含有攜帶含氧基團的芳族醛的藥物與化妝品組合物制造技術

本發(fā)明專利技術涉及含有攜帶含氧基團的芳族醛的藥物與化妝品組合物。有些所公開的組合物可用作局部治療劑，用于治療炎性皮膚病學病癥。有些組合物可用在透皮和其他全身劑型中，用于治療哺乳動物其他炎性病癥。（*該技術在2022年保護過期，可自由使用*）

【技術實現(xiàn)步驟摘要】

本專利技術涉及攜帶含氧基團的芳族醛和它們作為化妝品與藥物中的活性成分的用途。更確切地涉及這類醛和它們在化妝品中的用途以及作為局部、透皮或全身藥物的用途。
技術介紹
本專利技術涉及芳族醛的用途。很多芳族醛是普遍用作化學中間體的已知物質。有些芳族醛還是天然產物的組分。本文所用的“攜帶含氧基團的芳族醛”是在其芳族環(huán)上攜帶至少一個R3-O-R2-氧基取代基的芳族醛，其中R2是碳-氧單鍵或者直鏈或支鏈亞烷基，R3是氫、直鏈或支鏈烷基、 環(huán)烷基、烷基環(huán)烷基、鏈烯基或芳基或芳烷基。本專利技術使用這些醛作為藥物和化妝品中的活性成分。盡管本專利技術涵蓋這些醛物質能夠在透皮或口服或注射釋放時用作對抗炎性病癥的全身用藥，與此同時它們的優(yōu)選用途是作為局部化妝品和藥物組合物中的組分，用于治療多種皮膚病學病癥，從皮炎和U. V.誘發(fā)的炎癥到牛皮癬和痤瘡。過去用于處理濕疹和牛皮癬等病癥的療法包括簡單軟化劑的使用。局部類固醇、 從溫和的藥物(例如氫化可的松(1%))到更有力的物質(例如丙酸氯倍他索(O. 05%))，已被提示用于普通的炎性皮膚病。另外，皮質類固醇和免疫抑制劑已經(jīng)用于治療皮膚病癥。維生素D及其衍生物(例如鈣泊三醇和他骨化醇)和維生素A與其他類視黃醇已經(jīng)用于治療皮膚病學問題。維生素D物質用于治療痤瘡。除了直接局部療法以外，很多物質在被置于皮膚上時穿過皮膚進入全身循環(huán)，也是熟知的。藥物的“局部”與這種所謂“透皮”給藥之間的界線是模糊的，迄今為止很多療法都有局部和透皮的方面。這些療法并非沒有限制。軟化劑是非常短暫的，必須反復更新。局部應用類固醇與皮膚變薄、發(fā)紅和皮疹以及嚴重的全身副作用(例如庫興氏綜合征的形成)有關。維生素D物質經(jīng)常穿透皮膚，能夠對使用者的全身鈣代謝產生意外效果。類視黃醇據(jù)報道導致一些病例的痤瘡，如果在妊娠期間被透皮吸收的話產生致畸效果。顯然，對另外的局部組合物存在需求，它們能夠有效治療皮膚病學病癥。如果這些組合物也能可選地治療可透皮或全身治療的炎性病癥，并且避免與現(xiàn)用療法有關的一些或全部問題，那么將是非?？扇〉?。
技術實現(xiàn)思路
專利技術概述現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，一組攜帶含氧基團的芳族醛是有效對抗炎癥相關性皮膚病學病癥的局部試劑。這些醛似乎也在可測量的程度上被透皮釋放，從而潛在地在體內達到全身和/或局限性抗炎效果。鑒于這些發(fā)現(xiàn)，進一步顯示這些醛在被其他全身途徑給藥時能夠有效對抗其他炎性病癥。在其一個組合物方面，本專利技術涉及局部藥物與化妝品組合物，含有藥學上可接受的局部載體和一種或多種芳族醛化合物。這些芳族醛包括式I物質以及被保護的變型，也就是式II縮醛和式III半縮醛權利要求1.