本發明專利技術涉及一種天然活性葡寡六糖的Cap-Tag固相合成方法，屬于有機化學及固相合成技術范疇。如通式I所示，利用Merrifield等固相樹脂，首先將對羥基芐醇連接在固相樹脂上，然后將葡萄糖一位活潑羥基通過適當長度的連接臂連接在固相樹脂上。再將葡萄單糖依次連接在還原端葡萄糖上，缺續的葡萄寡糖采用Cap-Tag策略分離，最終產物脫保護后并從固相上釋放出來，得到了葡寡六糖分子。本方法操作簡單，無需特別的儀器設備，為建立快速、高效的固相合成寡糖分子的方法或者設計構造固相寡糖合成儀提供了基礎。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種天然活性天然活性葡寡六糖的分子的Cap-Tag策略的固相合成方法，屬于有機化學技術范疇。
技術介紹
寡糖是生物體內重要的信息物質，在很多生理過程中起著關鍵的作用。當與蛋白質結合時能得到糖蛋白，蛋白質的結構與功能都隨之改變，而寡糖與脂結合得到糖脂，后者在細胞之間識別及信號傳導中的作用不可或缺。胞壁寡糖在細胞之間的通訊、識別和相互作用、胚胎發生、轉移、信號傳遞、細胞運動與黏附以及病原與宿主細胞的相互作用方面起著重要作用。如寡糖能激活植物的防衛系統，誘導根瘤菌的固氮作用，還與炎癥、癌癥、心血管癥密切相關等，寡糖的這些重要作用使它成為生命科學關注的焦點。最新的研究表明一定結構的葡寡糖及其蛋白綴合物顯示出較好的抗癌活性，而且硫酸酯化的衍生物表現出很好的血管再生作用，與臨床應用的肝素具有同等功效。雖然各種方法和策略已經在寡糖合成中得到成功應用，但寡糖及其綴合物的合成仍然是有機合成中最為繁瑣最為艱巨的工作之一，而固相合成是提高多肽及寡糖系列化合物合成效率的方法之一。我們設計了 Cap-Tag策略用于寡糖的固相合成，從而避免了合成過程中的反應不完全導致的缺續等一系列問題。
技術實現思路
本專利技術的目的是利用快速高效的Cap-Tag策略的固相合成方法實現MMP寡糖分子的快速、大量的合成工作，從而進一步開展其生物活性的研究。本專利技術涉及一種，屬于有機化學及固相合成技術范疇。如通式I所示，利用Merrifield等固相樹脂，首先將對羥基芐醇連接在固相樹脂上，然后將葡萄糖一位活潑羥基通過適當長度的連接臂連接在固相樹脂上。再將葡萄單糖依次連接在還原端葡萄糖上，缺續的葡萄寡糖采用Cap-Tag策略分離，最終產物脫保護后并從固相上釋放出來，得到了葡寡六糖分子。本方法操作簡單，無需特別的儀器設備，為建立快速、高效的固相合成寡糖分子的方法或者設計構造固相寡糖合成儀提供了基石出。權利要求1.本專利技術涉及一種，屬于有機化學及固相合成技術范疇。如通式I所示，利用Merrif ield等固相樹脂，首先將對羥基芐醇連接在固相樹脂上，然后將葡萄糖一位活潑羥基通過適當長度的連接臂連接在固相樹脂上。再將葡萄單糖依次連接在還原端葡萄糖上，缺續的葡萄寡糖采用Cap-Tag策略分離，最終產物脫保護后并從固相上釋放出來，得到了葡寡六糖分子。本方法操作簡單，無需特別的儀器設備， 為建立快速、高效的固相合成寡糖分子的方法或者設計構造固相寡糖合成儀提供了基礎。2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，利用Merrifield等固相樹脂及連接臂輔助的固相合成反應構建葡寡六糖的系列寡糖分子。3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，采用Cap-Tag策略的固相合成技術，其中使用了含有疊氮基(N3)的保護基捕獲自由羥基。4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，葡寡六糖及其硫酸酯化衍生物的合成。5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，合成葡寡六糖過程中的一系列特征中間體。6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，偶聯過程中使用TMSOTf、BF3Et2O, HClO4-SiO2及AgOTf等路易斯酸作催化劑，用量為反應物的0. 001-2000摩爾當量。7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，反應溫度在-100°C-100°C之間。8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，反應時間在1分鐘-200小時之間。9.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，反應用的各種溶劑包括二氯甲烷、甲苯等非極性溶劑以及N，N’ - 二甲基甲酰胺等極性溶劑。全文摘要本專利技術涉及一種，屬于有機化學及固相合成技術范疇。如通式I所示，利用Merrifield等固相樹脂，首先將對羥基芐醇連接在固相樹脂上，然后將葡萄糖一位活潑羥基通過適當長度的連接臂連接在固相樹脂上。再將葡萄單糖依次連接在還原端葡萄糖上，缺續的葡萄寡糖采用Cap-Tag策略分離，最終產物脫保護后并從固相上釋放出來，得到了葡寡六糖分子。本方法操作簡單，無需特別的儀器設備，為建立快速、高效的固相合成寡糖分子的方法或者設計構造固相寡糖合成儀提供了基礎。文檔編號C08B37/02GK102532343SQ201010608488公開日2012年7月4日 申請日期2010年12月17日 優先權日2010年12月17日專利技術者杜宇國, 蔡超, 魏國華 申請人:中國科學院生態環境研究中心本文檔來自技高網...
【技術保護點】
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：魏國華，蔡超，杜宇國，
申請(專利權)人：中國科學院生態環境研究中心，
類型：發明
國別省市：
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