【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于醫藥，具體涉及紫堇米定堿或其藥學上可接受的鹽在制備治療類風濕關節炎的藥物中的用途。
技術介紹
1、類風濕關節炎(rheumatoid?arthritis，ra)是一類常見的炎癥性自身免疫性疾病，流行病學顯示ra的發病率為0.5％～1％，且女性發病率約為男性的3倍。ra表現為持久性滑膜炎、全身性炎癥、持續不斷地產生自身抗體，屬于慢性自身免疫性疾病，病情遷延不愈，大部分患者會反復出現對稱性手足小關節疼痛、腫脹和功能障礙，并且伴有晨僵。其病理特征主要是炎性細胞浸潤、滑膜細胞增生，累及全身多個關節，影響患者的正常生活，嚴重的會出現關節畸形而致殘。
2、ra患者的治療目標是控制炎癥，同時保留關節結構和功能，防止結構損傷，恢復正常人體功能，以最大限度地提高生活質量。目前，臨床上主要使用糖皮質激素、抗炎藥和改善疾病的抗風濕藥(disease-modifying?antirheumatic?drugs，dmard)治療ra。另外，在精準醫學的背景下，生物制劑和靶向藥物也將是未來治療ra的發展方向。然而，ra屬于一種需要長期用藥控制病情的慢性疾病，長期大劑量給藥可導致胃腸道反應，并造成肝、腎以及血液系統等損害。因此，尋找療效較高、毒副作用較低的治療ra的新型藥物，仍是未來防治ra的發展方向。
3、天然產物單體化合物是從天然產物中提取分離得到的單體成分，其可能具有多種藥理活性，例如，抗氧化、抗腫瘤、抗菌、抗炎等，其成分單一、副作用小，是新藥研發的寶貴資源。紫堇米定堿(corlumidin)是一種異喹啉類生物堿，
4、
5、目前對于紫堇米定堿藥理學活性的研究比較少，尚未見紫堇米定堿治療類風濕關節炎方面的報道。
技術實現思路
1、本專利技術的目的是為了解決目前供臨床上使用的高效、安全且價格低廉的治療類風濕關節炎的天然來源的口服藥物不足的問題，實現采用現代藥物研究方法對天然產物進行深入開發利用，結合大量藥效學實驗研究，提供紫堇米定堿在制備治療類風濕關節炎的藥物中的用途。
2、具體地，通過以下幾個方面的技術方案實現了本專利技術：
3、本專利技術提供了紫堇米定堿或其藥學上可接受的鹽在制備治療類風濕關節炎的藥物中的用途。
4、優選地，所述藥學上可接受的鹽選自鹽酸鹽。
5、作為可選的方式，在上述用途中，所述紫堇米定堿抑制類風濕關節炎進展，減少血液中的免疫細胞數量，減弱機體的免疫水平，紫堇米定堿抑制滑膜增生，緩解關節損傷。
6、作為可選的方式，在上述用途中，所述藥物包含治療有效量的紫堇米定堿和藥學上可接受的載體。
7、作為可選的方式，在上述用途中，所述藥物還包含臨床上常用的治療類風濕關節炎的其他天然產物。
8、作為可選的方式，在上述用途中，所述藥物中的活性成分由紫堇米定堿和其他天然產物組成。
9、作為可選的方式，在上述用途中，所述其他天然產物選自以下一種或多種：冬凌草甲素、雷公藤內酯、白藜蘆醇、香紫蘇醇、姜黃素、德卡林堿、山豆根波芬諾靈堿、安石榴苷、龍膽酸或柚皮苷。
10、優選地，所述其他天然產物選自德卡林堿。
11、作為可選的方式，在上述用途中，所述紫堇米定堿和所述其他天然產物的重量比為1：10～10：1。
12、作為可選的方式，在上述用途中，所述紫堇米定堿和所述其他天然產物的重量比為1：5～5：1。
13、優選地，所述紫堇米定堿和所述其他天然產物的重量比為10：1、9：1、8：1、7：1、6：1、5：1、4：1、3：1、2：1、1：1、1：2、1：3、1：4、1：5、1：6、1：7、1：8、1：9或1：10。
14、作為可選的方式，在上述用途中，當將紫堇米定堿與其他天然產物聯合使用時，前者與后者的劑型可以是相同的，也可以是不同的。并且，前者與后者可以同時施用或者分別施用。
15、作為可選的方式，在上述用途中，所述藥物為口服劑型。
