用于化妝品用途的含有兩種酚類化合物的組合物制造技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)涉及組合物，其包含：(a)至少兩種酚類化合物(一種類黃酮和一種非類黃酮)；(b)至少一種助水溶物；(c)至少一種乳化劑；(d)脂溶性抗氧化劑；以及(e)水。所述至少一種助水溶物應(yīng)以將所述至少兩種酚類化合物有效溶解在所述組合物的水相中的量存在。所述至少一種乳化劑應(yīng)以足以產(chǎn)生有效溶解所述脂溶性抗氧化劑的油包水或水包油乳劑的量存在。所述組合物可用于化妝品目的和其它用途。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】【專利說(shuō)明】用于化妝品用途的含有兩種酚類化合物的組合物 專利技術(shù)背景 本專利技術(shù)涉及組合物，其包含：（a)至少兩種酚類化合物(一種類黃酮和一種非類黃酮）； (b)至少一種助水溶物；（C)至少一種乳化劑；（d)脂溶性抗氧化劑；以及(e)水。所述至少一 種助水溶物應(yīng)以將所述至少兩種酚類化合物有效溶解在所述組合物的水相中的量存在。所 述至少一種乳化劑應(yīng)以足以產(chǎn)生有效溶解所述脂溶性抗氧化劑的油包水或水包油乳劑的 量存在。所述組合物可用于化妝品用途。 自由基的形成是廣泛接受的導(dǎo)致皮膚老化的關(guān)鍵機(jī)制。自由基是具有不成對(duì)電子 的高度反應(yīng)性分子，其可直接損傷各種細(xì)胞膜、脂質(zhì)、蛋白質(zhì)、RNA和DNA。這些反應(yīng)性氧物質(zhì) 的損傷作用在正常代謝期間在內(nèi)部且通過(guò)各種氧化應(yīng)激在外部誘導(dǎo)。UV暴露和環(huán)境污染可 通過(guò)在皮膚中產(chǎn)生自由基而加速皮膚老化。抗氧化劑通過(guò)清除自由基并抑制接著的氧化反 應(yīng)而保護(hù)細(xì)胞免受氧化應(yīng)激損傷。隨著皮膚老化，對(duì)抗氧化應(yīng)激的內(nèi)生能力下降，并使得需 要提供額外的幫助來(lái)對(duì)抗在內(nèi)部和外部產(chǎn)生的氧化應(yīng)激。抗氧化劑的局部施用被廣泛用于 護(hù)膚品中以防止皮膚老化。 酚類化合物（即，苯酚和多酚)是飲食中最豐富的抗氧化劑，并且公認(rèn)為是非常有 效的抗氧化劑。它們已在變性疾病，特別是心血管疾病和癌癥的預(yù)防中進(jìn)行了廣泛研究。許 多酚類化合物已配制于營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑和消費(fèi)產(chǎn)品中。然而，大多數(shù)酚類化合物的溶解性非常 有限，尤其是在水中，這削弱了它們?cè)诨瘖y品中的應(yīng)用和生物潛力。因此，需要增加酚類化 合物的水溶性的方法。 許多酚類化合物在化妝品中的應(yīng)用和生物潛力由于其差的溶解性而是有限的。各 種遞送系統(tǒng)，例如凝膠載體(美國(guó)申請(qǐng)公開20020086042)、或納米晶體(美國(guó)申請(qǐng)公開2010/ 0047297)、或多酚的化學(xué)改性（美國(guó)申請(qǐng)公開20090233876、20080095866和20080176956)已 被用于獲得酚類化合物的更好溶解性。然而，這些方法具有缺點(diǎn)。一些依賴于特定的遞送系 統(tǒng)。酚類化合物的改性增加成本，溶解性的改善仍然有限，并且改性可降低酚類化合物的活 性。 