一種丁香乙醇提取物及其用途制造技術

本發明專利技術涉及一種丁香乙醇提取物，它是由丁香用乙醇水溶液重復震蕩提取多次，提取液在旋轉蒸發儀中旋轉蒸發濃縮至干而得到的。本發明專利技術涉及丁香乙醇提取物作為脂肪酸合成酶抑制劑在制備治療肥胖及抑制腫瘤細胞增殖藥物中的用途。本發明專利技術丁香乙醇提取物質具有抑制脂肪酸合成酶(FASN)的作用，可用于治療肥胖疾病，有減輕營養性肥胖小鼠體重，調節其脂肪組織、肝臟組織脂質積累，降低高脂營養性肥胖小鼠血清甘油三酯含量及減少血清低密度脂蛋白含量的作用，同時作為脂肪酸合成酶抑制劑還具有抑制前列腺癌、肝癌細胞增殖的作用。

Clove ethanol extract and uses thereof

The invention relates to an ethanol extract of clove, which is extracted by repeated shaking of the clove with ethanol aqueous solution repeatedly, and the extraction liquid is rotated, evaporated, concentrated and dried in a rotary evaporation instrument. The invention relates to the use of clove ethanol extract as a fatty acid synthetase inhibitor in the preparation of drugs for treating obesity and inhibiting tumor cell proliferation. The invention of clove ethanol extraction substances can inhibit fatty acid synthase (FASN) function, can be used for the treatment of obesity, reduces body weight nutritional obesity mice, the regulation of adipose tissue and liver tissue lipid accumulation, reduce the high fat nutritive obesity mice serum glycerol ester content of three and the decrease of serum low density lipoprotein content. At the same time as fatty acid synthase inhibitors also inhibit the proliferation of prostate cancer and hepatocellular carcinoma.

