【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于精細(xì)化工合成
，具體涉及一種制備工藝簡單、成本低、收率高的l-β -D-呋喃核糖基胞嘧啶的化學(xué)制備方法。
技術(shù)介紹
l-β -D-呋喃核糖基胞嘧啶即胞苷(Cytidine)，胞苷是人體和動植物體內(nèi)RNA的結(jié)構(gòu)片段，在生物體內(nèi)生理生化過程中起著重要的調(diào)控作用，具有多方面生理活性；同時，胞苷又是5-F胞苷、胞苷酸、鹽酸環(huán)胞苷、胞二磷膽堿、胞苷三磷酸、拉米夫定、阿糖胞苷等多種抗病毒、抗腫瘤和抗艾滋病藥物的良好中間體以及基因工程研究的重要原材料。由上述內(nèi)容可知，l-β -D-呋喃核糖基胞嘧啶是一種重要的醫(yī)藥中間體，其產(chǎn)品的開發(fā)有利于基因工程研究和醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展。目前，化學(xué)合成I-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶的方法很多，主要是以胞嘧啶或尿苷為起始原料。其中，以胞嘧啶為原料的制備方法主要有以下幾種(I)中國專利CN100999540公開了一種乙酰基保護(hù)的胞嘧啶與四乙酰核糖在磷酸酚酯類化合物催化下的糖基化反應(yīng)，再加入堿性催化劑，脫保護(hù)得到I- β -D-呋喃核糖基胞嘧啶，反應(yīng)式如下所示權(quán)利要求1.一種l-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶的制備方法，其特征在于包括以下步驟先用添加劑#，#-二甲基甲酰胺促進(jìn)胞嘧啶的雙硅烷化保護(hù)，得到胞嘧啶的雙硅烷化保護(hù)中間體，該保護(hù)中間體在高分子負(fù)載路易斯酸催化劑催化下與四乙酰核糖進(jìn)行糖基化反應(yīng)制得中間體2，3，5-三-O-乙酰胞苷，該中間體在堿性條件下進(jìn)行脫保護(hù)反應(yīng)，得到的反應(yīng)液經(jīng)過分離、提純制得高純度的1_β -D-呋喃核糖基胞嘧啶，催化劑經(jīng)分離后可重復(fù)多次使用。2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種Ι-β-D-呋喃核糖基胞嘧啶的制備方...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種1？β？D？呋喃核糖基胞嘧啶的制備方法，其特征在于包括以下步驟：先用添加劑N,N？二甲基甲酰胺促進(jìn)胞嘧啶的雙硅烷化保護(hù)，得到胞嘧啶的雙硅烷化保護(hù)中間體，該保護(hù)中間體在高分子負(fù)載路易斯酸催化劑催化下與四乙酰核糖進(jìn)行糖基化反應(yīng)制得中間體2,3,5？三？O？乙酰胞苷，該中間體在堿性條件下進(jìn)行脫保護(hù)反應(yīng)，得到的反應(yīng)液經(jīng)過分離、提純制得高純度的1？β？D？呋喃核糖基胞嘧啶，催化劑經(jīng)分離后可重復(fù)多次使用。
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：熊云茂，盧娓，陳小平，李風(fēng)林，高飛飛，
申請(專利權(quán))人：浙江先鋒科技有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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