溶解性差的問(wèn)題的其它解決方案包括使用增溶劑，例如強(qiáng)有機(jī)溶劑(美國(guó)專利5， 532，012)和二萜糖苷(美國(guó)申請(qǐng)公開2011/0033525)。盡管如此，這些解決方案不具有良好 的安全性，并且不一定與化妝品制劑相容。此外，大多數(shù)時(shí)候，當(dāng)將水加入此類組合物中時(shí)， 酚類化合物的溶解性急劇降低。 因此，仍然需要用于改善酚類化合物(包括多酚）的水溶性的方法以用于化妝品和 其它用途。此外，為向皮膚提供更完整的抗氧化應(yīng)激保護(hù)，需要脂溶性抗氧化劑以防止脂質(zhì) 過(guò)氧化，這有助于保持細(xì)胞膜的完整性。維生素 E (有時(shí)在商業(yè)上稱為"生育酚"）是必需的 脂溶性維生素，其包括八種天然存在的化合物，所述化合物分為兩類，稱為生育酚和生育三 烯酚(tocotrienol)。它是強(qiáng)效抗氧化劑。α-生育酚是維生素 E的最豐富的生物活性形式。維 生素 E的抗氧化劑性質(zhì)主要在細(xì)胞膜層面起作用，因?yàn)槠渲苄允蛊淠軌蚪Y(jié)合到細(xì)胞膜的 脂質(zhì)層中。然而，為使如維生素 E的脂溶性(lipid-soluble或fat-soluble)抗氧化劑結(jié)合到 穩(wěn)定的水性或基于水的組合物或制劑中，需要產(chǎn)生乳劑。下文所述的乳劑適于產(chǎn)生用于化 妝品用途的納入水溶性酚類化合物、至少一種助水溶物和脂溶性抗氧化劑(例如，維生素 E) 的穩(wěn)定的組合物或制劑。 術(shù)語(yǔ)"脂溶性(fat-soluble)"、"脂溶性（lipid-soluble)"和"油溶性"在整篇本申 請(qǐng)中同義使用，術(shù)語(yǔ)"脂肪"、"脂質(zhì)"和"油"同樣如此。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)涉及組合物，其包含：（a)至少兩種酚類化合物(一種類黃酮(flavoid)和一 種非類黃酮）；（b)至少一種助水溶物；（c)至少一種乳化劑；（d)脂溶性抗氧化劑；以及(e) 水。所述至少一種助水溶物應(yīng)以將所述至少兩種酚類化合物有效溶解在所述組合物的水相 中的量存在。所述至少一種乳化劑應(yīng)以足以產(chǎn)生有效溶解所述脂溶性抗氧化劑的油包水或 水包油乳劑的量存在。所述組合物可用于化妝品目的。所述至少一種助水溶物可以是化妝 品可接受的助水溶物，例如煙酰胺(nicotinamide或niacinamide )、咖啡因、PCA鈉、水楊酸 鈉、尿素或羥乙基尿素。在本專利技術(shù)的一個(gè)方面中，所述至少一種助水溶物是至少一種選自煙 酰胺(11；[(301：；[仙1111(16或1113(3；[仙1111(16)、咖啡因、？04鈉和水楊酸鈉的物質(zhì)。所述至少兩種酸類 化合物包括至少黃芩苷和白藜蘆醇，但也可包括任何其它類型的苯酚或多酚，只要其它苯 酚或多酚不會(huì)對(duì)組合物產(chǎn)生不利影響。 本專利技術(shù)的另一個(gè)方面提供用于制備組合物的方法，所述方法包括在所述組合物中 包含：（i)水；（ii)至少兩種酚類化合物(一種類黃酮和一種非類黃酮脂溶性抗氧化 劑；（iv)至少一種助水溶物，其量將所述至少兩種酚類化合物有效溶解在所述組合物的水 相中；以及(V)至少一種乳化劑，其量足以產(chǎn)生有效溶解所述脂溶性抗氧化劑的油包水或水 包油乳劑。 