本發(fā)明專利技術(shù)屬于貝西沙星滴眼液技術(shù)領域，提供了一種鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液及其制備方法。每100mL鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液包含鹽酸貝西沙星0.6g、pH敏感型凝膠0.4g～2.0g、氯化鈉0.5g～0.8g、增稠劑1.0g～2.0g，pH調(diào)節(jié)劑，注射用水。本發(fā)明專利技術(shù)的滴眼液在非生理條件下為溶液狀態(tài)，易于給藥，且方便灌裝，適合進行工業(yè)化大批量生產(chǎn)。本發(fā)明專利技術(shù)的滴眼液在眼部生理條件下形成凝膠，能夠更好地控制藥物的釋放。本發(fā)明專利技術(shù)的滴眼液能夠克服滴眼液隨淚液流失的問題，用藥后能較長時間與眼睛緊密接觸，有較好的生物粘附性，提高了生物利用度。本發(fā)明專利技術(shù)的滴眼液具有緩釋效果，減少了給藥頻率，提高了患者的順應性。了患者的順應性。
【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
一種鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液及其制備方法
[0001]本專利技術(shù)涉及貝西沙星滴眼液
，尤其涉及一種鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液及其制備方法。
技術(shù)介紹
[0002]貝西沙星(Besifloxacin)是第四代氟喹諾酮類抗生素，具有抗菌譜廣、抗菌活性高、毒性低的特點，涉及的抗菌譜包括革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌、厭氧菌、軍團菌、支原體和衣原體。
[0003]鹽酸貝西沙星滴眼液(Besivance)是由美國博士倫公司(Bausch&Lomb Inc.)開發(fā)并于2009年5月28日被美國FDA批準的一種用于局部治療細菌性結(jié)膜炎的氟喹諾酮類藥物。
[0004]目前博士倫研發(fā)上市的鹽酸貝西沙星滴眼液為混懸型滴眼液，用藥周期為1日3次，1次1滴，連續(xù)用藥7天，該混懸型滴眼液使用前需要將滴眼液搖勻，用藥繁瑣，從而導致用藥舒適度差且藥物的生物利用度較低。
技術(shù)實現(xiàn)思路
[0005]有鑒于此，本專利技術(shù)的目的在于提供一種鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液及其制備方法。本專利技術(shù)提供的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液在眼部生理條件下形成凝膠，用藥舒適度好且藥物的生物利用度高。
[0006]為了實現(xiàn)上述專利技術(shù)目的，本專利技術(shù)提供以下技術(shù)方案：
[0007]本專利技術(shù)提供了一種鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液，每100mL鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液包含以下成分：
[0008]以貝西沙星計，鹽酸貝西沙星0.6g，pH敏感型凝膠0.4g～2.0g，氯化鈉0.5g～0.8g，增稠劑1.0g～2.0g，pH調(diào)節(jié)劑，注射用水；
[0009]所述pH敏感型凝膠包括卡波姆和/或聚卡波非。
[0010]優(yōu)選地，所述增稠劑包括羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、甲基纖維素和聚維酮K30中的一種或多種。
[0011]優(yōu)選地，所述pH調(diào)節(jié)劑包括氫氧化鈉。
[0012]優(yōu)選地，所述鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液的pH值為5～5.5。
[0013]本專利技術(shù)還提供了上述技術(shù)方案所述的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液的制備方法，包括以下步驟：
[0014]將pH敏感型凝膠溶解，得到第一體系；
[0015]將鹽酸貝西沙星、氯化鈉、增稠劑和pH調(diào)節(jié)劑溶解和分散，得到第二體系；
[0016]將所述第一體系和第二體系混合后，補加注射用水至全量，得到所述鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液。
[0017]優(yōu)選地，所述pH敏感型凝膠溶解的溶劑為注射用水。
[0018]優(yōu)選地，所述pH敏感型凝膠溶解在攪拌的條件下進行，所述攪拌的轉(zhuǎn)速為400～
600rpm，時間為50～60min。
[0019]優(yōu)選地，所述鹽酸貝西沙星、氯化鈉、增稠劑和pH調(diào)節(jié)劑溶解和分散的溶劑為注射用水。
[0020]優(yōu)選地，所述鹽酸貝西沙星、氯化鈉、增稠劑和pH調(diào)節(jié)劑溶解和分散包括：將氯化鈉、增稠劑和pH調(diào)節(jié)劑溶解后，再加入鹽酸貝西沙星分散。
[0021]優(yōu)選地，所述氯化鈉、增稠劑和pH調(diào)節(jié)劑溶解在攪拌的條件下進行，所述攪拌的轉(zhuǎn)速為400～700rpm，時間為5～10min；
[0022]所述加入鹽酸貝西沙星分散在攪拌的條件下進行，所述攪拌的轉(zhuǎn)速為400～700rpm，時間為30～60min。
[0023]本專利技術(shù)提供了一種鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液，每100mL鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液包含以下成分：以貝西沙星計，鹽酸貝西沙星0.6g，pH敏感型凝膠0.4g～2.0g，氯化鈉0.5g～0.8g，增稠劑1.0g～2.0g，pH調(diào)節(jié)劑，注射用水；所述pH敏感型凝膠包括卡波姆和/或聚卡波非。
[0024]有益效果：
[0025]1、本專利技術(shù)的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液在非生理條件下為溶液狀態(tài)，易于給藥，且用藥舒適度高；且方便灌裝，適合進行工業(yè)化大批量生產(chǎn)。
[0026]2、本專利技術(shù)的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液在眼部生理條件下形成凝膠，能夠更好地控制藥物的釋放，提高藥物的生物利用度。
[0027]3、本專利技術(shù)的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液能夠克服滴眼液隨淚液流失的問題，用藥后能較長時間與眼睛緊密接觸，有較好的生物粘附性，提高了生物利用度。
