一種二芳基膦?；?4-氟-1,3-丁二烯磷酸酯化合物及其制備方法技術

本發明專利技術公開了一種二芳基膦?；?br/>

【技術實現步驟摘要】
一種二芳基膦?；?br/>?4?
氟
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1,3
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丁二烯磷酸酯化合物及其制備方法


[0001]本專利技術屬于有機化合物合成
，具體涉及到一種二芳基膦酰基
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丁二烯磷酸酯化合物及其制備方法。

技術介紹

[0002]將含氟二烯烴官能團引入有機分子框架，在藥物、農用化學品和材料科學領域受到了極大的關注。這是因為該官能團具有與羰基相似的反應性能，可以提高有機分子的生物活性、代謝穩定性和親脂性。一條合成該類化合物的路線便是從易得的三氟甲基化合物為起始原料，使用各種硼試劑或硅試劑達到選擇可控地脫氟官能化反應。此外，也有許多研究表明，在含三氟甲基的分子合適的位置上前置活化官能團，也可以更好地達到逐步脫氟的目的。
[0003]國內外學者對于選擇性、可控地逐步脫氟方法的研究已有很多，但是，他們存在著不足之處，比如，使用了較為昂貴的過渡金屬，反應條件比較嚴苛或是反應的區域選擇性不佳。此外，脫氟硼化、硅化、加氫還原的報道居多，鮮有使用磷試劑的脫氟官能化反應被報道。因此，開發一種反應條件溫和，底物耐受性廣的新型反應體系，用于二芳基膦?；?br/>?4?
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丁二烯磷酸酯化合物的制備顯得尤為重要。

技術實現思路

[0004]本部分的目的在于概述本專利技術的實施例的一些方面以及簡要介紹一些較佳實施例。在本部分以及本申請的說明書摘要和專利技術名稱中可能會做些簡化或省略以避免使本部分、說明書摘要和專利技術名稱的目的模糊，而這種簡化或省略不能用于限制本專利技術的范圍。
[0005]鑒于上述和/或現有技術中存在的問題，提出了本專利技術。
[0006]本專利技術的其中一個目的是提供一種二芳基膦?；?br/>?4?
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丁二烯磷酸酯化合物，使用堿在乙酸乙酯中實現了三氟甲基烯烴酮化合物通過脫氟磷酸酯化和脫氟膦?；磻梢幌盗卸蓟Ⅴ；?br/>?4?
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丁二烯磷酸酯化合物。
[0007]為解決上述技術問題，本專利技術提供了如下技術方案：一種二芳基膦?；?br/>?4?
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丁二烯磷酸酯化合物，其結構式如式I所示；
[0008][0009]其中，R1、R2分別獨立地為苯基、鹵素取代苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、氰基取代苯基、聯苯基、萘基、吲哚基、噻吩取代苯基、噻吩基、吡啶基、環己基中的一種；
[0010]R3、R4分別獨立地為苯基或萘基，所述苯基或萘基中的至少一個氫可由鹵素、甲基、甲氧基取代。
[0011]本專利技術的另一個目的是提供如上述所述的二芳基膦?；?br/>?4?
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丁二烯磷酸酯化合物的制備方法，包括，
[0012]將式II所示的三氟甲基烯烴酮化合物和式III所示的膦氧化合物，在堿的作用下，于乙酸乙酯中進行脫氟磷酸酯化和脫氟膦?；磻?，得到式I所示的化合物；
[0013][0014]其中，式II中的R1、R2與式I相同；式III中的R3、R4與式I相同。
[0015]作為本專利技術二芳基膦?；?br/>?4?
氟
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丁二烯磷酸酯化合物的制備方法的一種優選方案，其中：所述三氟甲基烯烴酮化合物包括(E)
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4,4,4
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三氟
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二苯基
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丁烯
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酮、(E)
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三氟
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(3,5
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二氯苯基)
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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三氟
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(4
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溴苯基)
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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4,4,4
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三氟
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甲基苯)
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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(4
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氰基苯)
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三氟
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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三氟
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(4
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溴苯基)
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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甲氧基苯)
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三氟
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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(4
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聯苯基)
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三氟
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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[1
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叔丁氧羰基]吲哚基)
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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[2
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噻吩基]苯基)
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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噻吩基)
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三氟
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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吡啶基)
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三氟
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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環己基
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4,4,4
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三氟
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苯基
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丁烯
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酮中的一種。
[0016]作為本專利技術二芳基膦酰基
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【技術保護點】

【技術特征摘要】
1.一種二芳基膦?；?br/> ?4?
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丁二烯磷酸酯化合物，其特征在于：其結構式如式I所示；其中，R1、R2分別獨立地為苯基、鹵素取代苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、氰基取代苯基、聯苯基、萘基、吲哚基、噻吩取代苯基、噻吩基、吡啶基、環己基中的一種；R3、R4分別獨立地為苯基或萘基，所述苯基或萘基中的至少一個氫可由鹵素、甲基、甲氧基取代。2.如權利要求1所述的二芳基膦?；?br/> ?4?
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丁二烯磷酸酯化合物的制備方法，其特征在于：包括，將式II所示的三氟甲基烯烴酮化合物和式III所示的膦氧化合物，在堿的作用下，于乙酸乙酯中進行脫氟磷酸酯化和脫氟膦?；磻?，得到式I所示的化合物；其中，式II中的R1、R2與式I相同；式III中的R3、R4與式I相同。3.如權利要求2所述的二芳基膦?；?br/> ?4?
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丁二烯磷酸酯化合物，其特征在于：所述三氟甲基烯烴酮化合物包括(E)
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二苯基
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丁烯
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酮、(E)
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二氯苯基)
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三氟
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溴苯基)
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苯基
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丁烯
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酮、(E)
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...

【專利技術屬性】
技術研發人員：褚雪強，沈志良，陳佳偉，
申請(專利權)人：南京工業大學，
類型：發明
國別省市：