本發(fā)明專利技術(shù)公開了一種雙裂環(huán)孕甾醇型C
【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物及其用途
[0001]本專利技術(shù)涉及生物醫(yī)藥
，更具體地說，本專利技術(shù)涉及一種13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物及其用途。
技術(shù)介紹
[0002]蘿藦科匙羹藤屬植物大葉匙羹藤[Gymnema tingens Spreng.]，主要分布于印度、越南及我國廣東、廣西、貴州和云南等地。中醫(yī)認為其具有清熱解毒、生肌消腫、祛風(fēng)止痛等功效，用于治風(fēng)濕痹痛、脈管炎、毒蛇咬傷等。其同屬植物匙羹藤具有降血糖、降血脂、抗病毒等作用，如公開號為CN1268515A的中國專利公開了一種匙羹藤提取物基質(zhì)制備方法和用途，該提取物中包含有六種新三萜皂甙化合物，具有降糖降脂效果，可以用于制備降糖降脂藥物。大葉匙羹藤與匙羹藤同屬不同種，目前尚未知大葉匙羹藤是否具有與匙羹藤相似的抗糖尿病活性和物質(zhì)基礎(chǔ)，藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究也不明確，作用機制也尚不清楚。為此，本專利技術(shù)人通過初步藥理活性篩選試驗發(fā)現(xiàn)大葉匙羹藤具有降血糖作用，可望在糖尿病臨床治療和藥物開發(fā)中得到進一步應(yīng)用，具有重要的研究價值，且進一步了解大葉匙羹藤的化學(xué)成分發(fā)現(xiàn)其中13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物能促進L6細胞攝取葡萄糖作用，具有較好的降血糖作用，具有潛在的藥用價值。目前尚未見13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物降血糖活性的報道，因此市場上也未見與該化合物有關(guān)的藥物。
技術(shù)實現(xiàn)思路
[0003]本專利技術(shù)的一個目的是解決至少上述缺陷，并提供至少后面將說明的優(yōu)點。
[0004]本專利技術(shù)的另一個目的是提供一種從大葉匙羹藤中提取的13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物，其對促進L6細胞葡萄糖攝取量有顯著提升效果，可用于糖尿病治療，可以解決目前大葉匙羹藤藥效物質(zhì)成分不明確，不利于大葉匙羹藤藥用價值開發(fā)和利用的問題。
[0005]本專利技術(shù)的另一個目的是提供一種上述化合物在制備預(yù)防和重量糖尿病藥物中的用途。
[0006]為了實現(xiàn)本專利技術(shù)的這些目的和其它優(yōu)點，本專利技術(shù)提供一種的13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物，結(jié)構(gòu)式如下所示：
[0007]式1：或式2：
[0008]本專利技術(shù)提供的所述的13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物的制備方法，包括：從大葉匙羹藤乙醇提取物中分離純化得到所述式1或式2化合物。
[0009]優(yōu)選的是，所述的13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物的制備方法中，將
所述大葉匙羹藤乙醇提取物，經(jīng)石油醚、乙酸乙酯和正丁醇分部萃取后；
[0010]乙酸乙酯部位經(jīng)大孔樹脂，再經(jīng)MCI或C
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反相柱層析、硅膠柱層析和半制備高效液相色譜分離純化得到式1化合物或式2化合物。
[0011]優(yōu)選的是，所述的13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物的制備方法中，具體的：
[0012]大葉匙羹藤用50％～95％乙醇或甲醇冷浸提取3～7次，每次3～7天，合并提取液后減壓濃縮得總浸膏，總浸膏用等量水懸浮，依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，回收溶劑，得石油醚部位浸膏，乙酸乙酯部位浸膏，正丁醇部位浸膏和水部位浸膏；
[0013]乙酸乙酯部位浸膏經(jīng)大孔樹脂柱分離，洗脫劑為水
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甲醇或水
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乙醇(即甲醇或乙醇水溶液，甲醇或乙醇體積分數(shù)逐漸升高)
→
乙酸乙酯或丙酮，分得7個組分Fr.y1～Fr.y7；
[0014]Fr.y3經(jīng)MCI或C
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反相柱色譜分離，甲醇
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水或乙醇
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水為洗脫劑洗脫，分為10個組分Fr.y3
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1～Fr.y3
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10；
[0015]Fr.y3
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1經(jīng)中低壓硅膠柱色譜分離，二氯甲烷或三氯甲烷
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甲醇為洗脫劑洗脫，分為8個組分Fr.y3
?1?