16、作為可選的方式，在上述用途中，所述口服劑型選自口服液、片劑、粉劑、膠囊劑或顆粒劑。
17、本專利技術相對于現有技術，具有以下有益效果：
18、(1)本專利技術結合我國在天然產物研究方面的優勢，首次發現了天然產物紫堇米定堿在治療類風濕關節炎方面的新用途。
19、(2)實驗結果表明，紫堇米定堿能夠有效緩解cia大鼠的足腫脹水平，降低關節炎評分，能夠抑制類風濕關節炎的進展。血常規分析表明，給藥紫堇米定堿減少血液中的免疫細胞數量，減弱機體的免疫水平。此外，實驗結果還表明，紫堇米定堿可抑制滑膜增生，緩解關節損傷。
20、(3)紫堇米定堿具有開發成治療類風濕關節炎的口服藥物的前景，為臨床上治療類風濕關節炎提供了更多的治療選擇，有重要的社會效益和經濟價值。
21、(4)另外，本專利技術還發現將紫堇米定堿與某些天然產物(特別是，德卡林堿)聯用在治療類風濕關節炎方面能夠產生顯著的協同增效作用。
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1.紫堇米定堿或其藥學上可接受的鹽在制備治療類風濕關節炎的藥物中的用途。
2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于：所述紫堇米定堿抑制類風濕關節炎進展，減少血液中的免疫細胞數量，減弱機體的免疫水平，紫堇米定堿抑制滑膜增生，緩解關節損傷。
3.根據權利要求1所述的用途，其特征在于：所述藥物包含治療有效量的紫堇米定堿和藥學上可接受的載體。
4.根據權利要求3所述的用途，其特征在于：所述藥物還包含臨床上常用的治療類風濕關節炎的其他天然產物。
5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于：所述藥物中的活性成分由紫堇米定堿和其他天然產物組成。
6.根據權利要求5所述的用途，其特征在于：所述其他天然產物選自以下一種或多種：冬凌草甲素、雷公藤內酯、白藜蘆醇、香紫蘇醇、姜黃素、德卡林堿、山豆根波芬諾靈堿、安石榴苷、龍膽酸或柚皮苷。
7.根據權利要求6所述的用途，其特征在于：所述紫堇米定堿和所述其他天然產物的重量比為1：10～10：1。
8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于：所述紫堇米定堿和所述其他天然產物的重量比
9.根據權利要求1所述的用途，其特征在于：所述藥物為口服劑型。
10.根據權利要求9所述的用途，其特征在于：所述口服劑型選自口服液、片劑、粉劑、膠囊劑或顆粒劑。
...【技術特征摘要】
1.紫堇米定堿或其藥學上可接受的鹽在制備治療類風濕關節炎的藥物中的用途。
2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于：所述紫堇米定堿抑制類風濕關節炎進展，減少血液中的免疫細胞數量，減弱機體的免疫水平，紫堇米定堿抑制滑膜增生，緩解關節損傷。
3.根據權利要求1所述的用途，其特征在于：所述藥物包含治療有效量的紫堇米定堿和藥學上可接受的載體。
4.根據權利要求3所述的用途，其特征在于：所述藥物還包含臨床上常用的治療類風濕關節炎的其他天然產物。
5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于：所述藥物中的活性成分由紫堇米定堿和其他天然產物組成。
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【專利技術屬性】
技術研發人員：屠鵬飛，曾克武，高鵬，姜勇，袁碩，王巖航，
申請(專利權)人：北京大學，
類型：發明
國別省市：
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