附子口服制劑的制備方法技術

本發明專利技術公開了一種附子口服制劑的制備方法，包括如下步驟：(1)將附子飲片加入水，回流提取2～4小時，過濾；(2)收集提取液減壓濃縮；(3)將濃縮液噴霧干燥得粉末；(4)將粉末與輔料按質量比為1∶3～9的比例混合得混合物；(5)按質量比為2～6∶1的比例將混合物與體積濃度為80％-95％的乙醇水溶液混合制成軟材；通過流化床制粒機制成顆粒；將顆粒與助流劑混勻制成膠囊劑或將顆粒與崩解劑和助流劑混合制成片劑。本發明專利技術的方法制備過程簡單，適應大生產，提高藥品穩定性，產品易儲存，服用方便，祛除附子飲片中的有毒成分，制備的附子口服制劑對急性心衰大鼠血流動力學產生影響。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及，屬于中藥制劑領域。
技術介紹
附子為毛茛科植物烏頭Aconitum carmichaeli Debx子根的加工品，性味大辛大熱，入心、脾、腎經，功效回陽救逆，補火助陽，散寒止痛，用于亡陽虛脫及陽虛諸證。現代研究證明附子具有強心、抗心律失常、抗炎、鎮痛、抗腫瘤等作用，臨床用于救治急性心肌梗塞所致的休克、低血壓、冠心病及心絞痛等。附子始載于《神農本草經》，因其毒性劇烈，被列為 “下品”。故附子的炮制被歷代醫家所重視，是祖國醫藥中通過炮制“減毒存效”的一個范例。 現代研究已證實附子中主要毒效成分是烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿等雙酯型生物堿，如何祛除其有毒成分，并使藥物便于攜帶、貯存，成為需解決的一個問題。
技術實現思路
本專利技術的目的是克服現有技術的不足，提供一種。本專利技術的技術方案概述如下一種，包括如下步驟(I)按質量計將附子飲片加入6 8倍的水，于沸騰狀態下回流提取2 4小時， 過濾，提取2 3次；(2)收集提取液在50 80°C減壓濃縮至密度為1. 08g/ml的濃縮液；(3)將所述濃縮液噴霧干燥得粉末；(4)將所述粉末與輔料按質量比為1: 3 9的比例混合得混合物； (5)按質量比為2 6 :1的比例將所述混合物與體積濃度為80% -95%的乙醇水溶液混合制成軟材；通過流化床制粒機將軟材制成顆粒；將所述顆粒與助流劑混勻制成膠囊劑或將所述顆粒與崩解劑和助流劑混合制成片劑。所述輔料為可溶性淀粉、糊精和乳糖至少一種。所述助流劑為硬脂酸鎂或微粉硅膠。所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉或交聯聚維酮。所述助流劑的質量為所述膠囊劑質量的O. 2%。所述助流劑的質量為所述片劑質量的O. 2%，所述崩解劑的質量為所述片劑質量的4%。本專利技術的方法制備過程簡單，適應大生產，提高藥品穩定性，產品易儲存，服用方便，祛除附子飲片中的有毒成分，制備的附子口服制劑對急性心衰大鼠血流動力學產生影響。具體實施方式下面結合具體實施例對本專利技術作進一步的說明。實施例1一種，包括如下步驟(I)附子飲片40kg，加入240kg的水，于沸騰狀態下回流提取2小時，過濾，濾渣再加240kg水，回流提取，共提取3次，將提取液在50°C減壓濃縮至密度為1. 08g/ml的濃縮液，濃縮液通過噴霧干燥得粉末；(2)將干燥后的附子水提物粉末與可溶性淀粉按質量比為1: 3的比例混合得混合物；按質量比為4 I的比例將混合物與體積濃度為95%的乙醇水溶液混合制成軟材， 將軟材通過流化床制粒機制成顆粒；將所述顆粒加入硬脂酸鎂填充膠囊制成膠囊劑，硬脂酸鎂的質量為膠囊劑質量的O. 2%。實施例2 一種，包括如下步驟(I)附子飲片40kg，加入240kg的水，于沸騰狀態下回流提取3小時，過濾，濾渣再加240kg水，回流提取，共提取3次，將提取液在50°C減壓濃縮至密度1. 08g/ml的濃縮液， 濃縮液通過噴霧干燥得粉末；(2)將干燥后的附子水提物粉末與可溶性淀粉、糊精按質量比為1:1 : 2混合； 按質量比為2 I的比例將所述混合物與體積濃度為95%的乙醇水溶液混合制成軟材，通過流化床制粒機制成顆粒；將所述顆粒加入硬脂酸鎂和羧甲基淀粉鈉制備成片劑。所述硬脂酸鎂的質量為所述片劑質量的O. 2%，所述羧甲基淀粉鈉的質量為所述片劑質量的4%。 實施例3—種，包括如下步驟(I)附子飲片40kg，加入280kg的水，于沸騰狀態下回流提取4小時，過濾，濾渣再加280kg水，回流提取，共提取2次，將提取液在60°C減壓濃縮至密度1. 