本發明專利技術屬于中藥材藥物活性成分提取與臨床應用的領域，尤其是使用特定提取劑對中藥材化橘紅果、花等部位進行提取，獲得具有降低血糖作用的提取物。采用水、不同濃度乙醇作為提取劑，在化橘紅果、花中分別加入提取劑進行提取，提取結束后將所得提取液經濃縮干燥后，得含藥物活性成分的組合物。動物試驗表明該提取組合物能顯著提高體內胰島素水平和降低血糖濃度。在該組合物中通過加入不同的劑型輔料，即可制成片劑、膠囊劑、滴丸劑、溶液劑、緩控釋劑和注射劑等常見藥物劑型。同時，該種組合物還具有來源廣泛、物美價廉、服用安全的突出優點。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于中藥材活性成分提取與臨床應用的領域，尤其是使用特定的提取劑和制備方法，從化橘紅果、花中制備具有降低血糖作用的提取物，并進一步加工獲得各種劑型的治療糖尿病藥物。
技術介紹
化橘紅為蕓香科植物化州柚(Citrus grandis ‘Tomentosa’)，習稱毛橘紅。栽培于丘陵地帶，因主產于廣東化州地區，故名化橘紅。其果外表面綠色，密布茸毛，有皺紋及小油室；內表面黃白色或淡黃棕色，有脈絡紋。氣芳香，味苦、微辛。歸肺、脾經。具有理氣寬中，燥濕化痰功效。傳統用于咳嗽痰多，食積傷酒，嘔惡痞悶等癥。
技術實現思路
本專利技術所要解決的技術問題是運用現代中藥提取技術，使用特定的提取劑和制備方法，從化橘紅果、花中制備具有降血糖作用的提取物，該提取物可以與藥學上所有可接受的劑型輔料混和后進一步加工成相應藥物。為解決以上問題，本專利技術采取如下的技術方案采用水、不同濃度乙醇作為提取劑，在化橘紅果、花中分別加入提取劑進行提取， 將所得提取液經濃縮干燥后得含活性成分的提取物，在該組合物中通過加入不同的劑型輔料即可制成片劑、膠囊劑、滴丸劑、溶液劑、緩控釋劑等常見藥物劑型。從化橘紅果、花中制備具有降血糖作用的提取物到目前為止國內外尚未見報導。 動物試驗表明本專利技術的提取物具有明顯的提高體內胰島素水平和降低血糖功效，而且原材料來源充足、提取方法容易，非常適合大規模工業化生產。具體實施方式實施例11.實驗材料1. 1實驗動物雄性Wistar大鼠，購自南京青龍山動物繁殖場。1.2實驗儀器胰島素ELISA試劑盒。1.3實驗藥物與試劑STZ，鏈脲佐菌素二甲雙胍片，廣州白云山制藥廠。化橘紅果提取組合物，其獲得方式為取干燥化橘紅果6kg，切成3_5mm片，水(10 lv/w)中浸泡1小時，在常壓、100°C 下提取1.5小時后通過濾網過濾，將殘余物再次以水(10 lv/w)提取1小時后過濾，收集濾液，合并兩次濾液，得含提取物的濾液，將濾液在60°C條件下減壓濃縮，得熱水提物浸膏。 將上述藥渣，以80%乙醇(10 lv/w)回流提取2次，每次提取1.5小時，收集提取液，此液進一步在60°C減壓條件下回收乙醇，得醇提取浸膏，將上述兩種浸膏混合，于60°C減壓干燥，得干燥固體混合物，粉碎，得2. 3kg粉末，其柚皮苷含量以HPLC測定為17. 1%，將該化橘紅果提取組合物粉末用于下述動物實驗。2.實驗方法雄性Wistar大鼠按體重隨機分為正常對照組、模型對照組、二甲雙胍片對照組、 Citrus 400實驗組、Citrus 600實驗組和Citrus 800實驗組共6組①正常對照組，喂以普通飲食。 ②模型對照組，使用STZ (鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，喂以普通飲食。③二甲雙胍片對照組，使用STZ (鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天口服二甲雙胍片200mg/kg，喂以普通飲食。④Citrus 400實驗組，使用STZ (鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以400mg/kg的劑量給予化橘紅果提取物灌胃，喂以普通飲食。⑤Citrus 600實驗組，使用STZ (鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以600mg/kg的劑量給予化橘紅果提取物灌胃，喂以普通飲食。⑥Citrus 800實驗組，使用STZ (鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以800mg/kg的劑量給予化橘紅果提取物灌胃，喂以普通飲食。