本發明專利技術涉及一種包含N-乙酰葡糖胺-6-磷酸或其鹽以及可選的維生素A族化合物的化妝或藥物組合物，并且還涉及一種包含該組合物的裝置。本組合物可用于處理干性皮膚、皮膚老化和皺紋，以改善皮膚彈性和用于繃緊皮膚，增強結構大分子（例如透明質酸和/或骨膠原）的合成，用于治療銀屑病、特應性皮炎或濕疹，或用于與外科相關的治療。
【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】
本專利技術涉及化妝品和治療劑的領域。
技術介紹
D-葡糖胺(葡糖胺)是一種氨基糖并且是糖基化蛋白質和脂質的生化合成中的一種重要前體。它通常用于治療骨關節炎，盡管其治療有效性還沒有被普遍接受。葡糖胺被認為促進軟骨形成和修復。2001年出版的在212位患有骨關節炎的患者的三年雙盲臨床試驗(Reginster et al.，2001，Lancet, 357，251-6),報道了相對于安慰劑組的稍微惡化，葡糖胺組中癥狀的20-25%改善。膝蓋的X光照片顯示對于服用葡糖胺的一半患者的顯著關節間隙變窄(疾病進展的征兆)。D-N-乙酰基葡糖胺(N-乙酰基葡糖胺)是具有更好穩定性的葡糖胺衍生物。葡糖·胺和N-乙酰基葡糖胺是生化過程中的關鍵代謝物并且存在于人和動物的結構聚合物中。在所述聚合物中，葡糖氨基聚糖是由重復二糖單元構成的長未分支多糖。該重復單元是己糖(六碳糖)或己糖醛酸，連接于己糖胺(含有氮的六碳糖如N-乙酰基葡糖胺)。葡糖氨基聚糖的實例是硫酸軟骨素(彈性軟骨，透明軟骨，骨，真皮，角質層)、硫酸皮膚素(真皮，腱，韌帶，纖維軟骨)、硫酸角質素(軟骨，角質層)、硫酸肝素/類肝素(肝，肺，主動脈)和透明質酸(皮膚)。葡糖氨基聚糖形成結締組織的重要成分并且可以占據高達30%的有機質。葡糖氨基聚糖鏈可以共價連接于蛋白質以形成蛋白聚糖。由于糖亞單元的密度和它們的吸電陰離子，所以水粘附至葡糖氨基聚糖，由此向組織提供對壓力的增大抵抗力。使用的葡糖氨基聚糖的實例包括作為抗凝劑的肝素，可在結締組織、軟骨和腱中發現的軟骨素，以及是皮膚和關節中的滑液潤滑劑的胞外結構的成分。由于它們的機械、結構和生理學功能，葡糖氨基聚糖是生命的重要聚合物并且它們的代謝的調節是人和動物健康的重要因素。因此，對于允許調節葡糖氨基聚糖產生的組合物存在持續需要。以有趣的方式，N-乙酰基葡糖胺由于其刺激透明質酸合成的能力而已被用于健康和化妝品領域中的不同應用。N-乙酰基葡糖胺通過蝦和蟹殼中包含的殼多糖的酸水解或者通過發酵(至少對于葡糖胺，其然后可以被乙酰化)而產生。專利申請US2008/0020997公開了 N-乙酰基葡糖胺的局部制劑。N-乙酰葡糖胺-6-磷酸是N-乙酰基葡糖胺的C6-磷酸化形式。N-乙酰葡糖胺-6-磷酸已被證實是葡糖氨基聚糖如透明質酸合成中的中間體。在這種特定路徑中，N-乙酰葡糖胺-6-磷酸被異構化為N-乙酰基-葡糖胺-I-磷酸，然后被活化為UDP-N-乙酰基葡糖胺并并入到聚合物中(參見圖I)。因此，N-乙酰葡糖胺-6-磷酸是一種中間代謝物，其在細胞中產生(內源化合物)并且其不被合成以在細胞外周空間中分泌。它還看起來N-乙酰葡糖胺-6-磷酸不是直接通過哺乳動物細胞從N-乙酰基葡糖胺產生。磷酸化糖是熟知的在多種代謝路徑的交叉處由細胞利用的高能化合物。大多數磷酸化糖是連續被細胞再循環的瞬間化合物，如葡萄糖-6-磷酸和果糖-6-磷酸。作為細胞中的中間代謝物，磷酸化糖很難以合理成本以足夠允許它們被檢測的量分離。此外，磷酸化糖是不穩定的并且通過細胞和細菌磷酸酶快速水解成它們對應的非磷酸化糖，從而阻止它們的直接使用。盡管從1962年的單個文獻GB 896940提及使用N-乙酰基葡糖胺的衍生物中的N-乙酰葡糖胺-6-磷酸來促進傷口愈合(沒有提供關于這種化合物的任何實驗數據)，據我們所知，對于這些潛在治療或化妝作用，在公知領域還沒有文獻或接近描述N-乙酰葡糖胺-6-磷酸的評價的科學團體。因此，仍然存在持續需要去開發調節葡糖氨基聚糖的產生的化妝和藥物組合物并且它們的用途范圍十分廣闊。