一種羰基锝標記的苯丁酸氮芥配合物及其制備方法與用途技術

本發明專利技術公開一種用放射性核素標記的化合物——羰基锝標記的苯丁酸氮芥配合物，以及這種化合物的制備方法和用途。本發明專利技術的羰基锝標記的苯丁酸氮芥配合物的制備方法是苯丁酸氮芥與L-組氨酸偶聯得到新型配體His-CB，再將配體與[99mTc(CO)3(H2O)3]+中間體反應，得到羰基锝標記的苯丁酸氮芥配合物。本發明專利技術的羰基锝標記的苯丁酸氮芥配合物具有較好的腫瘤攝取與滯留，迅速的正常組織器官清除，以及良好的靶/非靶比值，可用于腫瘤的SPECT顯像診斷。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及一種用放射性核素標記的化合物，以及這種化合物的制備方法和用途，具體講本專利技術所涉及的是羰基锝標記的苯丁酸氮芥配合物。
技術介紹
惡性腫瘤是導致人類非正常死亡的主要疾病之一。癌癥的早期診斷與治療對于提高治愈率及改善患者生存質量至關重要。放射性藥物最重要的應用價值是研究生命過程中的生理化學變化；利用放射性核素標記的生物功能分子進行PET或者SPECT 顯像可以活體非侵入性診斷各種疾病，是近年來分子影像學最活躍的研究領域。[18F] FDG(fluorodeoxyglucose)是目前核醫學臨床用于腫瘤診斷的最成功的分子探針，具有高靈敏度和高特異性等優點；[18F]FDG PET顯像可用于多種類型腫瘤的臨床診斷。但是，[18F] FDG是一種非特異性腫瘤診斷藥物，存在“假陽性”和“假陰性”顯像結果；18F是一種加速器生產的核素，半衰期短(109.8min)，[18F]FDG合成成本高；這些都限制了 [18F]FDG PET顯像在診斷腫瘤方面的應用。與18F相比，99mTc廉價易得，是用于核醫學SPECT顯像的理想核素，羰基锝核心 ([99mTc(CO)3]+)已廣泛用于99mTc藥物的研究。中國專利200910173235. X公開了一種羰基锝標記的2_硝基咪唑配合物，該藥物通過[99mTc (CO) 3 (H2O) 3] +與2-硝基咪唑配體NC-PE&i-NIM反應得到，可用于乏氧腫瘤的 SPECT顯像診斷。中國專利96194172. 3公開了可用作診斷心血管疾病，感染性疾病和癌癥造影劑的新的放射藥物。該放射藥物由膦或胂結合锝_99m標記的胼或二嗪修飾的生物活性分子組成，所述活性分子可選擇性地對疾病位點進行定位，從而通過Y閃爍照相法可得到所處位點的影像。中國專利技術專利申請2007800M367. 5公開一種锝標記的錫納米膠體及其制備方法。所述膠體通過將放射性锝或其化合物的溶液與含有錫或其化合物、鈉或其化合物、泊洛沙姆和聚乙烯吡咯烷酮的溶液混合來制備
技術實現思路
本專利技術提供一類用于腫瘤顯像的放射性示蹤劑或者說診斷藥物，以及這種示蹤劑的制備方法及其用途。本專利技術的放射性示蹤劑是羰基锝標記的苯丁酸氮芥配合物，其可能的結構如式1 所示。本文檔來自技高網...

【技術保護點】
１．如式Ｉ所示的羰基锝標記的苯丁酸氮芥配合物。式Ｉ

【技術特征摘要】
1.如式I所示的羰基锝標記的苯丁酸氮芥配合物。2.權利要求1所述的羰基锝標記的苯丁酸氮芥配合物的制備方法，其特征是a.將苯丁酸氮芥、N-羥基琥珀酰亞胺和二環己基碳二亞胺溶于乙腈中，室溫攪拌Mh， 抽濾除去白色固體，除去溶劑并用硅膠柱過柱純化，得淡黃色油狀物化合物N-succinimidy 1-4-{4_[bis(2-chloroethyl)amino]phenyl}-butyrate ；b.將L-組氨酸水中，用NaOH溶液調節pH至9，加入溶于ImLDMF的溶液由a步驟制備的化合物 N-succinimidyl-4-{4-[bis (2-chloroethyl) am...

【專利技術屬性】
技術研發人員：汪建軍，楊晶，
申請(專利權)人：蘭州大學，
類型：發明
國別省市：62