The invention belongs to the field of organic synthesis, and discloses a compound of 2_substituted_5_pyridine acetic acid hydrochloride (I) and a preparation method thereof. The method comprises the following steps: 1. 2_substituted_5_acetylpyridine (II) is used as raw material, and 2_substituted_pyridine acetamide derivatives (III) are obtained by rearrangement reaction; Pyridine acetamide derivative (III) was hydrolyzed to give 2 substituted 5_pyridine acetic acid hydrochloride (I). The general formula and the definition of each group are shown in the instruction manual. The method of the invention is novel and can obtain products quickly.
【技術實現步驟摘要】
一種2-取代-5-吡啶乙酸鹽酸鹽的化合物及其制備方法
本專利技術屬于有機合成領域，具體涉及一種2-取代-5-吡啶乙酸鹽酸鹽(I)的化合物及其制備方法。
技術介紹
吡啶乙酸衍生物由于其含有活潑的羧酸官能團，可以與活性的氨基、羥基等官能團衍生出眾多的活性化合物，近年來越來越受到化學領域研究者的關注。2-甲基-5-吡啶乙酸及其鹽酸鹽作為重要的醫藥中間體和精細化工原料，應用范圍廣泛，市場前景廣闊。在醫藥上、農藥上，可以作為重要的中間體。但是除此之外的其它2-取代官能團未見報道?，F有技術中WO2014/198808A1中2-取代-5-吡啶乙酸鹽酸鹽(I)的合成方法主要有：方法一第一步經溴化亞銅催化與丙二酸二乙酯反應，經堿性水解、酸化再成鹽得到2-取代-5-吡啶乙酸鹽酸鹽(I)。過程中第一步使用了較貴的銅鹽催化且后處理需柱純化，操作繁瑣，不易工業化生產。文獻OrganicPreparationsandProceduresInternational,2015,vol.47,#3,p.220–226中公開了2-取代-5-吡啶乙酸鹽酸鹽(I)的另一種合成方法：方法二第二步需使用氰化鉀或氰化鈉來上氰基，此原料需有資質的企業或科研機構才能采購且屬劇毒品，操作非常危險，不易工業化生產。
技術實現思路
為了豐富此類化合物的種類，提供企業及科研院所更多的選擇，本專利技術提供一種2-取代-5-吡啶乙酸鹽酸鹽(I)的化合物及其制備方法。化合物2-取代-5-吡啶乙酸鹽酸鹽(I)可以用以下結構簡式表示：式中：R選自C2-C8的烷基、C2-C8的烷氧基、3-取代的苯基、4-取代的苯基。本專利技術的...
【技術保護點】
1.具有式I結構的化合物：
【技術特征摘要】
1.具有式I結構的化合物：其中：R選自C2-C8的烷基、C2-C8的烷氧基、3-取代的苯基、4-取代的苯基。2.如權利要求1所述的式I化合物優選以下化合物：R為正丙基、正丁基、正戊基、正己基、正庚基、正辛基、正丙氧基、正丁氧基、正戊氧基、正己氧基、正庚氧基、正辛氧基、3-甲基苯基、3-乙基苯基、3-丙基苯基、3-異丙基苯基、4-甲基苯基、4-乙基苯基、4-丙基苯基、4-異丙基苯基。3.權利要求1中式I化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：①以2-取代-5-乙?；拎?II...
【專利技術屬性】
技術研發人員：蔣江平，
申請(專利權)人：湖南華騰制藥有限公司，
類型：發明
國別省市：湖南,43
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