于第5周、第10周和第11周分別以毛細管法從大鼠眼眶取血，用胰島素ELISA試劑盒測定血清胰島素濃度。3.實驗結果表1化橘紅果提取物對糖尿病模型大鼠血清胰島素濃度的影響(ng/ml，M士m)組別第5周第10周第11周空白對照組0.80 士 0.100.80±0.100.70±0.20模型對照組0.30 士 0.100.30 士 0.100.50 士 0.10二甲雙胍片對照組0.40 士 0.05*0.20±0.01*0.40±0.10Citrus 400實驗組0.30 士 0.05*0.60±0.20χ·0.50 士 0.03Citrus 600實驗組0.20士0.06*0.70±0.20χ·0.90 士 Ο.ΙΟχ.Citrus 800實驗組0.30±0.101.00 士 0.30χ·0.80 士 0.30*與空白對照組相比，ρ < 0. 05，差別有顯著意義X與模型對照組相比，ρ < 0. 05，差別有顯著意義·與二甲雙胍片對照組相比，ρ < 0. 05，差別有顯著意義4.結論由表1可見，雄性Wistar大鼠經腹腔注射STZ (鏈脲佐菌素)后，由于動物的胰島4β細胞被有選擇性破壞，血清中胰島素水平均顯著降低，說明注射STZ(鏈脲佐菌素)能引起動物體內胰島素水平的異常，可在此模型上進行藥物降血糖活性的研究。Citrus各劑量給藥組經給予化橘紅果提取物樣品治療后，隨著時間的推移，胰島素濃度逐漸升高，提示中藥材化橘紅果提取物具有升高體內胰島素作用，提示其具有調節血糖的功效。實施例21.實驗材料1. 1實驗動物雄性Wistar大鼠，購自南京青龍山動物繁殖場。1. 2實驗儀器胰島素ELISA試劑盒。1. 3實驗藥物與試劑STZ，鏈脲佐菌素二甲雙胍片，廣州白云山制藥廠。化橘紅花提取組合物，其獲得方式為取干燥化橘紅花^ig,水(10 lv/w)中浸泡1小時，在常壓、100°C下提取1. 5小時后通過濾網過濾，將殘余物再次以水(10 lv/w)提取1小時后過濾，收集濾液，合并兩次濾液，得含提取物的濾液，將濾液在60°C條件下減壓濃縮，得熱水提物浸膏。將上述藥渣，以 80%乙醇(10 lv/w)回流提取2次，每次提取1.5小時，收集提取液，此液進一步在60°C 減壓條件下回收乙醇，得醇提取浸膏，將上述兩種浸膏混合，于80°C減壓干燥，得干燥固體混合物，粉碎，得1. 4kg粉末，其柚皮苷含量以HPLC測定為26. 3%，將該化橘紅花提取組合物粉末用于下述動物實驗。2.實驗方法雄性Wistar大鼠按體重隨機分為正常對照組、模型對照組、二甲雙胍片對照組、 Citrus 400實驗組、Citrus 600實驗組和Citrus 800實驗組共6組①正常對照組，喂以普通飲食。②模型對照組，使用STZ (鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，喂以普通飲食。 ③二甲雙胍片對照組，使用STZ (鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天口服二甲雙胍片200mg/kg，喂以普通飲食。④Citrus 400實驗組，使用STZ (鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以400mg/kg的劑量給予化橘紅花提取物灌胃，喂以普通飲食。⑤Citrus 600實驗組，使用STZ (鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以600mg/kg的劑量給予化橘紅花提取物灌胃，喂以普通飲食。⑥Citrus 800實驗組，使用STZ (鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以800mg/kg的劑量給予化橘紅花提取物本文檔來自技高網...
【技術保護點】
１．一種從化橘紅中制備的具有降糖活性的提取物，其特征為通過如下步驟制得：ａ、使用提取劑對化橘紅的果、花進行提取，得到含活性成分的提取液；ｂ、將步驟ａ中獲得的提取液經濃縮干燥后，得到含活性成分的提取物。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：李向明，段金廒，希爾道南·萊莫，祝國光，錢大瑋，趙醒寰，
申請(專利權)人：廣州綠色生命藥業有限公司，
類型：發明
國別省市：81
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