【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
一種具有神經(jīng)保護作用的異戊烯基化黃酮類化合物的制備方法及應(yīng)用
本專利技術(shù)涉及醫(yī)藥，特別是一種具有神經(jīng)保護作用的異戊烯基化黃酮類化合物的制備方法及應(yīng)用。
技術(shù)介紹
神經(jīng)退行性疾病是神經(jīng)系統(tǒng)的嚴重疾病，是一種大腦或脊髓的細胞神經(jīng)元喪失的疾病狀態(tài)。主要包括阿爾茨海默病、亨廷頓式病、帕金森式病、肌萎縮性側(cè)索硬化癥、多發(fā)性硬化癥、糖尿病性視網(wǎng)膜病、多發(fā)性腦梗塞性癡呆、黃斑變性等。伴隨著人類老齡化時代的到來，神經(jīng)退行性疾病尤其是阿爾茨海默病的發(fā)病率呈逐年上升的趨勢，75歲以上的患病率為11.5％，85歲以上高于30％，對整個社會和家庭將造成沉重的負擔。目前臨床上使用的藥物僅是減輕或改善神經(jīng)退行性疾病的癥狀，目前尚未找到有效的方法對其進行徹底的治療。中草藥應(yīng)用歷史悠久，從中草藥中尋找高效低毒的具有神經(jīng)保護作用的活性物質(zhì)，研制選擇性強、毒副作用低的新型防治神經(jīng)退行性疾病的藥物是藥學科研工作者迫切解決的首要問題。小葉蓮是小檗科桃兒七屬植物鬼臼Sinopodophyllumemodi(Wall.)Ying.的干燥成熟果實。鬼臼是一種具有悠久歷史的藥用植物，古代《神農(nóng)本草經(jīng)》中就有記載：殺大毒，療咳嗽喉疾，風邪煩感，失魄妄見。不入湯。以后的歷代本草亦多有記載，主要用于活血散結(jié)、祛風除濕、蟲蛇咬傷、跌打、心胃痛、風寒咳嗽、月經(jīng)不調(diào)、鐵棒錘中毒、風濕筋骨痛及氣管炎等癥。鬼臼分布比較廣泛，我國主要分布在四川、青海、西藏、甘肅、陜西。小葉蓮作為傳統(tǒng)藏藥始載于《月王藥診》，具有悠久的藥用歷史。化學成分研究表明主要含有木脂素和黃酮類化合物，其中異戊烯基化黃酮是小葉蓮中代表性的活性成分，具有...
【技術(shù)保護點】
一種具有神經(jīng)保護作用的異戊烯基化黃酮類化合物，其特征在于，該類化合物是從小葉蓮藥材中分離得到的桃兒七酮C、桃兒七酮D、桃兒七酮F、桃兒七酮G，分子結(jié)構(gòu)式分別為：
【技術(shù)特征摘要】
1.一種具有神經(jīng)保護作用的異戊烯基化黃酮類化合物，其特征在于，該類化合物是從小葉蓮藥材中分離得到的桃兒七酮C、桃兒七酮D、桃兒七酮F、桃兒七酮G，分子結(jié)構(gòu)式分別為：。2.權(quán)利要求1所述的具有神經(jīng)保護作用的異戊烯基化黃酮類化合物的制備方法，其特征在于，以小葉蓮6–9kg為原料，以2–5L/kg原料重量、體積比為75％–95％的乙醇加熱回流提取3次，提取溫度為90–95℃，每次提取時間為1.5–2小時，減壓回收乙醇，得浸膏狀乙醇提取物，混懸于2–3.2L的蒸餾水中，依次以石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取3次，每次2–3.2L，時間為1.5–2小時；將乙酸乙酯萃取部位經(jīng)硅膠柱色譜分離，依次用體積比為100:0、100:5、100:7、100:10、100:30、100:50、100:70、100:100、100:200、0:100的石油醚-丙酮混合溶劑進行梯度洗脫，每一梯度用9.1–13L洗脫液，流速為10–15mLmin-1，每350–500mL為一流份，收集260個流份，各個流份經(jīng)硅膠薄層色譜檢測分析，用GF254薄層板，分別以體積比1︰1的石油醚-丙酮和體積比5︰1的二氯甲烷-甲醇作為展開劑，以體積比10︰90的硫酸-乙醇溶液作為顯色劑，105℃加熱3–5min，根據(jù)薄層色譜檢測結(jié)果，分別合并流份1–35、流份36–85、流份86–104、流份105–115、流份116–132、流份133–144、流份145–157、流份158–163、流份164–170、流份171–182、流份183–188、流份189–195、流份196–204、流份205–208、流份209–234、流份235–260，得到Fr.1-Fr.16個組份；將組份Fr.2經(jīng)SephadexLH-20凝膠柱色譜，甲醇洗脫，每5–10mL為一流份，收集35個流份，各個流份經(jīng)硅膠薄層色譜檢測分析，用GF254薄層板，以體積比8︰1的二氯甲烷-丙酮作為展開劑，以體積比10︰90的硫酸-乙醇溶液作為顯色劑，105℃加熱3–5min，根據(jù)薄層色譜檢測結(jié)果，分別合并流份5–18、流份19–32、流份33–35，得到3個亞組份Fr.2-1，F(xiàn)r.2-2，F(xiàn)r.2-3；將亞組份Fr.2-1經(jīng)開放ODS柱色譜，用體積比60︰40、體積比65︰35、體積比70︰30、體積比75︰25的甲醇-水作洗脫液進行梯度洗脫，收集體積比60︰40甲醇-水洗脫液得桃兒七酮F、收集體積比65︰35甲醇-水洗脫液得桃兒七酮C、收集體積比70︰30甲醇-水洗脫液得桃兒七酮D、收集體積比75︰25甲醇-水洗脫液得桃兒七酮G。