包含西苯唑啉或其鹽的藥物制劑制造技術

根據本發明專利技術的包括速釋層和緩釋層的藥物制劑具有雙相溶出曲線，從而使得可以快速達到西苯唑啉的有效血漿濃度，并且隨后持續保持有效血漿濃度，使得可以僅通過每天一次單次劑量給藥維持西苯唑啉的藥效。給藥維持西苯唑啉的藥效。給藥維持西苯唑啉的藥效。

【技術實現步驟摘要】
【國外來華專利技術】包含西苯唑啉或其鹽的藥物制劑


[0001]本專利技術涉及包含西苯唑啉或其鹽的藥物組合物，并涉及包含西苯唑啉或其鹽的藥物制劑，其中藥物制劑包括速釋層和緩釋層。

技術介紹

[0002]西苯唑啉(cifenline，2
?
(2,2
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二苯基環丙基)
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4,5
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二氫
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1H
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咪唑，53267
?
01
?
9(CAS號))是一種具有以下化學式1結構的化合物，并且是一種用作抗心律失常劑的藥物(1族鈉通道阻斷劑)。此外，西苯唑啉作為鈣通道阻滯劑和鉀通道阻滯劑的作用也是已知的。
[0003][0004]由于西苯唑啉半衰期短，在藥物被人體吸收后，西苯唑啉會迅速消失，因此，由于其藥效持續時間短，應每天給藥幾次。西苯唑啉目前已以治療心律失常的片劑形式開發并上市，每天給藥三次。
[0005]因此，需要開發一種通過減少劑量來增加患者的藥物依從性，并通過持續維持藥物的血漿濃度來持續維持藥物效果的緩釋片。
[0006]然而，傳統研發的單一緩釋片存在一個缺點，即需要很長時間才能在早期達到有效血漿濃度。因此，在口服給藥后，很難持續24小時保持有效的藥理活性，同時表現出快速的藥理活性。
[0007]因此，需要開發一種通過在短時間內達到早期有效血漿濃度，同時在維持藥物的血漿濃度方面具有緩釋片的優勢來解決緩釋片的缺點的制劑。

技術實現思路

[0008]技術問題/>[0009]本專利技術的目的是提供一種包含S(
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)
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽的藥物制劑，其中藥物制劑包括速釋層和緩釋層。
[0010]技術方案
[0011]本專利技術提供了一種藥物制劑，其包含約150至約450mg S(
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)
?
西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽，其中藥物制劑包括速釋層和緩釋層。所述藥物制劑可包含約150mg、約200mg、約250mg、約300mg或約400mg S(
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)
?
西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽。
[0012]在本專利技術的一種實施方式中，在藥物制劑中，速釋層中所含的S(
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)
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽與緩釋層中所含的S(
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)
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽的重量比可為
約1:4至約1:1。重量比可為約1:3至約1:1，約3:7至約1:1，約1:2至約1:1，約7:13至約1:1，約2:3至約1:1，約9:11至約1:1，約1:4至9:11，約1:3至約9:11，約3:7至約9:11，約7:13至約9:11，約2:3至約9:11，約1:4至2:3，約1:3至約2:3，約3:7至約2:3，約7:13至約2:3，約1:4至7:13，約1:3至約7:13，約3:7至約7:13，約1:4至3:7，約1:3至約3:7，或約1:4至約1:3。
[0013]在本專利技術的一種實施方式中，藥物制劑中所含的緩釋劑的量可為緩釋層總重量的5％至30％。藥物制劑中所含的緩釋劑的量可為緩釋層總重量的6％至30％或7％至30％。
[0014]在本專利技術的一種實施方式中，藥物制劑中的緩釋劑的粘度可為約1500至約200000厘泊(cps)。緩釋劑的粘度可為約1550至約200000、約1600至約200000厘泊(cps)、約1500至約180000厘泊(cps)、約1550至約180000、約1600至約180000厘泊(cps)、約1500至約10000厘泊(cps)、約1550至約150000厘泊(cps)，或約1600至約150000厘泊(cps)。粘度是根據美國藥典(USP)推薦的測試方法測量的值。
[0015]在本專利技術的一種實施方式中，緩釋劑可選自羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素及其鹽或衍生物、聚氧化乙烯及其鹽或衍生物、羧甲基纖維素鈉、卡波姆、聚醋酸乙烯酯及其混合物。
[0016]在本專利技術的一種實施方式中，藥物制劑的速釋層可含有崩解劑。
[0017]在本專利技術的一種實施方式中，藥物制劑中所含的崩解劑的量為速釋層總重量的約1％至約10％。藥物制劑中所含的崩解劑的量為緩釋層總重量的約1％至約5％。
[0018]在本專利技術的一種實施方式中，崩解劑可選自羧甲基纖維素鈣、預糊化淀粉、淀粉乙醇酸鈉、交聯聚維酮(polyplasdone)、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、海藻酸、粉狀纖維素、淀粉、海藻酸鈉及其混合物。
[0019]在本專利技術的一種實施方式中，在整個速釋層中，藥物制劑的速釋層可包含(a
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1)S(
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)
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽和(a
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2)選自羧甲基纖維素鈣、預糊化淀粉、淀粉乙醇酸鈉、交聯聚維酮(polyplasdone)、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、海藻酸、粉狀纖維素、淀粉、海藻酸鈉及其混合物的崩解劑。
[0020]在本專利技術的一種實施方式中，藥物制劑的緩釋層可包含(b
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1)S(
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)
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽和(b
?
2)選自羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素及其鹽或衍生物、聚氧化乙烯及其鹽或衍生物、羧甲基纖維素鈉、卡波姆、聚醋酸乙烯酯及其混合物的緩釋劑。
[0021]在本專利技術的一種實施方式中，藥物制劑的速釋層可包含(a
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1)S(
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)
?
西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽，其量為速釋層總重量的約25％至約40％，和(a
?
2)選自羧甲基纖維素鈣、預膠化淀粉、淀粉乙醇酸鈉、交聯聚維酮(polyplasdone)、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、海藻酸、粉狀纖維素、淀粉、海藻酸鈉及其混合物的崩解劑，其量為速釋層總重量的約1％至約10％。
[0022]在本專利技術的一種實施方式中，藥物制劑的緩釋層可包含(b
?
1)S(
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)
?
西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽，其量為緩釋層總重量的約30％至約40％，和(b
?
2)選自羥乙基纖維素，羥丙基甲基纖維素及其鹽或衍生物、聚氧化乙烯及其鹽或衍生物、羧甲基纖維素鈉、卡波姆、聚醋酸乙烯酯及其混合物的緩釋劑，其量為緩釋層總重量的約5％至約30％。
[0023]在本專利技術的一種實施方式中，在整個速釋層中，藥物制劑的速釋層可包含(a
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1)S(
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)
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽和(a
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2)選自羧甲基纖維素鈣、預糊化淀粉、淀粉乙醇酸鈉、交聯聚維酮(polyplasdone)、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、海藻酸、粉
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【技術保護點】