組合物在制備藥物或化妝品中的用途，其中所述組合物是局部藥物組合物或化妝品組合物，其包含(I)藥學上或化妝品上可接受的局部載體和(2)藥學上或化妝品上緩解皮膚炎癥有效量的苯甲醛類化合物，該苯甲醛類化合物選自2-乙氧基苯甲醛、4-乙氧基苯甲醛、4-丙氧基苯甲醛、4- 丁氧基苯甲醛、4-戊氧基苯甲醛、4-己氧基苯甲醛和4-烯丙氧基苯甲醛，所述藥物或化妝品用于(i)治療皮膚炎癥，( )治療或預防由暴露于UV輻射所導致的人皮膚發(fā)紅，或(iii)預防由暴露于UV輻射所導致的人皮膚曬傷繼續(xù)進展。2.權利要求I的用途，其中所述苯甲醛類化合物選自2-乙氧基苯甲醛和4-乙氧基苯甲醛。3.權利要求I的用途，其中所述苯甲醛類化合物是2-乙氧基苯甲醛。4.權利要求I的用途，其中所述苯甲醛類化合物是4-乙氧基苯甲醛。5.權利要求I的用途，其中所述組合物是化妝品組合物，且其中所述苯甲醛類化合物以化妝有效量存在。6.權利要求I的用途，其中所述載體是洗液載體。7.權利要求I的用途，其中所述載體是霜劑載體。8.權利要求I的用途，其中所述組合物是局部藥物組合物，且其中所述苯甲醛類化合物以藥物有效量存在。9.權利要求I的用途，其中所述藥物組合物是透皮藥物組合物，且所述苯甲醛類化合物以透皮治療皮膚炎癥有效量存在。10.權利要求I的用途，其中所述可接受的局部載體選自洗液、凝膠、霜劑、糊劑和軟膏載體。11.權利要求10的用途，其中所述可接受的局部載體是凝膠載體。12.權利要求10的用途，其中所述可接受的局部載體是軟膏載體。13.權利要求I的用途，其中所述苯甲醛類化合物是4-烯丙氧基苯甲醛。14.權利要求I的用途，其中所述苯甲醛類化合物是4-丙氧基苯甲醛。15.權利要求I的用途，其中所述苯甲醛類化合物是4-丁氧基苯甲醛。16.權利要求I的用途，其中所述苯甲醛類化合物是4-戊氧基苯甲醛。17.權利要求I的用途，其中所述苯甲醛類化合物是4-己氧基苯甲醛。18.權利要求I的用途，其中所述皮膚炎癥選自光化性角化病、痤瘡、變應性接觸性皮炎、特應性濕疹、接觸性皮炎、濕疹、紅斑、手部濕疹、瘙癢、刺激性接觸性皮炎、牛皮癬、皮脂溢性濕疹、酒渣鼻和斑形脫發(fā)。全文摘要本專利技術涉及含有攜帶含氧基團的芳族醛的藥物與化妝品組合物。有些所公開的組合物可用作局部治療劑，用于治療炎性皮膚病學病癥。有些組合物可用在透皮和其他全身劑型中，用于治療哺乳動物其他炎性病癥。文檔編號A61P1/04GK102973417SQ20121022908公開日2013年3月20日 申請日期2002年8月16日 優(yōu)先權日2001年11月16日專利技術者C·R·恩格爾斯, B·富勒, B·K·皮爾切爾 申請人:斯美凱有限公司本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術保護點】
組合物在制備藥物或化妝品中的用途，其中所述組合物是局部藥物組合物或化妝品組合物，其包含（1）藥學上或化妝品上可接受的局部載體和（2）藥學上或化妝品上緩解皮膚炎癥有效量的苯甲醛類化合物，該苯甲醛類化合物選自2?乙氧基苯甲醛、4?乙氧基苯甲醛、4?丙氧基苯甲醛、4?丁氧基苯甲醛、4?戊氧基苯甲醛、4?己氧基苯甲醛和4?烯丙氧基苯甲醛，所述藥物或化妝品用于（i）治療皮膚炎癥，（ii）治療或預防由暴露于UV輻射所導致的人皮膚發(fā)紅，或（iii）預防由暴露于UV輻射所導致的人皮膚曬傷繼續(xù)進展。

【技術特征摘要】
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【專利技術屬性】
技術研發(fā)人員：C·R·恩格爾斯，B·富勒，B·K·皮爾切爾，
申請(專利權)人：斯美凱有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：