本發明專利技術涉及蟑螂提取物有效部位用于制備抑制真菌生長藥物的用途，具體而言本發明專利技術涉及一種蟑螂粗提物經大孔吸附樹脂精制得到的有效部位在制備抗真菌感染方面的醫藥用途。本發明專利技術所述的有效部位由蜚蠊科美洲大蠊（Periplaneta?americana?L.）蟲體鮮品或干品經醇水提取、大孔吸附樹脂柱層析、醇溶劑洗脫精制而成，具有顯著抑制白色念珠菌生長的活性，其抑制真菌生長的能力比氟康唑和5-氟胞嘧啶強80倍，比兩性霉素強800倍。該蟑螂提取物有效部位可以制備成水凝膠、泡沫凝膠、巴布劑、凍干粉、水劑、氣霧劑、栓劑、膜劑、外用搽劑、軟膏劑等形式，用于制備防治真菌感染的藥物制劑、醫療器械、日化用品。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及醫藥
，具體而言，本專利技術涉及蟑螂粗提物經大孔吸附樹脂材料柱層析法精制得到的有效部位在制備抗真菌感染藥物方面的用途。
技術介紹
隨著醫學科學的發展，各種新藥物和新技術如廣譜抗生素、激素、各種導管插管技術、化療、移植等醫療手段的廣泛使用，以及HIV感染和腫瘤，造成人類免疫系統被逐漸破壞的病例逐年增多，從而導致深部真菌病的發病率愈來愈高；而另一方面，隨著人類濫用抗生素和臨床抗真菌藥物的廣泛使用，導致傳統抗生素不能有效對抗某些嚴重真菌感染和細 菌感染、真菌的耐藥現象日益嚴重。傳統抗生素的作用已經遭遇顯著瓶頸，大多數細菌、真菌對常見的抗生素產生了顯著的抗藥性；艾滋病患者、重癥患者、燒傷患者等并發真菌性感染更使病患危在旦夕。因此，尋找廣譜、高效、低毒的抗真菌新藥已成為藥物研究的熱點；對耐藥菌/頑固性真菌的研究迫在眉睫。真菌感染引起的疾病大體上可以分為以下四類侵襲性真菌病與全身性真菌病(如曲霉病和念珠菌病等)、粘膜型真菌病(如“鵝口瘡”等)、淺表型皮膚真菌病(如“香港腳”或“頭皮癬”、“灰指甲”等)和過敏型真菌病(如哮喘與慢性炎癥等)。在以上四類真菌病中，以第一類對人類危害最大，而后三類真菌病相應較輕一些。據來自國外的臨床統計資料，在死于感染性疾病的人群中，有4%是死于全身性曲霉菌類真菌感染，大約2%的人死于全身性念珠菌感染。臨床統計資料表明，病人一旦患上全身性曲霉病，其死亡率高達85%，如患血液性念珠菌病則其死亡率可達40%。利用現有抗真菌藥物治療全身性真菌病或血液感染型真菌病的效果至今仍無法令人滿意。因此，藥學界正在尋找可以抑制全身性感染的新型藥物。目前，國內外已開發上市的抗真菌藥物主要有四大類，即多烯類(如兩性霉素B)、三唑類(如氟康唑、咪康唑、益康唑、依曲康唑和酮康唑等)、烷基胺類(如特比萘芬)和新開發上市的棘白菌素(echinocandins)類(如卡帕芬凈和米卡民等)。前三大類抗真菌藥均為20世紀開發上市的老藥，而棘白霉素類則是21世紀初開發上市的新藥。但在上述藥物中，只有少數幾種能用于治療全身性真菌感染癥。三唑類抗真菌藥物無論第一代還是第二代均對有絲真菌引起的全身性感染療效不佳，而棘白霉素類抗真菌新藥則對這類疾病有效。目前棘白霉素面臨的最大問題是尚無口服劑型，只限于注射(且僅限于醫院使用)，故病人使用頗為不便。其次，雖然棘白霉素對常見念珠菌病等真菌性感染療效不錯，但其價格昂貴，故而限制了它們在發達國家以外市場的銷售量。如據報道，在我國市場上，每支卡帕芬凈注射劑(劑量為50毫克)的零售價為3148元，而日本產的米卡民價格稍低一些，但每支(劑量50毫克)也要650元。我國醫院臨床目前最常用的全身性抗真菌藥物仍為大扶康和特比萘芬。老品種的康唑類如氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等通過抑制真菌麥角甾醇生物合成中的羊毛留醇14去甲基化酶而起效，此類老牌唑類抗真菌藥物抗菌譜較窄而耐壓性與日俱增。新品雖抗菌譜擴大但是代謝性質和理化特性不佳，水溶性低、生物利用度差；患者需要高脂飲食以利藥物吸收，或服用高價的特種制劑形式方可起效；為增加水溶性而添加的環糊精等也給腎功能不全者帶來較大威脅。綜上所述，盡快尋找異于以往藥物的新型抗真菌藥用物質是今后數十年藥物工作者們需要抓緊研制的當務之急。本專利技術人從植物中發現許多對革蘭氏陽性菌和/或陰性菌有效的植物提取部位和有效成分(趙昱等，具抗病毒、抗炎和/或抗菌作用的六棱菊屬提取物及其用途，ZL 200510077457. 3 ;生姜中單萜苷類化合物及其抗菌用途和藥物組合物，CN 101012255 ;蒲公英中的兩個黃酮苷及其抗格蘭氏陽性菌的醫藥用途，ZL200710067180. 5 ;蒲公英中的木質素及其抗菌活性和醫藥用途，ZL 200710067458. 