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    肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用制造技術

    技術編號:43699139 閱讀:21 留言:0更新日期:2024-12-18 21:13
    本發明專利技術涉及一種肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。所述肉豆蔻配糖體化合物具有下述結構所示的至少一個化合物;,所述化合物具有較好的抗腫瘤尤其是抗肝癌功效。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術屬于生物醫藥,具體涉及一種肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用,尤其是在抗肝癌活性中的應用。


    技術介紹

    1、肝細胞癌(hepatocellular?carcinoma,hcc)是人類最常見的惡性腫瘤之一,發病率和死亡率長期居高不下。目前,有效治療肝癌的臨床手段仍然缺乏,90%以上的惡性實體瘤難以達到滿意的療效。細胞毒性化合物一直是癌癥治療藥物的主體,但其對實體瘤療效差,毒副作用大且易產生耐藥性。藥物相當于建造大樓的磚石,來源于天然界的化合物,特別是小分子化合物,是生物抵御天敵、適應環境而產生,結構多樣且具有廣泛的生理活性,與合成化合物相比毒副作用相對較小。

    2、本申請中的四個化合物均來源于肉豆蔻科肉豆蔻屬植物肉豆蔻(myristicafragrans?houtt.)的種仁,它屬于藥食同源,2020版《中國藥典》記載肉豆蔻具有溫中行氣,澀腸止瀉的功效;可用于脾胃虛寒,久瀉不止,脘腹脹痛,食少嘔吐。肉豆蔻中含有肉豆蔻醚、黃樟醚、丁香酚、欖香脂素等苯丙素類致癌化學成分,但臨床或作為食品應用時,未見肉豆蔻引起致癌性的案例報導。上述幾類化學成分亦為肉豆蔻的化學防御物質,同時對植物本身亦具有自毒性。植物能夠生存下來,均為長期自然選擇的結果,植物為了減少自毒性,亦會產生一些“解毒”成分,其方式之一是使其成苷(配糖體,glycoside),配糖體類化合物既含有細胞毒性的苷元,又含有對人體正常細胞具有保護作用的糖基,本專利技術中的四個化合物均屬于苯丙素類配糖體,經過mtt法篩選,它們對hepg2和snu-739肝癌細胞具有抑制作用。


    技術實現思路

    1、本專利技術目的在于克服現有技術缺陷,提供一種肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用,該化合物具有較好的抗腫瘤尤其是抗肝癌功效。

    2、為實現上述目的,本專利技術采用如下技術方案:

    3、一種肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

    4、上述的應用,其中,所述肉豆蔻配糖體化合物具有下述結構所示的至少一個化合物;

    5、

    6、進一步的,所述肉豆蔻配糖體化合物為化合物1、2、3、4組成的任意比例的混合物。

    7、進一步的,肉豆蔻配糖體化合物在制備抗肝癌藥物中的應用。

    8、化合物1-3結構中主要含有烯丙基苯丙素和單鏈二糖片段,鼠李糖處于外側,鏈接在內側葡萄糖的6位。化合物4含有單糖鏈β-d-吡喃葡萄糖基-β-d-吡喃葡萄糖片段。化合物1至4的化學名稱分別如下(結構式如圖1所示):

    9、化合物1:1-o-(6-o-α-l-鼠李吡喃糖基-β-d-葡萄吡喃糖基)-2-羥基-4-烯丙基苯;

    10、化合物2:2-o-(6-o-α-l-鼠李吡喃糖基-β-d-葡萄吡喃糖基)-1-羥基-4-烯丙基苯;

    11、化合物3:2-o-(6-o-α-l-鼠李吡喃糖基-β-d-葡萄吡喃糖基)-1-羥基-6-甲氧基-4-烯丙基苯;

    12、化合物4:[4-(3-羥基-1-反式-丙烯基)-2,6-二甲氧基苯基]-6-o-β-d-吡喃葡萄糖基-β-d-吡喃葡萄糖苷。

    13、中藥具有多成分、多靶點的特性,上述四個化合物組合的有效部位,特別是化合物1-3的組合亦會有較好的抗腫瘤活性。

    14、和現有技術相比,本專利技術具有如下有益效果:

    15、本專利技術采用mtt法,以阿霉素為陽性對照,篩選了上述四個化合物對肝癌細胞hepg2和snu-739的抑制作用,它們對hepg2細胞的ic50分別為:21.92±0.48μm、26.23±1.06μm、50.52±1.87μm、40.68±1.49μm;對snu-739細胞的ic50分別為:28.19±0.13μm、32.72±0.56μm、51.85±2.33μm、96.37±1.27μm。實驗結果說明:肉豆蔻配糖體化合物1、2、3、4具有較好的抗腫瘤尤其是抗肝癌功效,可以用作制備抗腫瘤尤其是抗肝癌藥物。

    本文檔來自技高網...

    【技術保護點】

    1.一種肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

    2.如權利要求1所述的應用,其特征在于,所述肉豆蔻配糖體化合物具有下述結構所示的至少一個化合物;

    3.如權利要求2所述的應用,其特征在于,所述肉豆蔻配糖體化合物為化合物1、2、3、4組成的任意比例的混合物。

    4.如權利要求1所述的應用,其特征在于,肉豆蔻配糖體化合物在制備抗肝癌藥物中的應用。

    【技術特征摘要】

    1.一種肉豆蔻配糖體化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

    2.如權利要求1所述的應用,其特征在于,所述肉豆蔻配糖體化合物具有下述結構所示的至少一個化合物;

    3.如權利要求2...

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:王先友李明珠劉潔白云祁佳佳童小芮楊若愚
    申請(專利權)人:河南大學
    類型:發明
    國別省市:

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