1～Fr.y3
?1?
8；
[0016]Fr.y3
?1?
3經(jīng)Sephadex LH
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20凝膠柱分離，最后經(jīng)制備型高效液相色譜分離，洗脫溶劑選用乙腈
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水體系，或甲醇
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水體系，或使用硅膠柱色譜反復(fù)純化，得到式1化合物或式2化合物。
[0017]本專利技術(shù)提供的所述的13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物在制備抗糖尿病藥物中的用途。
[0018]本專利技術(shù)至少包括以下有益效果：
[0019]本專利技術(shù)從大葉匙羹藤的乙酸乙酯部位分離得到13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物，該化合物對L6細胞葡萄糖攝取量活性有促進作用，具有制備抗糖尿病藥物的用途，且提取方法簡單易實施，這樣的研究發(fā)現(xiàn)填補了目前大葉匙羹藤研究的空白，對大葉匙羹藤相關(guān)產(chǎn)品的開發(fā)和應(yīng)用意義重大。
[0020]本專利技術(shù)的其它優(yōu)點、目標(biāo)和特征將部分通過下面的說明體現(xiàn)，部分還將通過對本專利技術(shù)的研究和實踐而為本領(lǐng)域的技術(shù)人員所理解。
具體實施方式
[0021]下面結(jié)合實施例對本專利技術(shù)做進一步的詳細說明，以令本領(lǐng)域技術(shù)人員參照說明書文字能夠據(jù)以實施。
[0022]需要說明的是，下述實施方案中所述實驗方法，如無特殊說明，均為常規(guī)方法，所述試劑和材料，如無特殊說明，均可從商業(yè)途徑獲得。所述室溫是指20～25℃的常溫。
[0023]在本專利技術(shù)的實施例中，式1化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)(結(jié)構(gòu)式中的阿拉伯?dāng)?shù)字是化學(xué)結(jié)構(gòu)中碳原子的標(biāo)位)是：
[0024][0025]式2化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下所示：
[0026][0027]式1與式2化合物結(jié)構(gòu)差異主要體現(xiàn)在式1是式2的苷元，式2在C
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3位與吡喃夾竹桃糖連接形成糖苷。目前尚未發(fā)現(xiàn)式1與式2化合物結(jié)構(gòu)用于降血糖的研究報道，式1與式2化合物可能是通過抑制α
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淀粉酶和α
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葡萄糖苷酶活性來發(fā)揮降糖作用。
[0028]實施例1
[0029]式1所示的13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物的制備方法，其中：
[0030]大葉匙羹藤藥材干燥的地上部分15kg，用70％乙醇冷浸提取5次，每次6天合并提取液后減壓濃縮得浸膏2481.4g，總浸膏用等量水懸浮，依次用石油醚(60本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護點】
【技術(shù)特征摘要】
1.13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物，其特征在于，結(jié)構(gòu)式如下所示：式1：或式2：2.如權(quán)利要求1所述的13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物的制備方法，其特征在于，從大葉匙羹藤乙醇提取物中分離純化得到所述式1或式2化合物。3.如權(quán)利要求2所述的13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
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甾體化合物的制備方法，其特征在于，將所述匙羹藤乙醇提取物，經(jīng)石油醚、乙酸乙酯和正丁醇分部萃取后；乙酸乙酯部位經(jīng)大孔樹脂，再經(jīng)MCI或C
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反相柱層析、硅膠柱層析、Sephadex LH
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20凝膠柱和高效液相色譜分離純化得到式1化合物或式2化合物。4.如權(quán)利要求3所述的13/14、14/15
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雙裂環(huán)孕甾醇型C
21
甾體化合物的制備方法，其特征在于，具體的：大葉匙羹藤用50％～95％乙醇或甲醇溶劑冷浸提取3～7次，每次3～7天，合并提取液后減壓濃縮得總浸膏，總浸膏用等量水懸浮，依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，回收溶劑，得石油醚部位浸膏，乙酸乙酯部位浸膏，正丁醇部位浸膏和水部位浸膏...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：盧汝梅，詹鑫，劉美余，朱小勇，李兵，廖廣鳳，
申請(專利權(quán))人：廣西中醫(yī)藥大學(xué)，
類型：發(fā)明
國別省市：
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