【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及放射性藥物化學(xué)和臨床核醫(yī)學(xué)
，具體說是涉及一種 99mTcO (MNXT) 2配合物及其制備方法和應(yīng)用。
技術(shù)介紹
組織乏氧是臨床上許多重要疾病的主要特征，人類和動(dòng)物腫瘤中普遍存在組織乏氧現(xiàn)象。由于乏氧的存在，使腫瘤產(chǎn)生針對(duì)放療和化療的耐受性導(dǎo)致腫瘤難以治愈和容易復(fù)發(fā)。對(duì)腫瘤患者治療前后腫瘤的氧水平進(jìn)行檢測(cè)，對(duì)于探測(cè)惡性腫瘤及其轉(zhuǎn)移灶以判斷治療效果具有十分重要的意義。目前檢驗(yàn)?zāi)[瘤乏氧的方法有很多種，其中核醫(yī)學(xué)放射性核素顯像技術(shù)是其中之一。將放射性核素與放射性增敏劑分子連接，形成與乏氧細(xì)胞特異性結(jié)合的腫瘤乏氧顯像藥物，并通過核醫(yī)學(xué)顯像(SPECT、PET)可以在活體水平上無創(chuàng)性地評(píng)價(jià)腫瘤乏氧程度，為臨床選擇適宜的腫瘤治療方案提供依據(jù)。99mTc標(biāo)記的硝基咪唑類腫瘤乏氧顯像劑多年來一直是國(guó)際放射性藥物化學(xué)研究的熱點(diǎn)。由于99mTcN三重鍵具有很高的化學(xué)穩(wěn)定性和特殊的生物分布性質(zhì)，文獻(xiàn)報(bào)道了一種99mTcN核標(biāo)記的甲硝唑黃原酸鹽配合物(99mTcN(MNXT)2)作為潛在的腫瘤乏氧顯像劑(Madhaba B. Mallia, Meera Venkatesh, et al. A novel [99mTcN]2+Complex of metronidazole xanthate as a potential agent for targeting hypoxia. . Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters, 2005,15 :3398-3401), 但其腫瘤攝取值偏低和肝攝取值偏高，因此仍有必要研...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種99mTcO(MNXT)2配合物，其特征在于：配合物的結(jié)構(gòu)式為：該結(jié)構(gòu)式中：以99mTcO核為中心核，兩個(gè)MNXT配體分子的4個(gè)硫原子與99mTc配位得到99mTcO(MNXT)2配合物。FSA00000825765700011.tif
【技術(shù)特征摘要】
1.一種99mTcO(MNXT)2配合物，其特征在于配合物的結(jié)構(gòu)式為2.制備如權(quán)利要求I所述一種99mTcO(MNXT)2配合物的制備方法，其工藝步驟為采用配體交換法制備99mTcO(MNXT)2,在GH凍干藥盒中加入l_5mLNa99mTc04(37 740MBq)，搖勻后室溫放置15分鐘后得到99m...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：張俊波，李貞翔，陸潔，羅超慧，王學(xué)斌，唐志剛，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：北京師范大學(xué)，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：
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