本發(fā)明專利技術(shù)涉及式Ｉ化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽在生產(chǎn)用于治療阿爾茨海默病、腦淀粉樣血管病、荷蘭型遺傳性腦出血伴淀粉樣變（ＨＣＨＷＡ－Ｄ）、多發(fā)梗塞性癡呆、拳擊員癡呆癥或唐氏綜合征的藥物中的用途，其中，Ｒ１是任選地被一個或兩個Ｒ’取代的５或６元雜芳基；Ｒ’是低級烷基；Ｒ２是氫、低級烷基、低級烷氧基、羥基、鹵素或氰基；Ｚ是Ｎ、Ｃ、Ｏ或Ｓ；Ｖ是Ｎ、Ｃ（Ｒ”）、Ｏ或Ｓ；Ｗ是Ｎ、Ｃ（Ｒ”）、Ｏ或Ｓ；Ｙ是Ｎ或Ｃ；條件是Ｚ、Ｖ或Ｗ中只有一個可以是Ｏ或Ｓ；Ｒ”是氫、低級烷基、被鹵素或羥基取代的低級烷基，或是Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｒ４；Ｌ是鍵、－（ＣＲ４２）ｎ－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ４－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＨ２－或－Ｃ（Ｏ）－；Ｒ４可以相同或不同并且是氫或低級烷基；Ｒ３是低級烷基、任選地被一個或多個Ｒ”’取代的苯基或是環(huán)烷基；Ｒ”’是鹵素、氰基、低級烷基、被鹵素或羥基取代的低級烷基，或是低級烷氧基或Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｒ４；ｎ是１、２或３。
【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
【國外來華專利技術(shù)】雜環(huán)Y分泌酶調(diào)節(jié)劑本專利技術(shù)涉及式I化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽在生產(chǎn)用于治療阿爾茨海默病、腦淀粉樣血管病、荷蘭型遺傳性腦出血伴淀粉樣變(HCHWA-D)、多發(fā)梗塞性癡呆、拳擊員癡呆癥或唐氏綜合征的藥物中的用途權(quán)利要求1.式I化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽在生產(chǎn)用于治療阿爾茨海默病、腦淀粉樣血管病、荷蘭型遺傳性腦出血伴淀粉樣變(HCHWA-D)、多發(fā)梗塞性癡呆、拳擊員癡呆癥或唐氏綜合征的藥物中的用途2.權(quán)利要求1所述的式I化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽在生產(chǎn)用于治療阿爾茨海默病、腦淀粉樣血管病、荷蘭型遺傳性腦出血伴淀粉樣變(HCHWA-D)、多發(fā)梗塞性癡呆、拳擊員癡呆癥或唐氏綜合征的藥物中的用途3.權(quán)利要求1和2中的任一項所述的式I化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽在生產(chǎn)用于治療阿爾茨海默病、腦淀粉樣血管病、荷蘭型遺傳性腦出血伴淀粉樣變(HCHWA-D)、多發(fā)梗塞性癡呆、拳擊員癡呆癥或唐氏綜合征的藥物中的用途4.權(quán)利要求1至3中的任一項所述的式I化合物的用途，其中該化合物是 5_ 三唑-3-基氨基]-2- (4-甲基-咪唑基)-芐腈 5_ 三唑-3-基氨基]-2- (4-甲基-咪唑基)-芐腈 5- 三唑-3-基氨基]-2- (4-甲基-咪唑基)-芐腈 5_ 三唑-3-基氨基]-2- (4-甲基-咪唑-1-基)-芐5.包括在權(quán)利要求1的式I內(nèi)的式I-A化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽6.包括在權(quán)利要求5的式I-A內(nèi)的式I-Al化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽7.包括在權(quán)利要求5的式I-A內(nèi)的式I-All化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽8.