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有神經(jīng)保護作用的異戊烯基化黃酮類化合物的制備方法，其特征在于，小葉蓮9kg為原料，以18L、體積比為95％的乙醇加熱回流提取3次，提取溫度為95℃，每次提取時間為1.5小時，減壓回收乙醇，得浸膏狀乙醇提取物，混懸于3.2L的蒸餾水中，依次以石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取3次，每次3.2L，時間為1.5小時；將乙酸乙酯萃取部位經(jīng)硅膠柱色譜分離，依次用體積比為100:0、100:5、100:7、100:10、100:30、100:50、100:70、100:100、100:200、0:100的石油醚-丙酮混合溶劑進行梯度洗脫，每一梯度用13L洗脫液，流速為15mLmin-1，每500mL為一流份，收集260個流份，各個流份經(jīng)硅膠薄層色譜檢測分析，用GF254薄層板，分別以體積比1︰1的石油醚-丙酮和體積比5︰1的二氯甲烷-甲醇作為展開劑，以體積比10︰90的硫酸-乙醇溶液作為顯色劑，105℃加熱3–5min，根據(jù)薄層色譜檢測結(jié)果，分別合并流份1–35、流份36–85、流份86–104、流份105–115、流份116–132、流份133–144、流份145–157、流份158–163、流份164–170、流份171–182、流份183–188、流份189–195、流份196–204、流份205–208、流份209–234、流份235–260，得到Fr.1-Fr.16個組份；將組份Fr.2經(jīng)SephadexLH-20凝膠柱色譜，甲醇洗脫，每10mL為一流份，收集35個流份，各個流份經(jīng)硅膠薄層色譜檢測分析，用GF254薄層板，以體積比8︰1的二氯甲烷-丙酮作為展開劑，以體積比10︰90的硫酸-乙醇溶液作為顯色劑，105℃加熱3–5min，根據(jù)薄層色譜檢測結(jié)果，分別合并流份5–18、流份19–32、流份33–35，得到3個亞組份Fr.2-1，F(xiàn)r.2-2，F(xiàn)r.2-3；將亞組份Fr.2-1經(jīng)開放ODS柱色譜，用體積比60︰40、體積比65︰35、體積比70︰30、體積比75︰25的甲醇-水作洗脫液進行梯度洗脫，收集體積比60︰40甲醇-水洗脫液得桃兒七酮F、收集體積比65︰35甲醇-水洗脫液得桃兒七酮C、收集體積比70︰30甲醇-水洗脫液得桃兒七酮D、收集體積比75︰25甲醇-水洗脫液得桃兒七酮G。4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的具有神經(jīng)保護作用的異戊烯基化黃酮類化合物的制備方法，其特征在于，以小葉蓮6kg為原料，以18L、體積比為95％的乙醇加熱回流提取3次，提取溫度為95℃，每次提取時間為1.5小時，減壓回收乙醇，得浸膏狀乙醇提取物，混懸于3.2L的蒸餾水中，依次以石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取3次，每次3.2L，時間為1.5小時；將乙酸乙酯萃取部位經(jīng)硅膠柱色譜分離，依次用體積比為100:0、100:5、100:7、100:10、100:30、100:50、100:70、100:100、100:200、0:100的石油醚-丙酮混合溶劑進行梯度洗脫，每一梯度用9.1L洗脫液，流速為10mLmin-1，每350mL為一流份，收集260個流份，各個流份經(jīng)硅膠薄層色譜檢測分析，用GF254薄層板，分別以體積比1︰1的石油醚-丙酮和體積比5︰1的二氯甲烷-甲醇作為展開劑，以體積比10︰90的硫酸-乙醇溶液作為顯色劑，105℃加熱3–5min，根據(jù)薄層色譜檢測結(jié)果，分別合并流份1–35、流份36–85、流份86–104...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：孫彥君，裴莉昕，張艷麗，徐學琴，王俊敏，高美玲，郝志友，紀寶玉，陳輝，
申請(專利權(quán))人：河南中醫(yī)學院，
類型：發(fā)明
國別省市：河南;41
還沒有人留言評論。發(fā)表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。