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    不同基團修飾的金剛烷類藥物小分子的合成及抗腫瘤性質研究制造技術

    技術編號:44451943 閱讀:4 留言:0更新日期:2025-02-28 18:56
    本發明專利技術公開了一不同基團修飾的金剛烷結構藥物小分子式(1)的合成及抗腫瘤性質研究其中R為本發明專利技術以1?溴金剛烷為起始原料,經過典型的付克烷基化反應、NBS溴代反應等生成了5?(金剛烷?1?基)?2?羥基酚甲醛[1],再經過維蒂希反應合成重要的中間體化合物5,再將中間體化合物5與不同的酰氯胺類化合物進行偶聯反應得到5種目標化合物7a?7e:式(1)。對目標化合物進行了CCK?8實驗,得出結論,目標化合物7a?7f和5?氟尿嘧啶在20μM濃度下測試,可知,化合物7c對HepG2和HeLa細胞抑制效果最好,7e對A549細胞抑制效果較好。對目標化合物在各濃度下進行IC50值計算,7c對HepG2和HeLa細胞IC50值最小,抑制效果最好,7e對A549細胞IC50值最小,抑制效果最好。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及一種不同基團修飾的金剛烷類藥物小分子的合成及抗腫瘤性質研究


    技術介紹

    1、癌癥是泛指所有惡性腫瘤。肺癌已成為新發癌癥的第一大癌癥,其次是結直腸癌,為胃癌,乳腺癌。癌癥是當前嚴重威脅人類生命的主要疾病之一.在目前的所有治療方法中,傳統的腫瘤治療方法包括外科手術治療、放射治療、化療、中醫藥治療、內分泌治療等,臨床上一般釆用多種手段綜合治療,藥物治療作為腫瘤的主要療法之一,在癌癥治療中發揮著重大作用,特別是對出現腫瘤轉移的患者來說尤其重要。但是,大多數抗癌藥物被嚴重的毒副作用所阻礙。因此,開發新的治療藥物將具有重要的研究意義。

    2、金剛烷是一類具有特殊空間結構和良好親脂性的化合物,其衍生物在臨床上表現出多種藥理活性,如抗病毒、增強免疫力以及抗腫瘤等。近年來,將金剛烷作為骨架引入到抗腫瘤化合物中,可有效提高化合物與受體表面識別區周圍的活性口袋的親和力,增強其對腫瘤細胞的活性和選擇性。這些化合物的研究將為新的小分子抗癌抑制劑的合成和研究提供有價值的信息。


    技術實現思路

    1、1.本專利技術公開了一種含有金剛烷結構藥物小分子的制備方法,使用cck8法對細胞進行毒性實驗,評價化合物對a549、hela、hepg2和正常小鼠成纖維細胞l929的抗增殖效果。

    2、2.本專利技術采用如下技術方案,含有金剛烷結構藥物小分子,結構式為

    3、3.本專利技術中r為r1,r2,r3是各自單獨的h,och3,ch3。

    4、4.本專利技術以1-溴金剛烷為起始原料,經過典型的付克烷基化反應和nbs溴代反應及維蒂希反應等多步反應合成5-(金剛烷-1-基)-2-羥基酚甲醛,結構式為:

    5、

    6、5.本專利技術中,5-(金剛烷-1-基)-2-羥基酚甲醛與不同的胺類化合物通過偶聯反應得到含有金剛烷結構藥物小分子:式(1)。

    7、6.本專利技術通過核磁共振,高分辨質譜,紅外光譜等表征,結果充分證實了化合物的合成。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.一種新型含有金剛烷結構藥物小分子(1),其特征在于,分子化學結構如下,

    2.R為R1,R2,R3為相對應位置的的H,OCH3,CH3。

    3.如權利要求1中含有金剛烷結構衍生物式(1),其特征在于,目標產物:

    4.如權利要求1中含有金剛烷結構衍生物式(1),其特征在于,合成路線:

    5.如權利要求1所述,含有金剛烷結構衍生物式(1)具有抗病毒、抗菌、抗腫瘤等多種生物活性的應用。

    【技術特征摘要】

    1.一種新型含有金剛烷結構藥物小分子(1),其特征在于,分子化學結構如下,

    2.r為r1,r2,r3為相對應位置的的h,och3,ch3。

    3.如權利要求1中含有金剛烷結構衍生物式(1),其...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:翟玉娟王娟夏艷
    申請(專利權)人:長春工業大學
    類型:發明
    國別省市:

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