專利技術概述本專利技術的專利技術人公開了 N-乙酰葡糖胺-6-磷酸作為外源化合物對于人細胞的令 人驚訝且出乎意料的屬性，特別是對于葡糖氨基聚糖生產，由此證實其在藥物、獸用和化妝組合物中的用途，單獨地或聯合其他化合物，尤其是維生素A族化合物，以促進對于健康和美容的有益效果。本專利技術的專利技術人還證實了 N-乙酰葡糖胺-6-磷酸和維生素A族化合物的組合的協同效應。因此，本專利技術涉及包含N-乙酰葡糖胺-6-磷酸或其化妝用鹽和可選的維生素A族化合物的化妝組合物的用途，用于處理干性皮膚或者用于處理或防止皮膚或附屬物(appendages)的老化，尤其是用于處理或防止皺紋，尤其是深皺紋和/或細紋，用于改善皮膚彈性和/或影調，用于繃緊皮膚，和/或用于再生/增強真皮表皮結合部和/或用于增強皮膚細胞增殖(尤其是角蛋白細胞和成纖維細胞)和/或用于增強結構大分子(尤其是透明質酸和/或骨膠原)的合成。更具體地，本專利技術涉及一種包含N-乙酰葡糖胺-6-磷酸或其化妝用鹽的化妝組合物。它可以另外包含維生素A族化合物，優選選自由以下組成的組視黃醇，維生素A醛或視黃醛(順式或反式)，類維生素A，異維a酸，阿達帕林，維甲酸，其鹽和衍生物及其混合物。在一個仍更優選的實施方式中，該維生素A族化合物是視黃醇，其鹽、醇或酯。所述組合物可以適用于通過局部、口腔或注射路線(尤其是適用于表皮內和/或真皮內和/或經皮和/或皮下注射和/或微量注射)給藥.本專利技術還涉及一種包含N-乙酰葡糖胺-6-磷酸或其藥用鹽的藥物或獸用組合物，用于治療銀屑病、特應性皮炎、濕疹、關節紊亂、與軟骨缺損有關的紊亂、滑液溢出，用于調節炎性應答，用于粘度補充，以及用于與手術相關的治療或術后干預，尤其是眼、皮膚和腹部的手術，優選眼的手術。優選地，它可以另外包含維生素A族化合物，優選選自由以下組成的組視黃醇，維生素A醛或視黃醛(順式或反式)，類維生素A，異維a酸，阿達帕林，維甲酸，其鹽和衍生物及其混合物。在一個更優選的實施方式中，該維生素A族化合物是視黃醇、其鹽或醇或酯。所述組合物可以適用于局部、口腔或注射路線(尤其是適用于表皮內和/或真皮內和/或經皮和/或皮下和/或肌內和/或靜脈內和/或微量注射和/或動脈內注射)給藥。本專利技術還涉及一種藥物或獸用組合物，該組合物包含N-乙酰葡糖胺-6-磷酸或其藥用鹽和維生素A族化合物，優選選自由以下組成的組視黃醇，維生素A醛或視黃醛(順式或反式)，類維生素A，異維a酸，阿達帕林，維甲酸，其鹽和衍生物及其混合物。在一個更優選的實施方式中，該維生素A族化合物是視黃醇、其鹽或醇或酯。本專利技術還涉及根據這個實施方式的組合物用于修復和/或再生受損組織。本專利技術涉及N-乙酰葡糖胺-6-磷酸或其藥用鹽、可選地聯合維生素A族化合物的用途，用來制備用于以下的藥物或獸用組合物或藥物用于治療銀屑病、特應性皮炎、濕疹、關節紊亂、與軟骨缺損有關的紊亂、滑液溢出，用于調節炎性應答，用于粘度補充，以及用于與手術相關的治療，尤其是鹽和腹部的手術，優選是眼的手術。當N-乙酰葡糖胺-6-磷酸或其鹽在組合物或藥物中沒有組合維生素A族化合物時，則所述用途可以聯合維生素A族化合物發生。本專利技術還涉及一種產品，該產品包含N-乙酰葡糖胺-6-磷酸或其藥用鹽和維生素A族化合物作為組合產品，用于同時、單獨或隨時間展開地治療銀屑病、特應性皮炎、濕疹、關節紊亂、與軟骨缺損有關的紊亂、滑液溢出，用于調節炎性應答，用于粘度補充，以及用于與手術相關的治療，尤其是眼和腹部的手術。最后，本專利技術涉及一種裝置，其包括根據本專利技術的藥物、獸用或化妝組合物，優選包含N-乙酰葡糖胺-6-磷酸或其藥用鹽和維生素A族化合物的本文檔來自技高網...
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...
【專利技術屬性】
技術研發人員：丹尼爾·奧瑞爾，法布里斯·勒費弗，勒諾·納林，杰勒德·瑞茲尼卡，
申請(專利權)人：萊博睿金公司，
類型：
國別省市：
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