本專利技術(shù)的再一個(gè)方面提供包括將組合物施用到皮膚(例如，人皮膚）的方法，所述 組合物包含：（i)水；（ii)至少兩種酚類化合物(一種類黃酮和一種非類黃酮脂溶性 抗氧化劑；（iv)至少一種助水溶物，其量將所述至少兩種酚類化合物有效溶解在所述組合 物的水相中；以及(V)至少一種乳化劑，其量足以產(chǎn)生有效溶解所述脂溶性抗氧化劑的油包 水或水包油乳劑。 本專利技術(shù)的這些和其它方面在所附權(quán)利要求中列出，并且在專利技術(shù)詳述中更詳細(xì)地描 述。 附圖簡(jiǎn)述 圖1示出了黃芩苷溶解度隨煙酰胺濃度變化的圖。 圖2示出了黃芩苷溶解度隨咖啡因濃度變化的圖。專利技術(shù)詳述 本專利技術(shù)涉及組合物，其包含：（a)至少兩種酚類化合物(一種類黃酮和一種非類黃酮）； (b)至少一種助水溶物；（c)至少一種乳化劑；（d)脂溶性抗氧化劑；以及(e)水。所述至少一 種助水溶物應(yīng)以將所述至少兩種酚類化合物有效溶解在所述組合物的水相中的量存在。所 述至少一種乳化劑應(yīng)以足以產(chǎn)生有效溶解所述脂溶性抗氧化劑（即，在乳劑的油相或脂質(zhì) 相中）的油包水或水包油乳劑的量存在。所述組合物可用于化妝品目的和其它目的。助水溶 物，例如化妝品可接受的助水溶物改善酚類化合物的水溶性。助水溶物可用于將酚類化合 物，尤其是多酚配制于用于局部施用或注射的所有含水化妝品制劑以及食品應(yīng)用（例如飲 料)中。大多數(shù)酚類化合物(包括多酚)根據(jù)其各種結(jié)構(gòu)在水中具有非常有限的溶解度(〈 0.1%)。申請(qǐng)人已發(fā)現(xiàn)，助水溶物可將這些水難溶性酚類化合物在水中的溶解度顯著增加幾 個(gè)數(shù)量級(jí)。因此，含有有效量的助水溶物的含水組合物與其中不存在助水溶物的含水組合 物相比可含有更大百分比量的酚類化合物。申請(qǐng)人還發(fā)現(xiàn)，助水溶物的組合，例如咖啡因和 煙酰胺(nicotinamide或niacinamide)的組合與單獨(dú)任一助水溶物相比對(duì)于增加酸類化合 物的水溶解度更有效。助水溶物(或水溶助長(zhǎng)劑)是多樣類型的水溶性化合物，其特征在于兩親分子結(jié)構(gòu) 以及顯著增加難溶性有機(jī)分子在水中的溶解度的能力。 大多數(shù)助水溶物具有具有離子部分的芳族結(jié)構(gòu)，但如在下表中所列出的，它們中 的一些為線性烷本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種組合物，優(yōu)選化妝品組合物，進(jìn)一步優(yōu)選用于施用到人皮膚的化妝品組合物，所述組合物包含：(a)至少兩種酚類化合物(一種類黃酮和一種非類黃酮)，優(yōu)選其中所述至少兩種酚類化合物包含至少一種多酚，進(jìn)一步優(yōu)選其中所述至少一種多酚是黃芩苷或黃芩苷和白藜蘆醇；(b)至少一種助水溶物，優(yōu)選化妝品可接受的助水溶物，進(jìn)一步優(yōu)選其中所述至少一種助水溶物選自煙酰胺、咖啡因、PCA鈉、水楊酸鈉、尿素和羥乙基尿素；(c)至少一種乳化劑；(d)脂溶性抗氧化劑，優(yōu)選維生素E；以及(e)水。

【技術(shù)特征摘要】
【國(guó)外來(lái)華專利技術(shù)】...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：N陳，P布里瓦，D麥肯，A波坦，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：萊雅公司，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：法國(guó);FR