9 ;黑紫橐吾中的含氯原子艾里莫芬烷及其抗菌和細胞毒活性，ZL 200710067460.6 ;蒲公英中的倍半萜內酯及其抗格蘭氏陽性菌的用途，ZL 200710067776. 5 ;黑紫橐吾素A及其抑制格蘭氏陽性菌的醫藥用途，ZL 200710068539.0 ;蒲公英木質素抑制格蘭氏陽性菌的制藥用途，ZL200810165728. 4)，更加增添了我們研發新的“綠色抗生素”、發現新的抗真菌天然藥物的信心。本專利技術人團隊另一研究重點是昆蟲類抗菌肽資源的開發。抗菌肽是自上世紀80年代以來興起的新的抗菌藥物開發領域。其是指從生物體內發現的宿主產生的一類能夠抵御外界病原體感染的小分子多肽，由動物體內的分泌物、血液、淋巴組織等分離得到的大量抗菌肽與傳統抗生素的作用機制不同，且其對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、真菌都有不同的選擇性。該研究方向引起了我們的興趣，故而著力于從抗感染能力強的種群中發現綠色抗生素，諸如抗菌肽類物質和其他有成藥可能的小分子物質基礎。蟑螂，為昆蟲綱有翅亞綱蜚蠊目蜚蠊科(Blattidae)大蠊屬昆蟲，最常見為美洲大蠊(Periplaneta americana Linn.)。蟑螂入藥始載于《神農本草經》,其中把它列為中品，謂“味咸、寒；治血瘀癥堅寒熱、破積聚、喉咽閉、內寒無子”(孫星衍等，《神農本草經》，商務印書館，1955: 90)。“蟑螂”為其俗名首見于《本草綱目拾遺》，也稱其為石姜、滑蟲；各地方有其不同的稱法，如偷油婆、茶婆子、灶螞子等。蜚蠊科是一個龐大的昆蟲家族，在地球上已生存了 3. 2億年，與恐龍屬同一時代出現的生物。無疑它是世界上生命力最強、最古老、至今繁衍最成功的昆蟲類群之一。1960年Princis曾報道蜚蠊在世界范圍內約有3500 種，我國已有記錄的共253種(馮平章、郭予元、吳福禎，中國蟑螂種類及防治，北京中國科學技術出版社，1997年4月)，主要分布于熱帶、亞熱帶地區的室內或野外。美洲大蠊是其中少數幾種家居蜚蠊品種之一，其作為室內害蟲主要棲息于廚房、食堂、倉庫等處損害食物、衣服、書籍等，取食并污染人的食物，傳播痢疾、傷寒、蛔蟲、蟯蟲等多種疾病。從廚房和倉庫等收集到的226只蟑螂體表及腸道內檢出致病菌25種，感染率高達99. 9% (Pai H H等，Isolation of bacteria with antibiotic resistance from household cockroaches(Periplaneta americana and Blattella germanica), Acta Tropica,2005,93 (3): 259)。蟑螂作為害蟲是城市衛生防疫部門和海關檢疫部門重點防治對象之一。然而，在科技日新月異的今天，面對上千種針對它的各種殺滅劑，這一昆蟲群體依然十分活躍，這表明其體內必應具有某些特殊的物質和其特有的作用機制，引起了國內外一些學者的關注。近幾年來隨著我國對傳統中醫藥資源研究開發的重視，有些學者對這一幾千年來無法根絕的害蟲進行了應用開發方面的研究，并取得了可喜的成就，發掘出了這一傳統意義上的害蟲的正面價值。專利技術人所在研究團隊對蟑螂進行了十余年的研究；所研發的“康復新”、“心脈隆注射液”、“肝龍注射液”取得了 3只國家新藥證書，產品已經上市銷售。“康復新”在燒傷、燙傷等外傷創面的良好療效。從美洲大蠊醇提物中純化精制而成的“心本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種蟑螂提取物有效部位用于制備抗真菌感染藥物的用途，其特征為：所述蟑螂有效部位提取物是指用溶劑提取經粉碎或未粉碎的美洲大蠊蟲體、濃縮提取回收溶劑、大孔吸附樹脂柱層析、水洗、醇水溶液梯度洗脫方法純化，得到的抑制真菌活性有效部位經減壓濃縮至無醇味、減壓濃縮或冷凍干燥，粉碎得產品。
【技術特征摘要】
1.一種蟑螂提取物有效部位用于制備抗真菌感染藥物的用途，其特征為所述蟑螂有效部位提取物是指用溶劑提取經粉碎或未粉碎的美洲大蠊蟲體、濃縮提取回收溶劑、大孔吸附樹脂柱層析、水洗、醇水溶液梯度洗脫方法純化，得到的抑制真菌活性有效部位經減壓濃縮至無醇味、減壓濃縮或冷凍干燥，粉碎得產品。2.一種具有預防和治療真菌感染的藥物組合物，其特征是該藥物組合物含有治療有效量的權利要求I所述的蟑螂有效部位提取物、具有消毒殺菌功效的中藥材及制劑允許的藥物賦形劑或載體。3.根據權利要求2的藥...
【專利技術屬性】
技術研發人員：白麗，高鵬，陳俊雅，周萍，高鵬飛，趙昱，錢金栿，
申請(專利權)人：大理學院，
類型：發明
國別省市：
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