目光投向資源豐富、純天然的中草藥、民族藥,希望從中尋找新的抗癌藥物。目前從中草藥、民族藥中發現了紫杉醇、喜樹堿、三尖杉酯堿類、長春新堿、鬼白毒素、欖香烯乳等一系列天然抗癌藥物,并且每年都有多只新品上市。這些天然藥物均表現了良好的抗癌活性并在臨床上得到了廣泛的應用,也日益證明從天然產物中篩選抗腫瘤藥物是一個很有前景的方向。野番豆{Uraria clarkei Gagnep)為豆科(Leguminosae)貍尾豆屬植物(《中國植物志》第41卷72頁)。該屬植物全世界約有20種,分布于熱帶非洲、亞洲和澳大利亞,我國有9種,多數種類集中在北緯25°以南地區。據文獻(陳艷,思秀玲,韋松,許學健。兔尾草化學成分的研究.中成藥,2009, 31(2) : 266-269)報道,該屬植物具有治療小兒疳積、產后少乳、咳血、痔瘡、頸淋巴結核、毒蛇咬傷等作用。該屬植物的研究結果表明其化學成分主要為黃酮類化合物,包括黃酮、異黃酮、二氫異黃酮等結構類型。目前對野番豆植物化學成分以及藥理活性的研究報道較少。生物污損,是指海洋生物如藻類、甲殼類等聚集在船體的任何位置,包括船殼、舵、螺旋槳和其它船體附件,或船內海水系統如海水吸入箱、發動機冷卻管線,船載及附屬設備,或水產養殖設施等移動或固定設施上形成的生物聚集和結垢。近年來,隨著航運、海防、水產養殖以及海濱電廠等的發展,海洋生物的污損所帶來的危害越來越嚴重。目前發展得最快,應用最為廣泛的控污損方法為施涂高效防污漆。普遍采用含有毒性化合物(如氧化亞銅、卩比唳硫酮銅、Irgarol 1051、Econea等)的防污涂料進行防除,但這些有毒物質持續向海洋環境釋放,特別是在船只活動密集的軍港和民用港口,毒物往往達到高的水平,造成嚴重的海洋污染問題。氧化亞銅是目前應用最為廣泛的一種防污劑,它對絕大多數的動物類海生物和多數的植物類海生物具有防污活性,但對軟污損海生物防污效果不佳,需要添加輔助防污劑來達到全面的防污效果。由于銅元素會在海洋中,尤其是海港中大量積聚,產生“黑色污染”。氧化亞銅在海水中分解產生的銅離子,能夠使海生物賴以生存的主酶失去活性,或使生物細胞蛋白質絮凝產生金屬蛋白質沉淀物,導致生物組織發生變化而死亡。傳統的防污劑對附著生物有毒殺作用,造成不可恢復的損傷,且會污染環境,破壞生態平衡,而理想的海洋防污劑應當同時滿足(I)低濃度下具有活性;(2)經濟;(3)對人體及其它有機體無害;(4)適用于各種附著基質;(5)無污染;(6)具有生物可降解性。仿生防污涂料中的天然產物防污劑或其經化學改性的類似物,易降解,且不危害生物的生命,有利于保持生態平衡,是開發無毒高效防污涂料的重要途徑之一。目前已從海洋和陸地生物中發現了許多具有抗污損活性的物質,包括萜類、炔類、多環化合物、留族化合物、異硫氰酸鹽等類型的物質,其中的部分化合物對海洋污損生物顯示了較好的驅避性,但對水體環境的危害較低或沒有危害。
    技術實現思路
    為解決
    技術介紹
    中存在的問題,本專利技術提供了一種具有顯著的抗癌和抗海洋污損生物活性的新的黃烷醇類化合物。本專利技術的另一個目的是提供一種從野番豆中提取本專利技術所述黃烷醇類化合物的方法。·本專利技術進一步的目的是采用本專利技術制備方法制得的黃烷醇類化合物在制備預防或治療腫瘤藥物中的應用。本專利技術進一步的目的是采用本專利技術制備方法制得的黃烷醇類化合物在制備預防或治療人宮頸癌、人慢性髓系白血病、人急性髓系白血病藥物中的應用。本專利技術進一步的目的是采用本專利技術制備方法制得的黃烷醇類化合物在防止水下結構表面受到海洋生物的附著和/或污損方面的應用。本專利技術進一步的目的是采用本專利技術制備方法制得的黃烷醇類化合物在防止海洋生物附著和/或污損方面的應用,其中所述海洋生物為藤壺類生物。