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    一種治療肝炎的化合物制造技術

    技術編號:17016497 閱讀:48 留言:0更新日期:2018-01-13 10:36
    本發明專利技術公開了一種治療肝炎的化合物1?苯基?3?(1,2,3?噻二唑?5?基)脲。1?苯基?3?(1,2,3?噻二唑?5?基)脲在制備治療肝炎的藥物中的用途。以1?苯基?3?(1,2,3?噻二唑?5?基)脲為活性成份的藥物可有效地治療撲熱息痛肝炎和四氯化碳肝炎。

    A compound for the treatment of hepatitis

    The invention discloses a compound for the treatment of hepatitis 3 1 phenyl (1,2,3 Thiadiazolen two 5 with urea base). 1 phenyl 3 (1,2,3 Thiadiazolen two 5 triazole group) uses urea in the preparation of drugs for treating hepatitis. 1 to 3 (1,2,3 phenyl Thiadiazolen two 5 triazole group) urea as active ingredient drugs can effectively treat acetaminophen and carbon tetrachloride hepatitis B.

    【技術實現步驟摘要】
    一種治療肝炎的化合物
    本專利技術涉及一種化合物在醫藥中的用途,具體地說,是1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲在制備治療肝炎的藥物中的用途。
    技術介紹
    在消化道的疾病當中,肝病是嚴重危害人民健康的病種。近年來脂肪肝也日趨增多達到人口約三分之一。在對健康造成損傷的同時,我國每年用于治療肝病的費用高達數百億元人民幣,對國民經濟和社會發展也造成了很大的影響。由于目前尚缺乏特效治療肝炎的方法,所以開發治療肝病的新藥非常迫切和重要。1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲是我們最新篩選到的一種化合物,尚無人發現它的藥用價值。
    技術實現思路
    本專利技術的目的是提供1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲的新用途,即在制備治療肝炎的藥物中的新應用。本專利技術的另一目的是提供一種治療肝炎的藥物。專利技術人按照《新藥臨床前研究指導原則》(1993年,國家藥監局)等的保肝藥方法對1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲進行了藥理和病理研究。專利技術人發現,以1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲進行腹腔注射和口服給藥,都有明顯的效果,血清生化功能指標和肝臟病理指標都有明顯的改善。以1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲進行治療時,它可以以粉劑、粒劑、片劑、膠囊、丸劑和液體藥劑等形式口服給藥;也可以以注射液、栓劑、經皮制劑、吸入劑等形式非經腸給藥。1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲的有效藥劑,是通過與適當的藥用摻混物,如賦形劑、粘合劑、滲透劑、潤滑劑等混合而配制成的。給藥劑量隨患者的病情、給藥途徑、患者的年齡和體重而改變。在口服給藥情況下,劑量通常為成年人20~100mg/kg/天,優選為10~50mg/kg/天。本專利技術的優點是:1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲是可以治療撲熱息痛肝炎的化合物。撲熱息痛是世界上最常用的解熱鎮痛藥,但是每年世界范圍內因撲熱息痛導致中毒性肝炎的病例有數千例之多。1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲抗撲熱息痛中毒這點在國內和國際上都是首次發現的,為治療撲熱息痛肝炎提供了一個新的治療藥物。1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲是一種市場上有銷售的化合物。英文名字為:1-Phenyl-3-(1,2,3-thiadiazol-5-yl)urea分子式:C9H8N4OS分子量:220.25CAS登記號:51707-55-2其它名稱:Thidiazuron;Dropp,脫葉靈,脫葉脲,脫落寶,賽苯隆。化學結構為:1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲是一種植物生長調節劑,在棉花和植物上作落葉劑使用。文獻報道,1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲原藥大鼠急性經口LD50>4000毫克/公斤,急性經皮LD50>1000毫克/公斤,急性吸入LD50>2.3毫克/升。對家兔眼睛有輕度刺激,對皮膚無刺激作用。大鼠亞急性經口無作用劑量為60毫克/公斤/天,狗亞急性經口無作用劑量為25毫克/公斤/天。大鼠兩年慢性經口試驗在500ppm劑量下未見異常。在試驗條件下未見致畸、致突變和致癌作用。對人畜低毒。目前還沒有看到人類受到其不良反應的報導。具體實施方式下面提供的實施例用于進一步闡明本專利技術,而不構成對本專利技術范圍的限制。1.材料實施例所用1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲由化學試劑公司提供。其它的藥品、試劑和實驗動物,都能方便地從市場上購到。2.制備方法例取1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲100g,羥乙基纖維素10g,壓片制成片劑,放在常溫干燥的器皿中備用。3.試驗方法實驗動物為小鼠,體重為22~26g。試驗期間提供足量的自來水及普通飼料,動物室保持22℃,自動通風。動物的分組與處理:將小鼠按體重隨機分組。中毒性肝炎造模組前3天不給予任何處理,第4天皮下注射造模化合物(四氯化碳等)。1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲+造模化合物組分別以不同劑量1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲灌胃4天,每天1次。第4天灌胃給藥后30分鐘,皮下注射造模化合物溶液。或者1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲一次給藥后30分鐘,皮下注射造模化合物溶液。造模化合物染毒24小時后,取血,立刻取肝臟,稱重,將最大肝葉浸于10%的福爾馬林中固定,進行肝臟大體的觀察和留取肝臟標本,HE染色觀察肝臟病理變化程度。測定血清中肝功酶丙氨酸轉移酶(ALT)活性。統計分析方法:實驗數據以均數±標準差表示。應用SPSS11.5統計軟件對實驗結果采用方差分析、t檢驗等方法分析處理,p&lt;0.05認為組間差異具有顯著性,p&lt;0.01認為組間差異具有高度顯著性。4.試驗結果:(1)1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲抗四氯化碳小鼠中毒性肝炎的效果可參見表1。表11-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲抗四氯化碳中毒性肝炎的作用(血清生化指標)與四氯化碳肝炎組比較,**p﹤0.01(n=5))(2)1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲抗撲熱息痛小鼠中毒性肝炎的效果可參見表2。表21-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲抗撲熱息痛中毒性肝炎的作用與撲熱息痛肝炎組比較,*p﹤0.05,**p﹤0.01(n=5)。本文檔來自技高網...

    【技術保護點】
    一種治療肝炎的藥物,其特征在于:含有1?苯基?3?(1,2,3?噻二唑?5?基)脲。

    【技術特征摘要】
    1.一種治療肝炎的藥物,其特征在于:含有1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲。2.1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)脲在制備治療肝炎的藥物中的應用。3....

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:張莘張義飛
    申請(專利權)人:北京健旭康技術有限公司
    類型:發明
    國別省市:北京,11

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