【技術實現步驟摘要】
一種丁香乙醇提取物及其用途
本專利技術屬于醫藥
更具體地，本專利技術涉及一種丁香乙醇提取物，還涉及所述丁香乙醇提取物的用途。
技術介紹
肥胖疾病近幾年倍受關注。現已報道肥胖癥與糖尿病、冠心病、高血壓以及代謝綜合癥密切相關。人體合成脂肪酸在與甘油單酯結合后生成脂肪，過量脂肪堆積最終會導致肥胖。在肥胖組織與脂肪細胞中脂肪酸合成酶表達量明顯高于正常組織細胞。現有研究表明，脂肪酸合成酶與肥胖等疾病有著密不可分的聯系，抑制脂肪酸合成對于治療肥胖及其相關疾病具有深遠的意義。迄今為止，已批準上市并用于臨床治療肥胖的藥物僅有三種，5-羥色胺去甲腎上腺素重攝取抑制劑(西布曲明)、選擇I型大麻受體拮抗劑(利莫那班)和胰脂肪酶抑制劑(奧利司他)。這些藥物對肥胖癥有一定療效，但也有一些副作用。因此，人們在研制副作用小、安全性高，更符合肥胖患者需求的脂肪酸合成酶抑制劑時，越來越多地把研究方向集中于天然產物。腫瘤是一種嚴重威脅人類生命健康的疾病。近年來惡性腫瘤治療雖然取得長足進步，但目前現有藥物尚不能滿足臨床需要，惡性腫瘤仍被人們視為難治疾病。人們知道，在如前列腺癌細胞、肝癌細胞的腫瘤細胞中，脂肪酸合酶表達量要明顯高于正常細胞，目前已有一些化合物作為脂肪酸合成酶抑制劑用于治療腫瘤，但存在毒副作用明顯等缺陷。因此，尋找天然食品級來源脂肪酸合成酶抑制劑對于治療腫瘤有深遠的意義。
技術實現思路
[要解決的技術問題]本專利技術的目的是提供一種丁香乙醇提取物。本專利技術的另一個目的是提供所述丁香乙醇提取物的用途。[技術方案]本專利技術是通過下述技術方案實現的。本專利技術涉及一種丁香乙醇提取物。所述丁香乙醇提取物是由下述制備方法制備得到的：按照以克計丁香粉與以毫升計乙醇水溶液的比1：15～25，讓干燥丁香粉與濃度為以體積計70～85％乙醇水溶液混合均勻，然后在溫度35～39℃與轉速150～250rpm的條件下震蕩提取10～15小時，過濾分離，得到的殘渣再以同樣方式重復提取2～4次，提余殘渣棄去，濾液合并；合并的濾液在旋轉蒸發儀中在壓力400～600毫米汞柱與旋轉速度50～160轉/分的條件下進行旋轉蒸發濃縮至干，得到所述的丁香乙醇提取物。本專利技術還涉及所述的丁香乙醇提取物在制備治療肥胖及抑制腫瘤細胞增殖藥物組合物中的用途。根據本專利技術的一種優選實施方式，所述的藥物組合物由丁香乙醇提取物與在藥學上可接受的載體組成。根據本專利技術的另一種優選實施方式，在藥學上可接受的載體是一種或多種選自在藥學上通常使用的填充劑、潤濕劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑或矯味劑的載體。根據本專利技術的另一種優選實施方式，所述的填充劑選自淀粉、糖類、纖維素類或無機鹽類；所述的潤濕劑選自水、乙醇、淀粉或糖漿；所述的崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、羥丙纖維素、交聯羧甲基纖維素、瓊脂、碳酸鈣或碳酸氫鈉；所述的粘合劑選自纖維素衍生物、藻酸鹽、明膠或聚乙烯吡咯烷酮；所述的潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、微粉硅膠或聚乙二醇；所述的矯味劑選自甜味劑、芳香劑、膠漿劑或泡騰劑。根據本專利技術的另一種優選實施方式，所述的糖類填充劑選自淀粉、蔗糖或乳糖；所述的纖維素類填充劑選自微晶纖維素；所述無機鹽類填充劑選自硫酸鈣。根據本專利技術的另一種優選實施方式，所述的甜味劑選自單糖漿、蔗糖、卵磷脂、橙皮糖漿或櫻桃糖漿；所述的芳香劑選自檸檬、茴香、薄荷油；所述的膠漿劑選自海藻酸鈉、阿拉伯膠、明膠、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉；所述的泡騰劑是酒石酸與碳酸氫鈉混合物。根據本專利技術的另一種優選實施方式，所述的藥物組合物是顆粒、膠囊劑、片劑、丸劑或口服液劑型。根據本專利技術的另一種優選實施方式，所述的肥胖是高脂營養性肥胖。根據本專利技術的另一種優選實施方式，所述的腫瘤細胞是人前列腺癌細胞LNCaP與人肝癌細胞HepG2。下面將更詳細地描述本專利技術。本專利技術涉及一種丁香乙醇提取物。所述丁香乙醇提取物是由下述制備方法制備得到的：按照以克計丁香粉與以毫升計乙醇水溶液的比1：15～25，讓干燥丁香粉與濃度為以體積計70～85％乙醇水溶液混合均勻，然后在溫度35～39℃與轉速150～250rpm的條件下震蕩提取10～15小時，過濾分離，得到的殘渣再以同樣方式重復提取2～4次，提余殘渣棄去，濾液合并；合并的濾液在旋轉蒸發儀中在壓力400～600毫米汞柱與旋轉速度50～160轉/分的條件下進行旋轉蒸發濃縮至干，得到所述的丁香乙醇提取物。在本專利技術中，丁香粉粒度通常是100～150目。干燥丁香粉的水含量是以重量計5％以下。本專利技術還涉及所述丁香乙醇提取物在制備治療肥胖及抑制腫瘤細胞增殖藥物組合物中的用途。根據本專利技術，所述的藥物組合物由丁香乙醇提取物與在藥學上可接受的載體組成。在本專利技術中，在藥學上可接受的載體是一種或多種選自在藥學上通常使用的填充劑、潤濕劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑或矯味劑的載體。根據本專利技術，所述的填充劑應該理解是一種用來增加藥物與載體重量和體積以利用它們壓制成片劑的稀釋劑；或者應該理解是用以吸收藥物與載體中多余液體成分的輔料吸收劑。凡是具有這種性能而又不會影響本專利技術丁香乙醇提取物效果的物質都可以用于本專利技術，也都在本專利技術保護范圍之內。具體地，本專利技術使用的填充劑選自淀粉、糖類、纖維素類與無機鹽類。所述的淀粉例如是玉米、小麥、大米淀粉、改性淀粉、復合淀粉。所述的糖類填充劑選自淀粉、蔗糖或乳糖；所述的纖維素類填充劑選自微晶纖維素；所述無機鹽類填充劑選自硫酸鈣。本專利技術使用的填充劑都是目前市場上銷售的產品。根據本專利技術，所述的潤濕劑應該理解是一種在藥物本身無粘性時能夠使其藥物潤濕并誘發其具有粘性，是能夠制成顆粒的液體。凡是具有這種性能而又不會影響本專利技術丁香乙醇提取物效果的物質都可以用于本專利技術，同時也都在本專利技術保護范圍之內。具體地，本專利技術使用的潤濕劑選自水、乙醇、淀粉或糖漿。所述的糖漿例如是葡萄糖漿、麥芽糖漿或低聚糖漿。本專利技術使用的潤濕劑都是目前市場上銷售的產品。根據本專利技術，所述的崩解劑應該理解是一種能夠促進片劑在胃腸液中快速崩解成細小粒子的輔料。凡是具有所述這種性能而又不會影響本專利技術丁香乙醇提取物效果的物質都可以用于本專利技術，也都在本專利技術保護范圍之內。具體地，本專利技術使用的崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、羥丙纖維素、交聯羧甲基纖維素、瓊脂、碳酸鈣或碳酸氫鈉，優選地選自羧甲基淀粉鈉、羥丙纖維素、交聯羧甲基纖維素、瓊脂或碳酸氫鈉，更優選地選自羧甲基淀粉鈉、羥丙纖維素、交聯羧甲基纖維素或碳酸氫鈉。本專利技術使用的崩解劑都是目前市場上銷售的產品，例如由鄭州長樂食品科技有限公司以商品名Primojel銷售的羧甲基淀粉鈉、由山東通升食品配料有限公司以商品名羥丙纖維素(HPMC)銷售的羥丙纖維素、由上海厚誠精細化工有限公司以商品名交聯CMC銷售的交聯羧甲基纖維素。根據本專利技術，所述的粘合劑應該理解是當藥物本身無粘性或粘性不足時需要加入一種粘性物質以便將其藥物制成顆粒劑，這種粘性物質稱之粘合劑。凡是具有所述這種性能而又不會影響本專利技術丁香乙醇提取物性質的物質都可以用于本專利技術，也都在本專利技術保護范圍之內。具體地，本專利技術使用的粘合劑選自纖維素衍生物、藻酸鹽、明膠或聚乙烯吡咯烷酮，優選地選自纖維素衍生物、明膠或聚乙烯吡咯烷酮，更優選地選自明膠或聚乙烯吡咯烷酮。本專利技術使用的粘合劑都是目前市場上銷售的產品，例如本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種丁香乙醇提取物，其特征在于它是由下述制備方法制備得到的：按照以克計丁香粉與以毫升計乙醇水溶液的比1：15～25，讓干燥丁香粉與濃度為以體積計70～85％乙醇水溶液混合均勻，然后在溫度35～39℃與轉速150～250rpm的條件下震蕩提取10～15小時，過濾分離，得到的殘渣再以同樣方式重復提取2～4次，提余殘渣棄去，濾液合并；合并的濾液在旋轉蒸發儀中在壓力400～600毫米汞柱與旋轉速度50～160轉/分的條件下進行旋轉蒸發濃縮至干，得到所述的丁香乙醇提取物。