[0028]4、本專利技術(shù)的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液具有緩釋效果，減少了給藥頻率，提高了患者的順應性。
[0029]本專利技術(shù)還提供了上述技術(shù)方案所述的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液的制備方法，本專利技術(shù)提供的制備方法操作簡單，易于工業(yè)化。
具體實施方式
[0030]本專利技術(shù)提供了一種鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液，每100mL鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液包含以下成分：
[0031]以貝西沙星計，鹽酸貝西沙星0.6g，pH敏感型凝膠0.4g～2.0g，氯化鈉0.5g～0.8g，增稠劑1.0g～2.0g，pH調(diào)節(jié)劑，注射用水；
[0032]所述pH敏感型凝膠包括卡波姆和/或聚卡波非。
[0033]在本專利技術(shù)中，如無特殊說明，本專利技術(shù)所用原料均優(yōu)選為市售產(chǎn)品。
[0034]以貝西沙星計，本專利技術(shù)提供的100mL鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液中包括鹽酸貝西沙星0.6g。
[0035]本專利技術(shù)提供的100mL鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液中包括pH敏感型凝膠0.4g～2.0g，優(yōu)選為0.5g～1.0g。在本專利技術(shù)中，所述pH敏感型凝膠包括卡波姆和/或聚卡波非，優(yōu)選為卡波姆。在本專利技術(shù)中，pH敏感型凝膠能夠在淚液中發(fā)生相變，形成凝膠，將藥物固定在眼部，提高了藥物的生物利用度，并且達到緩釋的目的。
[0036]本專利技術(shù)提供的100mL鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液中包括氯化鈉0.5g～0.8g，優(yōu)
選為0.6g～0.7g。
[0037]本專利技術(shù)提供的100mL鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液中包括增稠劑1.0g～2.0g，優(yōu)選為1.5g；在本專利技術(shù)中，所述增稠劑優(yōu)選包括羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、甲基纖維素和聚維酮K30中的一種或多種，進一步優(yōu)選為羥丙甲纖維素。
[0038]本專利技術(shù)提供的100mL鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液中包括pH調(diào)節(jié)劑。在本專利技術(shù)中，所述pH調(diào)節(jié)劑優(yōu)選包括氫氧化鈉。本專利技術(shù)對所述氫氧化鈉的含量不做具體限定，只要能夠使鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液的pH值為5～5.5即可。
[0039]本專利技術(shù)提供的100mL鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液中包括注射用水。
[0040]在本專利技術(shù)中，所述鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液的pH值優(yōu)選為5～5.5。
[0041]本專利技術(shù)還提供了上述技術(shù)方案所述的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液的制備方法，包括以下步驟：
[0042]將pH敏感型凝膠溶解，得到第一體系；
[0043]將鹽酸貝西沙星、氯化鈉、增稠劑和pH調(diào)節(jié)劑溶解和分散，得到第二體系；
[0044]將所述第一體系和第二體系混合后，補加注射用水至全量，得到所述鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液。
[0045]本專利技術(shù)將pH敏感型凝膠溶解，得到第一體系。在本專利技術(shù)中，所述pH敏感型凝膠溶解的溶劑優(yōu)選為注射用水。本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護點】
【技術(shù)特征摘要】
1.一種鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液，其特征在于，每100mL鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液包含以下成分：以貝西沙星計，鹽酸貝西沙星0.6g，pH敏感型凝膠0.4g～2.0g，氯化鈉0.5g～0.8g，增稠劑1.0g～2.0g，pH調(diào)節(jié)劑，注射用水；所述pH敏感型凝膠包括卡波姆和/或聚卡波非。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液，其特征在于，所述增稠劑包括羥丙甲纖維素、羥丙基纖維素、甲基纖維素和聚維酮K30中的一種或多種。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液，其特征在于，所述pH調(diào)節(jié)劑包括氫氧化鈉。4.根據(jù)權(quán)利要求1～3任一項所述的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液，其特征在于，所述鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液的pH值為5～5.5。5.權(quán)利要求1～4任一項所述的鹽酸貝西沙星原位凝膠滴眼液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：將pH敏感型凝膠溶解，得到第一體系；將鹽酸貝西沙星、氯化鈉、增稠劑和pH調(diào)節(jié)劑溶解和分散，得到第二體系；將所述第一體系和第二體系...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：李明麗，邢晉華，劉洋，鄧長江，石冠群，
申請(專利權(quán))人：山東諾明康藥物研究院有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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