包括在權(quán)利要求5的式I-A內(nèi)的式Ι-Α2化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽9.包括在權(quán)利要求5的式I-A內(nèi)的式Ι-Α3化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽10.包括在權(quán)利要求5的式I-A內(nèi)的式Ι-Α4化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽其中 R1是11.包括在權(quán)利要求5的式I-A內(nèi)的式Ι-Α5化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽其中 R1是12.包括在權(quán)利要求5的式I-A內(nèi)的式Ι-Α6化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽13.包括在權(quán)利要求5的式I-A內(nèi)的式I-A7化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽14.包括在權(quán)利要求5的式I-A內(nèi)的式Ι-Α8化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽15.包括在權(quán)利要求5的式I-A內(nèi)的式Ι-Α9化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽16.包括在權(quán)利要求5的式I-A內(nèi)的式I-AlO化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽17.權(quán)利要求5所述的式IA化合物，其中R1是18.權(quán)利要求16所述的式I-A化合物，該化合物是5-- i三唑-3--基氨基]_-2-(4-甲基_咪唑-ι-基)- 芐腈5-- i三唑-3--基氨基]_-2-(4-甲基_咪唑-ι-基)- 芐腈5-- i三唑-3- 基氨基]_-2-(4-甲基_咪唑-ι-基)-芐腈5_ 三唑-3-基氨基]-2- (4-甲基-咪唑-1-基)-芐腈5-(5-芐基- ι 惡二唑-3-基氨基)_-2-(4-甲基-咪唑-1-基)_芐腈5-(1-芐基-IH-吡唑-3-基氨基)-2-(4-甲基-咪唑_-ι-基)-芐腈2--(4-甲基-咪唑-1-基)-5- J三唑-3.-基氨基]-芐腈5- -2- (4-甲基-咪唑基)-芐腈 2-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三唑_3_基氨基]-芐腈5- 惡二唑-3-基氨基]-2-(4-甲基-咪唑-1-基)-芐腈5-(1-芐基-IH-三唑-3-基氨基)-2-(4-甲基-咪唑基)-芐腈 5-三唑-3-基氨基]-2- -甲基-咪唑-1-基)-節(jié)腈2-(4-甲基-咪唑-1-基)-5-三唑_3_基氨基]-芐腈5-三唑-3-基氨基]-2-甲基-咪唑-1-基)-芐腈2- (4-甲基-咪唑-1-基)-5--芐腈 5- (3-芐基-噻二唑-5-基氨基)-2- (4-甲基-咪唑基)-芐腈 5- -2- (4-甲基-咪唑基)-芐腈 5--2- (4-甲基-咪唑基)-芐腈 5- -2- (4-甲基-咪唑基)-芐腈 5--2- (3,4, 5-三氟-芐基)-2H-吡唑-3-甲酸甲酯5--2- (4-甲基-咪唑-1-基)-芐腈1-(3-氯-芐基)-IH-三唑-3-基]-(4-吡啶-4-基-苯基)-胺 --胺--胺--胺三唑-3-基]--胺5--2- (3,4, 5-三氟-芐基)-2H-吡唑-3-甲酸甲酯-三唑-3-基]-胺2--2-(3，4，5-三氟-芐基)-2H-吡唑-3-基]-丙-2-醇三唑-3-基]--胺-三唑-3-基]-胺-三唑-3-基]-胺或-三唑-3-基]-胺。19.制備權(quán)利要求5-18所定義的式I-A化合物的方法，該方法包括 a)將式邊化合物與式叢化合物反應(yīng)20.通過權(quán)利要求M所述的方法或通過相當(dāng)?shù)姆椒ㄖ苽涞臋?quán)利要求5-18中任一項的化合物。