為達到以上目的,本專利技術采用以下技術方案 除非另有說明,本專利技術中所采用的百分數均為質量百分數。本專利技術從野番豆中分離出一種新的黃烷醇類化合物,該化合物具有顯著的抗癌和抗海洋污損生物活性。本專利技術的新的黃烷醇類化合物具有式I所示的結構式權利要求1.一種黃烷醇類化合物,其特征在于所述黃烷醇類化合物是從野番豆中分離得到,該化合物的結構式為式(I):2.根據權利要求1所述的一種黃烷醇類化合物的制備方法,其特征在于包括以下步驟 a、粉碎將野番豆莖晾干粉碎后得粗粉,備用; b、回流提取將步驟a制得的粗粉以乙醇回流提取四次,合并乙醇提取液,備用; C、濃縮將步驟b制得的乙醇提取液過濾后進行減壓濃縮得浸膏,備用; d、萃取將步驟c制得的浸膏混懸于水中,依次用石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇進行萃取,再去除溶劑,分別得石油醚、乙酸乙酯以及正丁醇萃取物,備用; e、分離將步驟d制得的乙酸乙酯萃取物經10(T300目硅膠柱色譜,用體積比20:1、10:1、5:1、2:1、1:1、0:1的石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫得到Fr.1 Fr. 6共6個組分,Fr. 3經硅膠柱層析,以體積比98:2、95:5、90:10的氯仿甲醇梯度洗脫,得到組分Fr. 3A 3C,Fr. 3C經硅膠柱層析,以體積比80:20的氯仿丙酮洗脫,再經過S印hadex LH-20柱色譜甲醇純化得到式(I)化合物。3.根據權利要求1所述的一種黃烷醇類化合物,其特征在于所述的黃烷醇類化合物在制備預防或治療人宮頸癌、人慢性髓系白血病、人急性髓系白血病藥物中的應用。4.根據權利要求1所述的一種黃烷醇類化合物,其特征在于所述的黃烷醇類化合物在防止水下結構表面受到海洋生物的附著和/或污損方面的應用。5.根據權利要求1所述的一種黃烷醇類化合物,其特征在于所述的黃烷醇類化合物在防止海洋生物附著和/或污損方面的應用。6.根據權利要求5所述的一種黃烷醇類化合物,其特征在于所述海洋生物為藤壺類生物。全文摘要本專利技術涉及一種天然藥物,具體涉及野番豆中一種新的黃烷醇類化合物及其制備方法和應用。本專利技術提供一種黃烷醇類化合物及其制備方法和應用,所述黃烷醇類化合物是從野番豆中分離得到,該化合物的結構式為式(I)。所述式(I)化合物的制備方法a.粉碎;b.回流提取;c.濃縮;d.萃取;e.分離。采用本專利技術制備方法制得的式(I)化合物具有顯著的抗癌和抗海洋污損生物活性,對腫瘤、人宮頸癌、人慢性髓系白血病或人急性髓系白血病細胞有顯著的抑制作用,具有良好的抗癌活性,還展現出較強的抑制生物污損活性,可為抗污損涂料或其它抗污損產品的開發提供有本文檔來自技高網
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    【技術保護點】
    一種黃烷醇類化合物,其特征在于:所述黃烷醇類化合物是從野番豆中分離得到,該化合物的結構式為式(I):該化合物的命名為:(2R,?4R)?2′,?4′?二羥基?5,7?二甲氧基黃烷?4?醇?((2R,?4R)?2′,?4′?dihydroxy?5,7?dimethoxyflavan?4?ol)。872062dest_path_image001.jpg

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:黃相中江志勇胡秋芬郭俊明田凱王韋梁輝王超
    申請(專利權)人:云南民族大學
    類型:發明
    國別省市:

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