【技術特征摘要】
【國外來華專利技術】1.一種藥物制劑，其包含約150至約450mg的S(
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽，其中，所述藥物制劑包括速釋層和緩釋層。2.根據權利要求1所述的藥物制劑，其中，在所述藥物制劑中，所述速釋層中所含的S(
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)
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽與所述緩釋層中所含的S(
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽的重量比為約1:4至約1:1。3.根據權利要求1所述的藥物制劑，其中，所述藥物制劑中所含的緩釋劑的量為緩釋層總重量的約5％至約30％。4.根據權利要求3所述的藥物制劑，其中，緩釋劑的粘度為約1500至約200000厘泊(cps)。5.根據權利要求3所述的藥物制劑，其中，所述緩釋劑選自羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素及其鹽或衍生物、聚氧化乙烯及其鹽或衍生物、羧甲基纖維素鈉、卡波姆、聚醋酸乙烯酯及其混合物。6.根據權利要求1所述的藥物制劑，其中，所述藥物制劑中所含的崩解劑的量為速釋層總重量的約1％至約10％。7.根據權利要求6所述的藥物制劑，其中，所述崩解劑選自羧甲基纖維素鈣、預糊化淀粉、淀粉乙醇酸鈉、交聯聚維酮(polyplasdone)、交聯羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙基纖維素、海藻酸、粉狀纖維素、淀粉、海藻酸鈉及其混合物。8.根據權利要求1所述的藥物制劑，其中，所述速釋層包含：(a
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1)S(
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)
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽，和(a
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2)崩解劑，其量為速釋層總重量的約1％至約10％，所述緩釋層包含：(b
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1)S(
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)
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽，和(b
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2)緩釋劑，其量為緩釋層總重量的約5％至約30％。9.根據權利要求8所述的藥物制劑，其中，所述速釋層包含：(a
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1)S(
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)
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西苯唑啉或其藥學上可接受的鹽，其量為速釋層總重量的約25％至約40％；和(a
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2)崩解劑，所述崩解劑選自羧甲基纖維素鈣、預糊化淀粉、淀粉乙醇酸鈉、交聯聚維酮(polyplasdo...

【專利技術屬性】
技術研發人員：趙慶石，樸國彬，宋在勛，文炳官，南宮薰，崔河永，金本中，趙佑炯，鄭達沃，張秀彬，
申請(專利權)人：賽特瑞恩股份有限公司，
類型：發明
國別省市：