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    二十碳五烯酸衍生物及其制備方法和應用、防治神經系統疾病藥物技術方案

    技術編號:44436890 閱讀:4 留言:0更新日期:2025-02-28 18:46
    本發明專利技術提供了二十碳五烯酸衍生物及其制備方法和應用、防治神經系統疾病藥物,屬于醫藥技術領域。本發明專利技術提供的二十碳五烯酸衍生物具有式I所示結構,其為二十碳五烯酸(EPA)的酯類衍生物,脂溶性強,能夠實現EPA藥效的提升。本發明專利技術藥理實驗表明EPA衍生物具有比EPA更好的神經細胞保護作用,有望拓展EPA的藥用價值。式I。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及醫藥,尤其涉及二十碳五烯酸衍生物及其制備方法和應用、防治神經系統疾病藥物


    技術介紹

    1、二十碳五烯酸(epa)作為一種特殊的ω-3脂肪酸,在生物體內發揮著調節代謝、抗炎、抗氧化等多重功能。epa被證實能夠參與細胞膜的構成,影響細胞信號傳導,還能夠通過調節基因表達、影響代謝通路等方式,發揮抗炎、抗氧化、抗凋亡等作用。這些生物特性使得epa在心血管疾病以及炎癥性疾病等多個領域的研究中展現出巨大的潛力。

    2、但是epa難以直接穿過組織屏障進入細胞,導致其生物活性未能充分發揮。


    技術實現思路

    1、本專利技術的目的在于提供二十碳五烯酸衍生物及其制備方法和應用、防治神經系統疾病藥物,本專利技術提供的二十碳五烯酸衍生物具有較好的脂溶性,具有比epa更好的神經保護作用。

    2、為了實現上述專利技術目的,本專利技術提供以下技術方案:

    3、本專利技術提供了一種二十碳五烯酸衍生物,具有式i所示結構:

    4、式i。

    5、本專利技術提供了上述技術方案所述二十碳五烯酸衍生物的制備方法,包括以下步驟:

    6、將二十碳五烯酸、活化劑與有機溶劑混合,進行活化處理,得到活化料液;

    7、將所述活化料液與四氫-2-呋喃甲醇混合,進行酯化反應,得到具有式i所示結構的二十碳五烯酸衍生物。

    8、優選地,所述活化劑包括n,n-二異丙基乙胺、1-羥基苯并三唑與(1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽;所述活化處理的溫度為10~40℃,時間為20~40min。

    9、優選地,所述二十碳五烯酸與四氫-2-呋喃甲醇的摩爾比為1:1~1.5。

    10、優選地,所述酯化反應的溫度為10~40℃,時間為1~3h。

    11、本專利技術提供了上述技術方案所述二十碳五烯酸衍生物在制備防治神經系統疾病藥物中的應用。

    12、優選地,所述神經系統疾病包括神經退行性疾病。

    13、優選地,所述神經退行性疾病包括阿爾茨海默病或帕金森病。

    14、本專利技術提供了一種防治神經系統疾病藥物,活性組分包括上述技術方案所述二十碳五烯酸衍生物。

    15、優選地,所述防治神經系統疾病藥物的劑型包括注射劑、丸劑或膠囊劑。

    16、本專利技術提供了具有式i所示結構的二十碳五烯酸衍生物。本專利技術提供的二十碳五烯酸衍生物為二十碳五烯酸的酯類衍生物,其脂溶性強、能夠實現epa藥效的提升。本專利技術藥理實驗表明epa衍生物具有比epa更好的神經細胞保護作用,有望拓展epa的藥用價值。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.一種二十碳五烯酸衍生物,其特征在于,具有式I所示結構:

    2.權利要求1所述二十碳五烯酸衍生物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

    3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述活化劑包括N,N-二異丙基乙胺、1-羥基苯并三唑與(1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽;所述活化處理的溫度為10~40℃,時間為20~40min。

    4.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述二十碳五烯酸與四氫-2-呋喃甲醇的摩爾比為1:1~1.5。

    5.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述酯化反應的溫度為10~40℃,時間為1~3h。

    6.權利要求1所述二十碳五烯酸衍生物在制備防治神經系統疾病藥物中的應用。

    7.根據權利要求6所述的應用,其特征在于,所述神經系統疾病包括神經退行性疾病。

    8.根據權利要求7所述的應用,其特征在于,所述神經退行性疾病包括阿爾茨海默病或帕金森病。

    9.一種防治神經系統疾病藥物,其特征在于,活性組分包括權利要求1所述二十碳五烯酸衍生物。

    >10.根據權利要求9所述的防治神經系統疾病藥物,其特征在于,所述防治神經系統疾病藥物的劑型包括注射劑、丸劑或膠囊劑。

    ...

    【技術特征摘要】

    1.一種二十碳五烯酸衍生物,其特征在于,具有式i所示結構:

    2.權利要求1所述二十碳五烯酸衍生物的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

    3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述活化劑包括n,n-二異丙基乙胺、1-羥基苯并三唑與(1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽;所述活化處理的溫度為10~40℃,時間為20~40min。

    4.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述二十碳五烯酸與四氫-2-呋喃甲醇的摩爾比為1:1~1.5。

    5.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述酯...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:劉洲楊曉霞梅雙喜祁奧陳清誠
    申請(專利權)人:廣東醫科大學附屬醫院
    類型:發明
    國別省市:

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