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    N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其制備方法與應用技術

    技術編號:8317963 閱讀:210 留言:0更新日期:2013-02-13 16:01
    本發明專利技術涉及化學結構式Ⅰ所示的N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽:式中Y1、Y2、Y3、Y4選自:H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Z選自:C1~C2烷基、C3~C4直鏈或支鏈烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直鏈或支鏈烷基,或芳基;鹽選自:鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽。4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽經酰化制得N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽。N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽在制備抗癌藥物中的應用。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及新化合物的制備方法與應用,具體是N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻 唑-2-胺的合成與作為制備抗癌藥的應用。
    技術介紹
    Holla 等描述了 2_ 芳氨 基-4- (2,4-二氯-5-氟苯基)噻唑的制備與生物活性;中國專利技術專利(CN1018445026, CN101781269)描述了 5- (4-氯苯甲基)-4-叔丁基噻唑衍生物和4-叔丁基-2-(硝基芐亞氨基)噻唑的制備及其作為制備抗腫瘤藥物的應用權利要求1.化學結構式I所示的N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺或其鹽2.權利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺是N-氯乙酰基-4-叔丁基-5- (4-氯芐基)噻唑-2-胺。3.權利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(2-氯苯甲酰基)-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。4.權利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(4-氯苯甲酰基)-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。5.權利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(3,5- 二硝基苯甲酰基)-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。6.權利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(2-(三氟甲基)苯甲酰基)-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽或N- -4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。7.權利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(2,6- 二氟苯甲酰基)-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。8.權利要求I所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺鹽是N-(2-甲基-3-硝基苯甲酰基)-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽。9.權利要求f8中任一項所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺或其鹽的制備方法,其特征在于N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺氫溴酸鹽的制備按如下反應式(I)進行;N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺的制備按如下反應式(2)進行10.權利要求f 8中任一項所述N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺或其鹽在制備抗癌藥物中的應用。全文摘要本專利技術涉及化學結構式Ⅰ所示的N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽式中Y1、Y2、Y3、Y4選自H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Z選自C1~C2烷基、C3~C4直鏈或支鏈烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直鏈或支鏈烷基,或芳基;鹽選自鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽。4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽經酰化制得N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽。N-酰基-4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-胺及其鹽在制備抗癌藥物中的應用。文檔編號A61K31/426GK102924400SQ20121050934公開日2013年2月13日 申請日期2012年12月3日 優先權日2012年12月3日專利技術者胡艾希, 彭俊梅, 方毅林, 申坤, 李婉, 顏曉維 申請人:湖南大學本文檔來自技高網...

    【技術保護點】
    化學結構式Ⅰ所示的N?酰基?4?叔丁基?5?芐基噻唑?2?胺或其鹽:式中Y1選自:H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Y2、Y4選自:H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Y3選自:H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;Z選自:C1~C2烷基、C3~C4直鏈或支鏈烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C4的直鏈或支鏈烷基、或式Ⅱ所示的芳基:式Ⅱ中R1、R5選自:H、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;R2、R4選自:H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;R3選自:H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基;鹽選自:鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽。FDA0000251552761.jpg,FDA0000251552762.jpg

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:胡艾希彭俊梅方毅林申坤李婉顏曉維
    申請(專利權)人:湖南大學
    類型:發明
    國別省市:

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