08g/ml的濃縮液， 濃縮液通過噴霧干燥得粉末；(2)將干燥后的附子水提物粉末與糊精，乳糖按質量比為1: 3 2混合；按質量比為3 :1的比例將所述混合物與體積濃度為90%的乙醇水溶液混合制成軟材，通過流化床制粒機制成顆粒；將所述顆粒加入微粉硅膠和羧甲基淀粉鈉制備成片劑。所述微粉硅膠的質量為所述片劑質量的O. 2%，所述羧甲基淀粉鈉的質量為所述片劑質量的4%。實施例4一種，包括如下步驟(I)附子飲片40kg，加入320kg的水，于沸騰狀態下回流提取4小時，過濾，濾渣再加320kg水，回流提取，共提取2次，將提取液在80°C減壓濃縮至密度1. 08g/ml的濃縮液， 濃縮液通過噴霧干燥得粉末；(2)將干燥后的附子水提物粉末與可溶性淀粉、乳糖按質量比為1: 4 5混合； 按質量比為6 I的比例將所述混合物與體積濃度為80%的乙醇水溶液混合制成軟材，通過流化床制粒機制成顆粒；將所述顆粒加入微粉硅膠和交聯聚維酮制備成片劑。所述微粉硅膠的質量為所述片劑質量的O. 2%，所述交聯聚維酮的質量為所述片劑質量的4%。實驗I附子飲片中的有毒成分為以烏頭堿、此烏頭堿為代表的總生物堿。取生附子、各實施例步驟(I)制備粉末各約4g，精密稱定，分別置具塞錐形瓶中，加乙醚50mL與氨試液4mL,密塞，搖勻，放置過夜，濾過，藥渣加乙醚50mL，連續振搖lh，濾過，藥渣再用乙醚洗滌 3 4次，每次15mL，濾過，洗液與濾液合并，低溫蒸干，殘渣加無水乙醇5mL使溶解并蒸干。 精密加入硫酸滴定液(O. 01mol/L) 15mL，蒸餾水15mL，甲基紅指示劑2滴，用氫氧化鈉滴定液(O. 02mol/L)滴定至黃色,每ImL硫酸滴定液(O. 01mol/L)相當于12. 9mg的烏頭堿，實驗數據按下式折算，結果見表I。總生物堿含量(％) = 12. 9X (VH2S04XNH2S04-VNa0HXNNa0H)/Nh2so4X 取樣量 X 折算系數表I炮制附子總生物堿含量權利要求1.一種，其特征是包括如下步驟 (1)按質量計將附子飲片加入6 8倍的水，于沸騰狀態下回流提取2 4小時，過濾，提取2 3次； (2)收集提取液在50 80°C減壓濃縮至密度為1.08g/ml的濃縮液； (3)將所述濃縮液噴霧干燥得粉末； (4)將所述粉末與輔料按質量比為1: 3 9的比例混合得混合物； (5)按質量比為2 6:1的比例將所述混合物與體積濃度為80% -95%的乙醇水溶液混合制成軟材；通過流化床制粒機制成顆粒；將所述顆粒與助流劑混勻制成膠囊劑或將所述顆粒與崩解劑和助流劑混合制成片劑。2.根據權利要求1所述的一種，其特征是所述輔料為可溶性淀粉、糊精和乳糖至少一種。3.根據權利要求1所述的一種，其特征是所述助流劑為硬脂酸鎂或微粉娃膠。4.根據權利要求1所述的一種，其特征是所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉或交聯聚維酮。5.根據權利要求1或3所述的一種，其特征是所述助流劑的質量為所述膠囊劑質量的O. 2%。6.根據權利要求1或4所述的一種，其特征是所述助流劑的質量為所述片劑質量的O. 2%，所述崩解劑的質量為所述片劑質量的4%。全文摘要本專利技術公開了一種，包括如下步驟(1)將附子飲片加入水，回流提取2～4小時，過濾；(2)收集提取液減壓濃縮；(3)將濃縮液噴霧干燥得粉末；(4)將粉末與輔料按質量比為1∶3～9的比例混合得混合物；(5)按質量比為2～6∶1的比例將混合物與體積濃度為80％-95％的乙醇水溶液混合制成軟材；通過流化床制粒機制成顆粒；將顆粒與助流劑混勻制成膠囊劑或將顆粒與崩解劑和助流劑混合制成片劑。本專利技術的方法制備過程簡單，適應大生產，提高藥品穩定性，產品易儲存，服用方便，祛除附子飲本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種附子口服制劑的制備方法，其特征是包括如下步驟：(1)按質量計將附子飲片加入6～8倍的水，于沸騰狀態下回流提取2～4小時，過濾，提取2～3次；(2)收集提取液在50～80℃減壓濃縮至密度為1.08g/ml的濃縮液；(3)將所述濃縮液噴霧干燥得粉末；(4)將所述粉末與輔料按質量比為1∶3～9的比例混合得混合物；(5)按質量比為2～6∶1的比例將所述混合物與體積濃度為80％?95％的乙醇水溶液混合制成軟材；通過流化床制粒機制成顆粒；將所述顆粒與助流劑混勻制成膠囊劑或將所述顆粒與崩解劑和助流劑混合制成片劑。

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：高文遠，王潔銀，李霞，
申請(專利權)人：天津大學，
類型：發明
國別省市：