【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種新穎的酰胺類化合物及其制備方法和應用。具體涉及胺類化合物與羧酸類化合物所構成的酰胺及其制備方法和應用。
技術介紹
心腦血管疾病是當前危害人類生命和健康最嚴重的病癥，是中老年人的常見病和多發病。在許多國家是發病率和死亡率的首位。動脈粥樣硬化是許多心腦血管疾病的基礎，大量的實驗和臨床資料證明動脈粥樣硬化和血脂代謝的異常密切相關。因此，調血脂藥物成為當前新藥研究的重要領域。通過前瞻性、隨即和対照的臨床研究，已經證明一些他汀類藥物可以減少動脈粥 樣硬化和冠心病的發生，降低了冠心病所致的死亡率，降低了心肌梗死的發生率。而且進一步證明降至藥物的治療可以減少粥樣硬化斑塊內脂質的含量。加固纖維脂而穩定斑塊，減少斑塊破裂而引發的心肌梗死和腦梗死等等嚴重事件。此外，調血脂藥還可恢復受損血管內皮細胞的功能，加強纖溶性和防止血栓形成，并且延緩人的動脈粥樣硬化的進展和消退已形成的斑塊。因此，積極使用調血脂藥物治療是減輕動脈粥樣硬化和減少冠心病的發生的重要措施。目前臨床和常用的調節血脂的藥物品種較多，例如HMG-CoA還原酶抑制劑類，苯氧芳酸類，離子交換樹脂或膽酸螯合剤，煙酸類以及其他調血脂類藥物。其中他汀類藥物(即HMG-CoA還原酶抑制劑類)尤為引人注意。他汀類藥物是膽固醇合成酶的抑制劑。HMG-CoA在HMG-CoA還原酶的作用下轉變為甲氧龍酸，他汀類藥為化學結構的開放酸部分與HMG-CoA相似，它可競爭性抑制甲氧龍酸的形成，從而降低了膽固醇的合成，因而可以降低血液中膽固醇和低密度脂蛋白(LDL-C)水平，進ー步的臨床研究證明，冠心病患者即使血清中膽固醇和低...
【技術保護點】
式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：R1選自苯基、單取代的苯基或多取代的苯基，其中苯基的取代基選自鹵素、羥基、C1？C10的烷基、C1？C10的烷氧基、C3？C10的環烷基、帶C5？C10的芳基的C1？C10的烷基、C5？C10的芳基、含有1？3個獨立地選自N、O或者S的雜原子的3？10元的雜環基、含有1？3個獨立地選自N、O或者S的雜原子的5？10元的雜芳基、取代的C1？C10的烷基、取代的C3？C10的環烷基、取代的甲酰基；或R1選自其中R6、R7獨立選自H或取代或未取代的C1？C10的烷基、C3？C10的環烷基；R2、R8獨立選自苯基、單取代的苯基或多取代的苯基，其中苯基的取代基包括鹵素、羥基、C1？C10的烷基、C1？C10的烷氧基、C3？C10的環烷基、帶C5？C10的芳基的C1？C10的烷基、C5？C10的芳基、含有1？3個獨立地選自N、O或者S的雜原子的3？10元的雜環基、含有1？3個獨立地選自N、O或者S的雜原子的5？10元的雜芳基、取代的C1？C10的烷基、取代的C3？C10的環烷基或取代的甲酰基；R3、R4和R5獨立選自H或取代或未取代的C1？C10的烷基、C...
【技術特征摘要】
1.式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，2.如權利要求I所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在干， R1選自苯基、單取代的苯基或多取代的苯基，其中苯基的取代基選自鹵素、羥基、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基、C3-C6的環烷基、帶C5-Cltl的芳基的C1-C6的烷基、C5-Cltl的芳基、含有1-3個獨立地選自Ν、0或者S的雜原子的3-10元的雜環基、含有1-3個獨立地選自Ν、0或者S的雜原子的5-10元的雜芳基、取代的C1-C6的烷基、取代的C3-C6的環烷基或取代的甲酰基；或R1選自3.如權利要求I或2任一所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在干， R1為單取代的苯基或多取代的苯基，其中苯基的取代基的特征在于至少含有一個羥基取代基； R2、R8獨立選自單取代的苯基或ニ取代的苯基，其中苯基的取代基為鹵素、C1-C6的烷基或C1-C6的烷氧基； R3> R4> R5、R6和R7獨立選自H或取代或未取代的C1-C6的烷基； Q為亞甲基； X為氧； m為0-5的整數； η為0-5的整數。4.如權利要求1-3任一所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在干，R1為對輕基苯基。5.如權利要求1-3任一所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在干，R2、R8為2，5-ニ甲基苯基。6.如權利要求1-3任一所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在干，R3、R4、R6和R7為甲基。7.如權利要求1-3任一所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在干，m和η為3。8.如權利要求1-3任一所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述鹵素選自氯或溴。9.如權利要求1-3任一所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在干，R5為氫。10.如權利要求1-9任一所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在干，該化合物選自11.如權利要求1-10任一所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，所述方法包括將III所表示的酸和IV所表示的胺類化合物在縮合劑和溶劑存在下直接縮合的步驟12.如權利要求Ii所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，所述的縮合劑選自N，N’ -羰基ニ咪唑、ニ環己基碳ニ亞胺或ニ異丙基碳ニ亞胺。13.如權利要求11所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，所述的溶劑選自齒代烴類溶劑或酯類溶剤。14.如權利要求13所述的式I所示化合物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，所述鹵代烴類溶劑選自ニ氯甲烷、ニ氯こ烷或氯仿。15.如權利要求13所述的式I所示化合物...
【專利技術屬性】
技術研發人員：于振鵬，王國平，張瑱，劉珉宇，黃曉玲，劉英，肖璘，蔡立，吳學軍，鄧軼方，潘綿立，陳仁海，湯生榮，劉全海，
申請(專利權)人：上海醫藥工業研究院，中國醫藥工業研究總院，
類型：發明
國別省市：
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