反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物及其制備方法技術

本發明專利技術涉及一種反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物的合成方法，該方法具有如下步驟：以二氯甲烷作為溶劑，碳酸銫作堿，將各種取代的含三氟甲基的不飽和羰基化合物與不同鉮鹽按1.6-2.0:0.8-1.0:1.0-1.2的摩爾比混合，加熱到30-40℃后攪拌3-24h，TLC跟蹤至反應體系中沒有含三氟甲基的不飽和羰基化合物的原料并且有新點產生；反應結束后，過濾、洗滌，并用旋轉蒸發儀旋去溶劑，柱層析得到反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物。本發明專利技術操作大大簡化，原子經濟性高，綠色環保。反應區域選擇性高，產率良好。因此本方法是合成反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物的有效新方法。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物的制備方法。
技術介紹
二氫呋喃結構片段是一類非常重要的化合物結構片段，表現出很重要的生理活性并且在藥物合成中得到了廣泛的應用。鑒于二氫呋喃結構在生物醫藥及有機化學中的重要作用，化學工作者很早就開始對它的合成進行研究。然而，從目前很多已經發表的研究成果來看，雖然有很多不同結構且新穎的二氫呋喃類化合物被合成，但是關于含磺酰基類二氫呋喃的研究則較少，而將氟原子引入其中更是零。本方法則利用胂葉立德與含三氟甲基的a，￠-不飽和羰基化合物進行反應，可高產率、高立體選擇性地合成含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物。本方法采用具有含三氟甲基的a，P -不飽和羰基化合物，在堿存在的條件下與溴化三苯基紳鹽反應，得到所需的產物，且三苯胂可回收利用，相對原有報道的方法更加具有原子經濟性，具有環境友好、操作簡便、條件溫和的優勢。除此之外，得到的產物含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物具有高度的區域選擇性，并且產率良好。近幾年來，關于二氫呋喃的報道也有很多 (1)乙烯基環氧丙烷的重排合成呋喃衍生物權利要求1. 一種反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物，其特征在于，該化合物的結構為2.一種根據權利要求1所述的反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物的合成方法， 其特征在于，該方法具有如下步驟以二氯甲烷作為溶劑，碳酸銫作堿，將各種取代的含三氟甲基的不飽和羰基化合物與不同紳鹽按1. 6-2. 0:0. 8-1. 0:1. 0-1. 2的摩爾比混合，加熱到30-40 °C后攪拌3-24 h，TLC跟蹤至反應體系中沒有含三氟甲基的不飽和羰基化合物的原料并且有新點產生；反應結束后，過濾、洗滌，并用旋轉蒸發儀旋去溶劑，柱層析得到反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物。全文摘要本專利技術涉及一種反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物的合成方法，該方法具有如下步驟以二氯甲烷作為溶劑，碳酸銫作堿，將各種取代的含三氟甲基的不飽和羰基化合物與不同鉮鹽按1.6-2.0:0.8-1.0:1.0-1.2的摩爾比混合，加熱到30-40℃后攪拌3-24h，TLC跟蹤至反應體系中沒有含三氟甲基的不飽和羰基化合物的原料并且有新點產生；反應結束后，過濾、洗滌，并用旋轉蒸發儀旋去溶劑，柱層析得到反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物。本專利技術操作大大簡化，原子經濟性高，綠色環保。反應區域選擇性高，產率良好。因此本方法是合成反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物的有效新方法。文檔編號C07D307/30GK102993138SQ20121050907公開日2013年3月27日 申請日期2012年12月4日 優先權日2012年12月4日專利技術者喻海剛, 曹衛國, 張慧, 陳杰, 韓靖 申請人:上海大學本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物，其特征在于，該化合物的結構為：反式含三氟甲基磺酰基二氫呋喃衍生物。961dest_path_image001.jpg

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：喻海剛，曹衛國，張慧，陳杰，韓靖，
申請(專利權)人：上海大學，
類型：發明
國別省市：