【技術特征摘要】
1.一種丁香乙醇提取物，其特征在于它是由下述制備方法制備得到的：按照以克計丁香粉與以毫升計乙醇水溶液的比1：15～25，讓干燥丁香粉與濃度為以體積計70～85％乙醇水溶液混合均勻，然后在溫度35～39℃與轉速150～250rpm的條件下震蕩提取10～15小時，過濾分離，得到的殘渣再以同樣方式重復提取2～4次，提余殘渣棄去，濾液合并；合并的濾液在旋轉蒸發儀中在壓力400～600毫米汞柱與旋轉速度50～160轉/分的條件下進行旋轉蒸發濃縮至干，得到所述的丁香乙醇提取物。2.根據權利要求1所述的丁香乙醇提取物在制備治療肥胖及抑制腫瘤細胞增殖藥物組合物中的用途。3.根據權利要求2所述的用途，其特征在于所述的藥物組合物由丁香乙醇提取物與在藥學上可接受的載體組成。4.根據權利要求3所述的用途，其特征在于在藥學上可接受的載體是一種或多種選自在藥學上通常使用的填充劑、潤濕劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑或矯味劑的載體。5.根據權利要求3所述的用途，其特征在于所述的填充劑選自淀粉、糖類、纖維素類或無機鹽類；所述的潤濕劑選自水、乙醇、...

【專利技術屬性】
技術研發人員：顧震南，丁一冉，陳永泉，陳海琴，王順合，陳衛，趙建新，張灝，
申請(專利權)人：江南大學，
類型：發明
國別省市：江蘇,32