槲皮素衍生物或其類似物及其應用制造技術

本發明專利技術屬藥物化學領域，涉及式(I)的槲皮素衍生物或其類似物及其抑制丙型肝炎病毒復制的用途。本發明專利技術的化合物或其藥學上可接受的鹽能抑制丙型肝炎病毒在人肝腫瘤細胞中的復制，可作為丙型肝炎病毒抑制劑應用于制備預防或者治療與丙型肝炎病毒相關疾病的藥物。所述與丙型肝炎病毒相關的疾病包括，丙型肝炎，丙型肝炎病毒導致的肝硬化及肝臟腫瘤。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬藥物化學領域，涉及槲皮素衍生物或其類似物及其應用，尤其涉及一種用于治療與丙型肝炎病毒感染相關疾病的槲皮素衍生物及其類似物及其制備方法，該類化合物的鹽類和以該化合物或其鹽類為活性成分的藥物。
技術介紹
丙型肝炎病毒(Hepatitis C Virus, HCV)最早發現于1989年，是一種廣泛傳播的病毒。目前認為，感染HCV可致慢性肝炎、肝硬化以及肝細胞腫瘤(h印atocellularcarcinoma, HCC)。根據世界衛生組織2010年的統計，目前全世界約有1. 7億人感染了 HCV，占全球人口的3 %，而且感染人數還在以每年300至400萬人的速度增長。 迄今為止還沒有針對HCV的疫苗。一般的治療方法是干擾素和利巴韋林的聯合用藥，但治療效果不夠理想，并且治療費用昂貴、毒副作用較大。因此，新型有效的抗HCV藥物研究工作具有十分重要的意義及緊迫性，這已成為當前藥物研發領域的又一熱點。黃酮類化合物廣泛存在于自然界中，是一類重要的天然有機化合物，具有多種生物活性。根據報道，一些天然黃酮類化合物，例如水飛薊賓，槲皮素，木犀草素等，具有抗病毒活性。與本專利技術有關的參考文獻1.《藥物設計學》第二版，仇綴百主編，面向21世紀課程教材，高等教育出版社，P93 ；2.《藥物化學總論》第三版，郭宗儒主編，現代化學基礎叢書，科學出版社，P45。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供新的槲皮素類似物或衍生物或其藥學上可接受的鹽，其具有通式⑴的結構，權利要求1.具有通式(I)結構的槲皮素類似物或衍生物或其藥學上可接受的鹽2.如權利要求1所述的槲皮素類似物或衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，當R1取自取代或未取代的5-6元芳香甲?；?，民、1 4、1 5、1 6、1 7各自獨立地取自氫或者鹵素，R3取自氫原子時，為式(II)結構的槲皮素-3-0-芳香甲酸酯類化合物，3.如權利要求1所述的槲皮素類似物或衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，當R1取自取代或未取代烷基，R2、R4、R5、R6、R7各自獨立地取自氫或者鹵素，R3取自氫原子時，為式(III)結構的槲皮素-3-0-醚類化合物類化合物，4.如權利要求1所述的槲皮素類似物或衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，當R1取自氫原子，R2、R4、R5、R6、R7各自獨立地取自氫或者鹵素，R3取自取代或未取代的5-6元芳香基甲基時，為式(IV)結構的槲皮素-7-0芳甲基醚類化合物，5.如權利要求1-4中任一項所述的化合物或其在藥學上可接受的鹽在制備預防或治療與丙型肝炎病毒相關疾病的藥物中的應用。6.一種用于預防或治療與丙型肝炎病毒相關疾病的藥物組合物，其特征在于，其包含權利要求1-4中任一項所述的化合物或其在藥學上可接受的鹽。7.如權利要求5或6所述的應用，其特征在于所述的與丙型肝炎病毒相關疾病包括丙型肝炎，丙型肝炎病毒導致的肝硬化及肝臟腫瘤。全文摘要本專利技術屬藥物化學領域，涉及式(I)的槲皮素衍生物或其類似物及其抑制丙型肝炎病毒復制的用途。本專利技術的化合物或其藥學上可接受的鹽能抑制丙型肝炎病毒在人肝腫瘤細胞中的復制，可作為丙型肝炎病毒抑制劑應用于制備預防或者治療與丙型肝炎病毒相關疾病的藥物。所述與丙型肝炎病毒相關的疾病包括，丙型肝炎，丙型肝炎病毒導致的肝硬化及肝臟腫瘤。文檔編號A61P35/00GK102993148SQ20111027010公開日2013年3月27日 申請日期2011年9月13日 優先權日2011年9月13日專利技術者周璐, 劉明明, 葉德泳 申請人:復旦大學本文檔來自技高網...

【技術保護點】
具有通式(I)結構的槲皮素類似物或衍生物或其藥學上可接受的鹽：其中：R1取自氫原子、取代或未取代的烷基或者取代或未取代的5?6元芳香甲?；?；R2、R4、R5、R6、R7各自獨立地取自氫原子或者鹵素；R3取自氫原子或者取代或未取代的5?6元芳香基甲基。FDA0000090839880000011.tif

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：周璐，劉明明，葉德泳，
申請(專利權)人：復旦大學，
類型：發明
國別省市：