21.藥物，其含有一種或多種權(quán)利要求5-18中任一項所述的化合物以及可藥用賦形劑。22.權(quán)利要求21的藥物，該藥物用于治療阿爾茨海默病、腦淀粉樣血管病、荷蘭型遺傳性腦出血伴淀粉樣變(HCHWA-D)、多發(fā)梗塞性癡呆、拳擊員癡呆癥或唐氏綜合征。23.權(quán)利要求5-18中任一項所述的化合物在生產(chǎn)用于治療下列疾病的藥物中的用途 阿爾茨海默病、腦淀粉樣血管病、荷蘭型遺傳性腦出血伴淀粉樣變(HCHWA-D)、多發(fā)梗塞性癡呆、拳擊員癡呆癥或唐氏綜合征。24.上文所述的本專利技術(shù)。全文摘要本專利技術(shù)涉及式I化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽在生產(chǎn)用于治療阿爾茨海默病、腦淀粉樣血管病、荷蘭型遺傳性腦出血伴淀粉樣變(HCHWA-D)、多發(fā)梗塞性癡呆、拳擊員癡呆癥或唐氏綜合征的藥物中的用途，其中，R1是任選地被一個或兩個R’取代的5或6元雜芳基；R’是低級烷基；R2是氫、低級烷基、低級烷氧基、羥基、鹵素或氰基；Z是N、C、O或S；V是N、C(R”)、O或S；W是N、C(R”)、O或S；Y是N或C；條件是Z、V或W中只有一個可以是O或S；R”是氫、低級烷基、被鹵素或羥基取代的低級烷基，或是C(O)O-R4；L是鍵、-(CR42)n-、-C(O)NR4-、-C(O)NR4CH2-或-C(O)-；R4可以相同或不同并且是氫或低級烷基；R3是低級烷基、任選地被一個或多個R”’取代的苯基或是環(huán)烷基；R”’是鹵素、氰基、低級烷基、被鹵素或羥基取代的低級烷基，或是低級烷氧基或C(O)O-R4；n是1、2或3。文檔編號A61K31/4178GK102209537SQ200980144634 公開日2011年10月5日 申請日期2009年11月3日 優(yōu)先權(quán)日2008年11月10日專利技術(shù)者A·林博格, E·格斯奇, K·鮑曼, S·喬里頓, T·呂貝斯 申請人:弗·哈夫曼-拉羅切有限公司本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點】
；Ｒ”’是鹵素、氰基、低級烷基、被鹵素或羥基取代的低級烷基，或是低級烷氧基或Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｒ４；ｎ是１、２或３。Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｒ４；Ｌ是鍵、－（ＣＲ４２）ｎ－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ４－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ４ＣＨ２－或－Ｃ（Ｏ）－；Ｒ４可以相同或不同并且是氫或低級烷基；Ｒ３是低級烷基、低級烷氧基、被羥基取代的低級烷基、任選地被一個或多個Ｒ”’取代的苯基，或是環(huán)烷基低級烷基；Ｒ２是氫、低級烷基、低級烷氧基、羥基、鹵素或氰基；Ｚ是Ｎ、Ｃ、Ｏ或Ｓ；Ｖ是Ｎ、Ｃ（Ｒ”）、Ｏ或Ｓ；Ｗ是Ｎ、Ｃ（Ｒ”）、Ｏ或Ｓ；Ｙ是Ｎ或Ｃ；條件是Ｚ、Ｖ或Ｗ中只有一個可以是Ｏ或Ｓ；Ｒ”是氫、低級烷基、被鹵素或羥基取代的低級烷基，或是１．式Ｉ化合物或其藥學(xué)活性酸加成鹽在生產(chǎn)用于治療阿爾茨海默病、腦淀粉樣血管病、荷蘭型遺傳性腦出血伴淀粉樣變（ＨＣＨＷＡ－Ｄ）、多發(fā)梗塞性癡呆、拳擊員癡呆癥或唐氏綜合征的藥物中的用途其中Ｒ１是任選地被一個或兩個Ｒ’取代的５或６元雜芳基；Ｒ’是
【技術(shù)特征摘要】
【國外來華專利技術(shù)】...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：K·鮑曼，
申請(專利權(quán))人：弗·哈夫曼拉羅切有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：CH
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