吡唑羧酸酰胺的制備方法技術

本發明專利技術涉及一種用于制備化學式(I)的方法該方法包括a)使具有化學式(II)的化合物與環戊二烯發生反應成為b)在一種過氧化劑的存在下，使這一化合物發生反應成為具有化學式(IV)的化合物c)在一種金屬催化劑以及一種惰性溶劑的存在下，在氫氣氛下，使這一化合物氫化成為具有化學式(V)的化合物d)在一種布朗斯臺得酸隨后在一種還原劑的存在下，使這一化合物發生反應成為具有化學式(VI)的化合物e)在一種堿的存在下使VI與一種具有化學式(VII)的化合物發生反應成為一種具有化學式(VIII)的化合物f)在一種氧化劑的存在下轉化該具有化學式VIII的化合物成為具有化學式(IX)的化合物并且g)在三苯基磷烷/四氯化碳或三苯基磷烷/溴三氯甲烷的存在下，使該具有化學式IX的化合物發生反應成為具有化學式I的化合物。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】本專利技術涉及ー種用于制備3-ニ氟甲基-1-甲基-IH-吡唑-4-羧酸(9-ニ氯亞甲基-1，2，3，4-四氫-1，4-橋亞甲基-萘-5-基)-酰胺的方法。該化合物3-ニ氟甲基-1-甲基-IH-吡唑-4-羧酸(9-ニ氯亞甲基-1,2，3，4-四氫-1，4-橋亞甲基-萘-5-基)-酰胺及其殺微生物特性描述于例如WO 2007/048556中。3-ニ氟甲基-1-甲基-IH-吡唑-4-羧酸(9-ニ氯亞甲基-1，2，3，4_四氫_1，4_橋亞甲基-萘-5-基)-酰胺的制備已知于WO 2007/048556中。所述化合物可以根據方案I和4通過以下來進行制備a)使ー種具有化學式A的化合物 權利要求1.ー種用于制備具有以下化學式I的化合物的方法2.根據權利要求I所述的方法，其中在步驟a)中使用亞硝酸叔丁基酯作為亞硝酸烷基酷。3.根據權利要求I所述的方法，其中在步驟b)中使用間氯過苯甲酸作為氧化劑。4.根據權利要求I所述的方法，其中在步驟c)中使用銠碳作為金屬催化劑。5.根據權利要求I所述的方法，其中在步驟d)中，使用氫溴酸水溶液作為布朗斯臺得酸并且使用活化鋅和こ酸的組合物作為還原劑。6.根據權利要求I所述的方法，其中在三苯基磷烷/四氯化碳的存在下進行步驟g)。7.根據權利要求I所述的方法，其中 在步驟a)中使用亞硝酸叔丁基酯作為亞硝酸烷基酯；在步驟b)中使用間氯過苯甲酸作為氧化劑； 在步驟C)中使用銠碳作為金屬催化劑； 在步驟d)中使用氫溴酸水溶液作為布朗斯臺得酸并且使用活化鋅和こ酸的組合物作為還原劑； 并且在三苯基磷烷/四氯化碳的存在下進行步驟g)。8.具有化學式IV的化合物9.具有化學式V的化合物10.具有化學式VI的化合物11.具有化學式VIII的化合物全文摘要本專利技術涉及一種用于制備化學式(I)的方法該方法包括a)使具有化學式(II)的化合物與環戊二烯發生反應成為b)在一種過氧化劑的存在下，使這一化合物發生反應成為具有化學式(IV)的化合物c)在一種金屬催化劑以及一種惰性溶劑的存在下，在氫氣氛下，使這一化合物氫化成為具有化學式(V)的化合物d)在一種布朗斯臺得酸隨后在一種還原劑的存在下，使這一化合物發生反應成為具有化學式(VI)的化合物e)在一種堿的存在下使VI與一種具有化學式(VII)的化合物發生反應成為一種具有化學式(VIII)的化合物f)在一種氧化劑的存在下轉化該具有化學式VIII的化合物成為具有化學式(IX)的化合物并且g)在三苯基磷烷/四氯化碳或三苯基磷烷/溴三氯甲烷的存在下，使該具有化學式IX的化合物發生反應成為具有化學式I的化合物。文檔編號C07C211/61GK102858750SQ201180019768 公開日2013年1月2日 申請日期2011年4月14日 優先權日2010年4月20日專利技術者R·迪默尼耶, H·托布勒 申請人:先正達參股股份有限公司本文檔來自技高網...

【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】...

【專利技術屬性】
技術研發人員：R·迪默尼耶，H·托布勒，
申請(專利權)人：先正達參股股份有限公司，
類型：
國別省市：